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Alfa y Beta Bloqueadores


Melissa Chial
Jos Lpez
Jaime Marciscano
Karolina Quirz
+
Alfa
Bloqueadores
+
Mecanismo de Accin
Bloquean la unin de
las catecolaminas a los
receptores alfa1
postsinpticos
Inhiben la
vasoconstriccin
Inducen la
vasodilatacin

+
Absorcin-Metabolismo-Excrecin
Bloqueadores Alfa
Se absorben rapidamente por via oral o
parenteral
Metabolizados principalmente a nivel
hepatico son excretados por via renal

+
Indicaciones Clnicas
Indicados en pacientes jvenes que desean
mantener una vida fsica y sexualmente
activa
Beta-bloq disminuye el gasto cardiaco
Hipertrofia benigna de prstata asociada a
HTA
Relajan el tono muscular prosttico
Mejoran la resistencia insulnica (reducen la
hiperinsulinemia)
+
Aplicaciones
Hipertensin:
Prazosina
Minipres
Doxazosina
Cardura
Terasosina
Alfaprost
Deflox
Magnurol

Indoramina:
Flagoter
Aliviosn
Reusn
Urapidilo
Elgadil

+ Adenoma prosttico benigno:

Alfuzosina: Benestan, Unibenestan
Tamsulosina: Flomax
Terazosina

+
La prazosina, doxazosina, tamsulosina y la
terazosina son exclusivamente
alfa 1-bloqueantes
La prazosina: frmaco ms experimentado y
ms potente,
es ms activa sobre los receptores alfa
La indoramina (antiH1, antiserotoninrgico,
arritmias)
Menos tendencia a producir hipotensin
ortosttica
Puede causar sedacin o sequedad de boca


+
El urapidilo (tambin estimulantes
serotonrgicas)
Requiere formas retardadas para la
administracin oral (corta semivida) y aun
as precisa de dos tomas diarias.
Todas ellas, salvo la prazosina, se
administran en una dosis nica diaria y por
esta razn son ms cmodas para los
tratamientos crnicos
Produce una menor incidencia del
fenmeno de la primera dosis

+
Efectos Antihipertensivos
No ejercen efectos colaterales sobre el metabolismo lipdico ni
de la glucosa
Suelen producir elevacin del colesterol-HDL y descenso de
los triglicridos
Rango de dosificacin muy amplio y vara mucho de un
individuo a otro

Tipo Dosis (mg/da) Duracin de la accin (h)
Prazocina 1-20 6-12
Terazocina 1-20 >18
Doxazocina 1-4 24
+
Efectos Adversos
Pueden producir:

Molestias
gastrointestinales

Mareo
Hipotensin ortosttica
(primera dosis)

+
Congestin nasal
Cefalea

Terazocina > Prazocina
+
Precauciones
Actividades peligrosas Al conducir

+
Interacciones
la prazosina y los frmacos del grupo
potencian los efectos vasculares de los
antagonistas del calcio, en especial las
dihidropiridinas
El metabolismo heptico del urapidilo es
inhibido por la cimetidina bloquea los
receptores H2 (medicamento para las
lceras)
+
Beta
Bloqueadores
+
Tipos de receptores Beta en el
control de la HTA
Controlan la FC y la
fuerza del latido
cardaco
Al ser estimulados:
Producen taquicardia
velocidad de
conduccin
contractilidad
(fuerza del corazn)
Controlan la funcin del
msculo liso de los
vasos
Al ser estimulados:
Producen relajacin
del msculo liso
vascular
Receptores -1 Receptores -2
+
Tipos de betabloqueadores
Actan sobre cualquier
parte del cuerpo donde
haya receptores beta.
Bloquean receptores
1 y 2 a la vez.

