CAMPUS TIJUANA

ESCUELA DE MEDICINA
 Antihistamínicos

Fármacos antagonistas de los

receptores
de Histamina

Inhibidores competitivos reversibles

 • Histamina
• • Células Cebadas
• • Basófilos
• Receptores
• • H1
• • H2
• • H3
 • Histamina
Actividades Fisiológicas

• Respuesta Hipersensibilidad Inmediata

• Regulación de la secreción de ácido
gástrico
• Neurotransmisor SNC
 ORGANIGRAMA DE LA ESCUELA DE
MEDICINA

Histamina
Actividades Fisiológicas
Respuesta alérgica a un Antígeno
• Anticuerpo Ig E (sensibilización)
• Unión a Células Cebadas-Basófilos
• Ag+ IgE
• Liberación del contenido de los
Gránulos Secretores(histamina,
PAF,leucotrienes)
 Histamina
Actividades Fisiológicas
Otros Estímulos
• Fármacos: Anfotericina, Medios de
contraste, Vancomicina, etc
• Veneno de avispa
• Urticaria solar
• Lesión celular inespecífica
 Histamina
Actividades Fisiológicas
Clínica de la Respuesta alérgica a un
Antígeno
• Sensación ardorosa-pruriginosa
manos,cara,
cuero cabelludo
• Piel enrojecida
• Hipotensión-Taquicardia
• Cefalea-Nausea-Vómito
 Histamina
Actividades Fisiológicas
Regulación de la secreción ácido gástrico
(H2)

Mediador Fisiológico Predominante

• Aumento de la secreción de ácido por las

células parietales
• El bloqueo H influye sobre la respuesta a
Histamina, Gastrina y Vagal
 Histamina
Actividades Fisiológicas

Sistema Nervioso Central (H1)

• Intensifica el estado de vigilia

• Inhibe el apetito

• Regulación de: ingesta de líquidos,

temperatura, percepción del dolor

 Histamina

Efectos Farmacológicos(H1-H2)
Músculos lisos
Glándulas
Terminaciones nerviosas
 Histamina

Efectos Farmacológicos
Músculos lisos
• Bronquios e
intestino(H1)Contracción
• Vasos sanguíneos (H1-H2 )
Relajación
 Histamina
Efectos Farmacológicos

Aparato Cardiovascular

• Vasodilatación: hiperemia, hipotensión

arterial, disminución resistencia periférica
• Aumento de la permeabilidad capilar:edema
• Cardíacos: Aumento de la fuerza
contracción, Frecuencia cardíaca y del
Automatismo. Lentifican la conducción AV
 Histamina
Efectos Farmacológicos

Terminaciones Nerviosas

Estimulación

Dolor

Prurito
Antihistamínicos H1

• De primera generación - Sedantes

Carbinoxamina (Omega®) 4 a 8 mg
Difenhidramina (Benadryl®) 25-50 mg
Dimenhidrinato (Dramamine®) 50-100 mg
Pirilamina ( asoc.Piracalamina® crema)
Clorfeniramina ( en asoc. Dexalergin ®)
Hidroxizina (Ataraxone®) 25-100 mg
Prometazina (Fenergan®) 25 mg
Ketotifeno (Zaditen®) 1- 2 mg
Antihistamínicos H1

• De segunda generación - No Sedantes

Astemizol y Terfenadina retirados del mercado

(efectoscardiotóxicos)
Loratadina (Clarityne ®) 10 mg
Loratadina (Clarityne ®) 10 mg
Cetirizina (Salvalerg ®) 5 a 10 mg
Ebastina (Ebastel ®) 10 a 20 mg
Epinastina (Flurinol ®) 20 mg
Fexofenadina (Allegra) 60 mg
 Antihistamínicos H1
Acciones Farmacológicas

• Músculos Lisos

• Glándulas salivales:efecto tipo atropina

• SNC: estímulo - depresión

• Efectos Anticolinérgicos Antimuscarínicos

 Antihistamínicos H1

Farmacocinética

• Se absorben adecuadamente en vías GI

(concentración máxima en 2 horas
aproximadamente)

• Se metabolizan en el hígado

• Los de segunda generación generan

metabolitos activos (enzimas P450)
 Antihistamínicos H1

Farmacocinética
• Distribución amplia en todo el
organismo.
Los de primera generación incluso al
SNC
• Excreción renal
• Duración de acción: 4 a 6 horas en
general
(algunos tienen acción más duradera)
 Efectos Adversos
Antihistamínicos H1

• Sedación: somnolencia, embotamiento

estado de
alerta
(Interacción alcohol- otros depresores del
SNC)
• Inquietud, nerviosismo,insomnio
• En casos de intoxicación hasta
convulsiones
• Nauseas- Vómito- Molestias epigástricas -
Diarrea
 Efectos Adversos
Antihistamínicos H1

• Antimuscarínicos: Xerostomía – Retención

Urinaria - Disuria Constipación
• Hipersensibilidad: Dermatitis alérgica
Fotosensibilización - Fiebre medicamentosa
 Alerta! Antihistamínicos H1

E.A Grave!
Taquicardia Ventricular Polimórfica (torsades de
pointes)
Factores de riesgo
• Edad avanzada
• Cardiopatía clínicamente manifiesta - Bradicardia
• Hipopotasemia - Hipomagnesemia
• Afectación de la función hepática y/o renal
• Interacción otros fármacos: Macrólidos- Antifúngicos-
Antiarrítmicos- Antieméticos- Antipsicóticos-
Antidepresivos
 Antihistamínicos H1
Aplicaciones Terapéuticas

• Alergias: rinitis estacional – conjuntivitis urticaria

• Secundarios o coadyuvantes de la adrenalina: en anafilaxia
sistémica - angiodema-
• Prurito: por dermatitis atópicas o por contactopicaduras
de insectos
 Antihistamínicos H1
Aplicaciones Terapéuticas

• Cinetosis - Vértigo:Dimenhidrinato(Dramamine®)
• Dudosas: como hipnóticos o ansiolíticos
• Carecen de utilidad en el Resfrío común e
incluso pueden ser nocivos
( efectos secantes y sedantes)