Sulfonamidas: Origen y Qumica Sustancias sintticas derivadas de la sulfanilamida Su estructura bsica, derivada del cido sulfanlico Posee un nitrgeno amidico y otro aminico Tienen propiedades cidas dbiles debido al grupo sulfamilo y son poco hidrosolubles En el organismo forman derivados acetilados por sustitucin de uno de los hidrgenos Las sulfonamidas no absorbibles y que se utilizan para la quimioterapia intestinal derivan del sulfatiazol. Sulfonamidas:Accin Farmacolgica 1.- accin antimicrobiana: son activas especialmente sobre bacterias grampositivas- estreptococo hemoltico beta, neumococo,estreptococo viridans, el genero clostridium y Gram. negativas, es muy sensible al meningococo, el hemophilus influenzae, ducreyi, proteus. Sobre los grmenes susceptibles tienen especialmente accin bacteriosttica
Sulfas: accin antimicrobiana La accin antibacteriana de las sulfonamidas es antagonizada por pus, tejido necrtico, extractos de levadura El cido flico que se forma a partir del cido para- aminobenzoico, por las enzimas bacterianas, no puede ser sintetizado porque las sulfas actan como antimetabolitos, Los microorganismos que quieren el cido flico ya preformado como factor de crecimiento, no lo sintetizan, son sensibles a la accin de las sulfonamidas. Sulfonamidas: accin sobre el organismo Las reacciones toxicas que frecuentemente se observan durante su empleo clnico obedecen a tres acciones: A.- toxicidad directa que puede afectar el hgado, el rin, el sistema hematopoyetico, el sistema nervioso B.-fenmenos mecnicos debido a la precipitacin a nivel de los tubos renales C.-reacciones de sensibilizacin alrgica tales como fiebre, erupciones cutneas, hasta llegar al sndrome de Stevens-johnson. Sulfas: absorcin,destino y excrecin Las sulfonamidas administradas por va bucal se absorben bien por el estomago e intestino Una vez absorbidas pasan a la sangre, y para evitar el desarrollo de la resistencia de las bacterias es necesario administrar una dosis elevada En el plasma se combinan con las protenas, se distribuyen en todos los tejidos y lquidos del organismo, pasan al liquido cefalorraqudeo Se excretan en la orina en forma libre y en forma de glucoronidos. La vida media de las sulfas de accin corta es de 5 a 15 horas. Sulfas: Intoxicacin Las sulfonamidas son capaces de producir la muerte, anuria,anemia aplastica, hepatitis, trastornos hematicos, trombocitopenia, agranulocitosis, despus del cloramfenicol. Las sulfonamidas son capaces de precipitar formando cristales en la orina-cristaluria- que pueden lesionar y obstruir los tubos renales, clices y urter La agranulocitosis es otra complicacin grave, debindose muchas veces a fenmenos de sensibilizacin. Sulfonamidas:preparados, vas de administracin 1.-sulfas de accin corta sulfadiazina, sulfisoxazol, se presentan en tab., ampollas, jarabe 2.- sulfas de accin prolongada, sulfametoxipiridazina, sulfametoxidiazina se encuentran en tab., suspensin, sulfametoxazol en tab. De uso local en colirios, la va bucal es de eleccin. Indicaciones teraputicas y plan de administracin En la meningitis meningococica En la disentera bacilar producida por el germen Shigella En la pielonefritis y cistitis producida por el proteus En los casos de neumona, bronconeumona, bronquiectasias infectadas En el chancro blando o chancroide, las sulfas de accin corta son de eleccin El empleo profilctico de las sulfas debe realizarse bajo indicacin.