-MI RANDA CARLOS, Dalina

-GUI LLERMO MONTES, J ennifer

OROSCO TORI BI O, Eduardo
I I I
.
La historia de los antibiticos comienza en 1928 con el descubrimiento de la penicilina. La
generalizacin de su empleo permiti reducir la mortalidad por enfermedades infecciosas. Desde
entonces y hasta nuestros das se ha desarrollado un elevado nmero de antibiticos.

Los primeros antibiticos betalactmicos conocidos pertenecen al grupo de las penicilinas, formadas
por la fusin de los anillos betalactmico y tiazolidnico que originan el cido 6-aminopenicilnico, con
una cadena lateral en la posicin 6 del anillo. En las cefalosporinas, muy similares a las penicilinas, el
anillo fusionado al betalactmico es el dihidrotiacnico cuyo resultado es el cido 7-
aminocefalospornico sustituido en las posiciones 3 y 7. Otro grupo de estos frmacos lo constituyen
las carbapenemas, originados por la unin de los anillos betalactmico y pirrolidnico, compartiendo el
nitrgeno. Por ltimo, el grupo de los compuestos monocclicos, las monobactamas. La variacin en
las cadenas laterales condiciona las propiedades y da lugar a la diversidad de miembros de cada una
de las familias
Penicilina Carbapenos
I Bencilpenicilinas :
PNC Q (Sdica)
PNC V oral
II Penicilinasas resistentes:
- Meticilina
- Oxacilina
- Cloxacilina
- Fludoxacilina
III Aminopenicilinas:
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina



Imipenem
Meropenem
Ertapenem




Buena absorcin por
va oral .
Se distribuyen bien por
todos los tejidos,
cuando existe
meningitis atraviesan la
BHE con mayor
facilidad.
Se eliminan por va
urinaria sin metabolizar.
La excrecin renal se
produce por
mecanismos de
filtracin y secrecin
glomerular.
Actan inhibiendo la
sntesis de la barrera
de peptidoglicano de
la pares
celular bacteriana
Los -lactmicos
El ncleo -lactmico
de la molcula se une
irreversiblemente al
PBP. Esta unin
irreversible evita el
paso final (la
transpeptidacin) de la
formacin de la barrera
de peptidoglicanos,
interrumpiendo la
sntesis de la pared
celular.
Infecciones:
Infeccin respiratoria,
infeccin por
Staphilococos
Otitis.
Endocarditis
bacteriana:

Est contraindicada en
pacientes con
antecedentes de
reacciones alrgica a
acualquiera de los
betalactamicos
Gastrointestinales:
Nuseas,
vmitos,
diarreas,
molestias
Alergias:
fiebre
dolor articular


Ampicilina para uso EV 4 a 12 g diarios segn el tipo y gravedad de la infeccin.
Amoxicilina. Uso oral 1.500 mg a 3 g diarios, en intervalos de 8 hrs
Amoxicilina + A. clavulnico 825/125 mg cada 12 hrs
Ampicilina + Sulbactam 1.5 a 3 g c/6 u 8 hrs
Cloxacilina EV 1 a 2 g c/4 hrs
Ticarcilina 3 g c/4 o 6 hrs EV
Imipenem 0.50 g c/6 hrs EV
Meropenem 50 a 1 g c/8 hrs
Cefazolina 1 g c/6 hrs EV o IM
Cefuroxima 1.5 g c/8 hrs IV/IM
Cefotaxima 1 a 2 g c/8 hrs IV/IM
Ceftriazona 1-2 g una vez al da
Ceftazidima 1 a 2 g c/8 hrs
Cefepime 1 a 2 g c/12 hrs EV
La Eritromicina fue el primer macrlido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander
McGuire y colaboradores, en los productos metablicos de una cepa del Streptomyces
erytherus obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en
el archipilago de las Filipinas.
La eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de infecciones del tracto
respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles
(principalmente cocos (Bacteria Gram positiva|Gram positivos), y especialmente en
pacientes alrgicos a las penicilinas.


La eritromicina se
absorbe en la parte
superior del intestino
delgado, penetra y
dinfunde en casi todos
los tejidos, excepto en
encfalo y lquido
cefalorraqudeo.
Penetra el lquido
prosttico, atraviesa la
barrera placentaria, sin
embargo, no es
teratgena y alcanza,
adems, bajas
concentraciones
urinarias.

se basa en su fijacin
a la unidad 50S de los
ribosomas bacterianos
y obstaculizacin de la
sntesis de protenas.
Tiene tambin efectos
sobre el nivel de
la peptidil transferasa.
Los macrlidos tienen un
espectro de actividad muy
similar entre uno y otro:
Alternativa a los
pacientes alrgicos a
la penicilina.
Neumona adquirida en
la comunidad o
exacerbacin
de bronquitis.
Otitis media aguda.
Difteria y tos ferina
Infecciones intestinales
por Campylobacter.
Infecciones
urogenitales
Etc.
Est contraindicada en
pacientes con
antecedentes de
reacciones alrgica a
acualquiera de los
antibiticos macrlidos.
Gastrointestinales:
Nuseas,
vmitos,
diarreas,
molestias epigstricas,
colitis membranosa.
Hepatotoxicidad
Ototoxicidad
Flebitis
Superinfeccin

Alergias:
fiebre,
exantema,
eosinofilia,
dolor articular


Eritromicina. (Streptomyces
erytreus)
Oleandromicina. (Streptomyces
antibioticus)
Carbamicina.
Espiramicina. (Streptomyces
ambofaciens)
Josamicina.
Miocamicina.
Azitromicina.
Diritromicina.
Claritromicina.
Rokitamicina.
Roxitromicina.
Fluritromicina.