Actan mayormente
sobre el corazn
Llamados
cardioselectivos
porque tienen mayor
afinidad por los 1 que
por los 2
Bloquean receptores
1 por encima de los
2
No Selectivos Selectivos
+
Mecanismo de Accin
Bloquean la unin de
las catecolaminas a los
receptores beta
postsinpticos.
Frecuencia cardiaca
Presin arterial
Contractilidad
(fuerza del corazn)
+
Absorcin-Metabolismo-Excrecin
Bloqueadores Beta
Bien absorbidos por via oral
Llegan a saturar los sistemas enzimaticos a
nivel hepatico (concentraciones plasmaticas
aumentan
Rapidamente metabolizados y eliminados
por via renal.
El propanolol cruza la barrera
hematoencefalica

+
Indicaciones Clnicas
Angina de pecho
Los -bloq.flujo de sangre a las arterias coronarias,
disminuyendo los sntomas de la angina de pecho.
Miocardiopata hipertrfica
Los -bloq. mejoran la funcin ventricular, facilitando el
llenado de los ventrculos.
Ansiedad
No reducen la ansiedad pero controlan los sntomas
asociados a la ansiedad (ej. taquicardia).
Glaucoma
Administrados en gotas, los -bloq. disminuyen la
presin intraocular
+
Aplicaciones
Hipertensin:
Atenolol
Propanolol
Metoprolol
Timolol

+
Insuficiencia cardaca

Acebutolol
Bisoprolol
Nebivolol

Aplicaciones
+
Efectos Antihipertensivos
El efecto bloqueante selectivo es dependiente de las dosis
A dosis altas puede perderse este efecto
Durante resposo no tienen mucho efecto en el corazn
Bloquean parcialmente los efectos del ejercicio o la
excitacin (al aumentar los niveles de NA)
Tipo Dosis (mg/da) Duracin de la accin (h)
Atenolol 100-200 6-7
Propanolol 160-320 4-5
Metoprolol 100-200 3-7
+
Contraindicaciones
Las contraindicaciones absolutas serian: bradicardia
marcada, disfuncin sinusal moderada o severa y
bloqueo AV de segundo o tercer grado (s con
marcapasos), insuficiencia cardiaca
descompensada, edema pulmonar, shock o
hipotensin arterial marcada, asma o EPOC grave.
En el hipertenso de 60 mas anos no deben
utilizarse como farmacos de primera linea.

+
Efectos Adversos
Pueden producir:

Disfuncin erctil

Mareo
Asma

+
Interacciones
En principio no se deben asociar con verapamilo ni
con diltiazem (BCC)
Si se usan con amiodarona (tratamiento de
arritmias) hay que tener mucha cautela
Los AINES pueden afectar su eficacia
antihipertensiva

+
Beta bloqueadores ms utilizados
en Panam:
Atenolol: Blokium, Tanser, Tenormin
Carvedilol: Coropres, Normotride
Nevibolol: Lobivon, Silostar
Metoprolol: Lopressor, Toprol
Bisoprolol: Zebeta
+
El Carvedilol y el Labetalol son medicamentos
no-selectivos que tambin tienen actividad de
alfa-bloqueadores.
El Oxprenolol, el Pindolol, el Acebutolol y el
Celiprolol poseen actividad
simpaticomimtica intrnseca, es decir que
causan menos bradicardia que los dems -
bloqueadores.
El Atenolol es un medicamento hidrosoluble,
por lo que no penetra en el cerebro,
produciendo menos trastornos del sueo.
+
Los -bloqueadores liposolubles se excretan
por los riones, y es necesario disminuir la
dosis en la insuficiencia renal.
El Atenolol, el Bisoprolol y el Carvedilol
son de liberacin retardada, esto hace que
sus efectos duren ms y solo requieran de
una dosis al da.
El Atenolol, el Bisoprolol, el Metoprolol y
el Acebutolol, son medicamentos que se
pueden administrar a pacientes con
antecedentes de asma pero bajo vigilancia
especializada.

+
Alfa y Beta Bloqueadores
GRACIAS!!!