Es un inhibidor qumico que acta como

hormona y neurotransmisor
Es mas conocido en las reacciones alrgicas
Se encuentra en las clulas cebadas o
mastocitos, que se encuentra en todo el
organismo, en preferencia en piel y aparato
respiratorio.
Son frmacos que bloquean los receptores de la
histamina reduciendo o eliminando sus efectos.
Existen 4 tipos de receptores de la histamina:
H
1
, H
2
, H
3
, H
4
,
se conoce como antihistamnicos a los
antagonistas de los receptores H
1
Los H
2
actan en la secrecin del acido clorhdrico
El alcohol potencializa su efecto, depresor sobre el
SNC
H
1
.- Se localiza en musculo liso, endotelio y
SNC, produce vasodilatacin,
broncoconstriccion, dolor y prurito ante la
picadura de insectos que son los principales
causantes de la roncha, alergia y mareos por
movimientos.
H
2.-
Localizado en las clulas parietales, su
funcin es regular la secrecin del acido
clorhdrico.
H
3
.- Se localiza en el SNC, en los ganglios
basales el hipcampo y la corteza, su funcin es
disminuir la liberacin de los neurotransmisores:
histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.

H
4
.- Se encuentra en el timo , intestino delgado y
colon, su funcin es desconocida, aunque se
piensa que podra intervenir en la hematopoyesis
Son inhibidores irreversibles entre la
histamina y receptores H
1
.

Atraviesan la BHE, provocan sedacin y
tienen accin anticolinergica, ejemplo
CLORFENAMINA.
Atraviesan muy poco la BHE, no producen
sueo, no efecto anticolinergico.
Son muchos mas selectivos sobre los receptores
H
1
perifricos y no actan sobre receptores
colinrgicos e histaminergicos del SNC, por lo
cual no tiene efectos sedantes, ejemplos:
TERFENADINA, EBASTINA, ASTEMIZOL,
CETIRIZINA, LORATADINA.
Son enantiomeros activos: levoceterizina o metabolitos:
desloratadina?y fexofenadina son derivados de la segunda
generacin.

Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los sntomas de la
alergia y disminuir las reacciones alrgicas.

FEXOFENADINA: diminuye riesgo de arritmias

No tiene mayores ventajas en la medicina basadas en
evidencias sobre CETIRIZINA y LORATADINA con la
LEVOCETERIZINA y DESLORATADINA.
Se encuentra en discusin, pero actualmente
se considera la DESLORATADINA dentro de
esta clasificacin y a la CETIRIZINA como
tercera generacin.
Es un monmero neurotransmisor
sintetizado en las neuronas serotoninergicas
en el SNC y las clulas enterocromafinicas
del tracto gastrointestinal. Se cree que
actan en la inhibicin del enfado, agresin.
Temperatura corporal, humos , sueo.
Vomito, apetito, y sexualidad.
Se almacena en las plaquetas de la sangre.

La serotonina no tiene ninguna aplicacin
clnica como droga.
Existen los agonistas sustitutivos de distintos
subtipos de receptores que han demostrado ser
efectivos:
1.- BUSPIRONA: es agonista 5-HT-1,que
acta como ansioltico no benzodiazepinicos.
2.- DEXFENFLURAMINA: agonista
selectivo de los 5ht se utiliza como supresor del
apetito.

3.- SUMATRIPTAN: agonista de los
receptores 5-ht-1d se usa en el tratamiento de
los ataques de migraa. Su estructura es muy
similar a la serotonina.

Existen otras drogas como la FLUOXETINA,
que son inhibidores selectivos de la
recaptacion de serotonina los cuales bloquean
la recaptacion del neurotransmisor, se usan
para el tratamiento de la depresin