ERITROMICINA
Adultos 250 - 500 mg c/8-6 hr VO IV

Nios 30-50mg/kg/da c/8-6 hr VO - IV
ESPIRAMICINA
Adultos 1 -2 g c/12 hr VO
Nios 50-100mg/kg/da c/12 hr VO
AZITROMICINA
adultos 250 - 500 mg c/24 hr vo - iv
Nios 10mg/kg/da c/24 hr VO - IV

CLARITROMICINA
Adultos 250 - 500 mg c/12 hr VO - IV
Nios 15mg/kg/da c/12 hr VO - IV


En 1962 Lesher y colaboradores identificaron descubren de forma fortuita la primera4 quinolona el
acidonalidixico entre los subproductos de la sntesis de la cloroquina.

Dcada del 70 (siglo XX) aparecen otros miembros (cido oxolnico, cinoxacino,acidopipemdico), con
pocos adelantos respecto al primero.

En los 80 se introducen los derivados fluoradosmas potentes,menos txicos.

1984 aparecen las primera 4-fluoroquinolonas, todas con importante actividad contrabateras
gramnegativos y escasa contra grampositivas, de buena biodisponibilidad por va oral y excelente
tolerancia. En los 90 se realizan cambios que aumentan el espectro y la actividad
Primera Generacin:
cido Nalidxico
cido Pipemdico
cido Oxolnico
Cinoxacino
Rosoxacino
Enoxacino
Segunda
Generacin:
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Lomefloxacino
Tercera
Generacin:
Levofloxacino
Gatifloxacino
Esparfloxacino
Grepafloxacino
Cuarta
Generacin:
Maxifloxacino
Trovafloxacino
Clinafloxacino

se absorben bien del
tracto gastrointestinal
superior despus de su
administracin oral.
La eliminacin se
produce principalmente
por va renal, como
frmaco inalterado, en
el caso de ofloxacina y
lomefloxacina. La
eliminacin
biliointestinal es
predominante en el
caso de pefloxacina.
De modo general se
acepta que la accin
bactericida de las
quinolonas puede lograrse
por:
Penetracin del
compuesto en el
citoplasma celular.
Inhibicin de la grasa
del DNA bacteriano.
Inhibicin en la sntesis
de replicacin del DNA.
Induccin de una
reaccin de alarma y
efectos deletreos
sobre la estructura
celular y bioqumica de
la bacteria.
Los quinolonas estn
indicadas para:
INFECCIONES :

Urinarias
Respiratorias
Gastrointestinales
De la piel
Meningitis
Las quinolonas estn
contraindicadas si un
paciente tiene
epilepsia, la
prolongacin del
intervalo QT, lesiones
del sistema nervioso
central preexistentes.
Las quinolonas no
deben tambin dar a
las personas con una
hipersensibilidad
conocida a la droga
mareos
cefalea
inquietud
Depresin
insomnio y
somnolencia
excepcionalmente
pueden presentarse
reacciones psicticas,
alucinaciones y
convulsiones..

CIPROFLOXACINA

Adultos: 500 a 750 mg VO c/12 hrs
Nios: 200 a 400 mg EV c/12 hrs

LEVOFLOXACINA

Adultos: 500 a 750 mg al da oral en una dosis diaria.
Posibilidad de doblar la dosis a 1000 mg diarios (500 mg cada 12 hrs)

MOXIFLOXACINA :
400 mg al da
Las sulfonamidas fueron los primeros en desarrollar frmacos eficaces como antimicrobianos y
pavimentaron el camino para la revolucin de los antibiticos en la medicina humana
y veterinaria.
El primero de las sulfamidas fue el denominado Protoncil, que es un pro frmaco.

Los experimentos con Prontosil comenzaron en 1932 en los laboratorios de la Bayer
SULFONAMIDAS DE ACCIN CORTA:
sulfisoxazole.

SULFONAMIDAS DE ACCIN INTERMEDIA:

sulfamethoxazole
SULFONAMIDAS DE ACCIN PROLONGADA:
Sulfasoxine.
CALIDAD DE
TERAPIA
DISMINUIDA
DESPERDICIO
DE
RECURSOS
RIESGO DE
EFECTOS
INDESEADOS
IMPACTO
PSICO
SOCIAL
Impacto del uso inapropiado de
medicamentos
Increment
o:
morbilida
d
mortalida
d
Menor
disponibilidad
de Medicam.
Mayor costo
Incremento:
RAM
Res. bacteriana
Prdida de confianza
en los Sist. Sanit.
Pacientes confan
en medicamentos
innecesarios



-Absorcin: existen
sulfonamidas que se
absorben por va digestiva
y otras que no. Las que se
absorban por v.o. lo hacen
con rapidez, a nivel del
estmago e intestino
delgado y en alta
proporcin (70 a 90%).
-La distribucin es amplia
en los diferentes territorios
orgnicos, alcanzando
concentraciones
teraputicas en plasma,
lquido cefalorraqudeo,
sinovial y peritoneal
pueden eliminarse por la
leche, saliva, bilis,
secrecin prosttica.
Impiden la utilizacin
de este compuesto
para la sntesis de
cido flico. Este a su
vez acta en la
sntesis de timina y
purina.
Esta accin se ejerce
compitiendo por la
accin de una enzima
bacteriana
responsable de la
incorporacin de PABA
al cido
dihidropteroico,
precursor del cido
flico.

Infecciones urinarias no
complicadas
producidas por
grmenes sensibles.

Prostatitis bacterianas
agudas o crnicas, por
grnenes sensibles.
sinusitis y otitis agudas

En infecciones
intestinales por Isopora
bellis y Cyclospora

Infecciones
gastrointestinales.
Ultimo trimestre de
embarazo. Pueden
desencadenar
kerncterus al competir
con la bilirrubina por su
unin a la albmina
plasmtica.
Alteraciones
hepatocticas, renales,
discrasias sanguneas
sndrome de mala
absorcin
(contraindicaciones
relativas)
Fiebre
Rash
Dermatitis
Picazon
Nausea
Vomito
Diarrea.


Asociado con la
administracin de
sulfamidas, aunque en
menos del 1% de los
usuarios, es el
potencialmente
fatal sndrome de Stevens-
Johnson.

Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horas
durante tres das. Este tratamiento se debe ampliar a 7 das en los
pacientes con historia de infecciones urinarias recientes, diabticos,
mujeres que utilicen diafragma o embarazadas y personas de ms de 65
aos
Nios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/dia
de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante
7 a 14 das
Definicin

Procesos destinados a asegurar que el
Antimicrobiano, dosis, va de administracin y
duracin de su uso sean los ms beneficiosos y
seguros para los pacientes y la comunidad.
En trminos de eficacia, tolerancia, efectos
adversos y resistencia bacteriana

USO RACIONAL DE
MEDICAMENTOS
Mejora la calidad de la asistencia sanitaria y
se logra una terapia efectiva
Contribuye a que los medicamentos slo se
utilicen cuando sean necesarios
Contribuye a que las personas comprendan
para que sirven los medicamentos y cmo
deben ser utilizados
Resistencia Microbiana
El uso de ATM
genera

se produce cuando los microorganismos, sean bacterias,
virus, hongos o parsitos, sufren cambios que hacen que
los medicamentos utilizados para curar las infecciones
dejen de ser eficaces.
es ms frecuente y extendida en
microorganismos hospitalarios
que comunitarios
Mayor duracin de
tratamiento mayor
colonizacin con
microorganismos
Los servicios con
mayores tasas de
infecciones por
microorganismos ,
son los mismos que
usan ms ATM.
REACCIONES ADVERSAS
1
Antimicrobiano ejerce su accin antibitica pero adems induce
dao temporal o definitivo en el husped (aminoglicsidos
2
Selecciona microorganismos resistentes, se asocia a
sobreinfecciones bacterianas o fngicas (intrahospitalario)

3
Uso precoz de antimicrobiano no aporte claro beneficio y resta
posibilidades teraputicas futuras (disminucin en el
rendimiento de los cultivos)
CRITERIOS CLASICOS: > CRITERIOS ACTUALES:

ESPECTRO ADECUADO FARMACOCINETICA
TOXICIDAD V1/2
COSTO VIA ADMINISTRACION
FARMACODINAMIA CONCENTRACION TISULAR
CONCENTRACIONINTRACELULAR
BACTERICIDA - INTERAC. MEDICAMENT.
BACTERIOSTATICO - CONTRAINDICACIONES
- FARMACOCINETICA - DEMOSTRACION DE EFICACIA.
CLINICA
> TOXICIDAD
COSTO
< < ESPECTRO

DECALOGO
DEL USO
RACIONAL
DE ATM
Usar la
dosis
adecuada
Usar el/los
antimicrobian
os
apropiados
para el
huesped en
cuestin
Usar el/los
antimicrobiano
s apropiados
para el
agente(s)
Usar el
producto
de menor
costo
posible
Usar el
producto
menos
inductor/sele
ccionador de
resistencia
Usar el
producto
menos txico:
efectos
adversos e
interacciones
Usar idealmente
el agente de
espectro ms
especfico
Tratar por
el tiempo
apropiado
Usar la va
adecuada
Usar
cuando es
necesario
ACCIN COMBINADA
DE LOS ANTIBITICOS:
Tratamiento de urgencia de infecciones
graves: sospecha de sepsis,
meningitis bacteriana
Para prevenir o retardar la aparicin de
mutantes resistentes: infecciones
crnicas como TB
Para alcanzar efectos aditivos o
sinrgicos contra una poblacin
homognea de microorganismos
resistentes
Raramente en infecciones mixtas