-

'"
.~
FARMACOS
ANTIPARASITA
RIOS
D en C RAUL LOPEZ ASCENCIO
PROFESOR INVESTIGADOR
FACULTAD DE MEDICINA
UNIVERSIDAD DE COLIMA
09 de mayo del 2013.
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS
nematelmintos y platelmintos
Las parasitosis constituyen una de las enfermedades ms
comunes en nuestro medio. Es posible clasificar a las
parasitosis en infecciosas e infestaciones, en las primeras

llamadas as por ser
microscpicos y las
macroscpicos y de
causadas por organismos
segundas ocasionadas por organismos
localizacin externa generalmente.
Los organismos unicelulares: La Entamoeba
histolytica , responsable de la amibiasis
intraintestinal como extraintestinal; la Tricomona
vaginalis, responsable de la Tricomoniasis
vaginal, la Giardia lamblia responsable de la
giardiasis;

Organismos pluricelulares
Los organismos pluricelulares ms comunes son los
helmintos : A).- Gusanos redondos, Ascaris
lumbricoides , responsable de la ascaridiasis ,
Trichuiris trichuria o tricocefalo, responsable de la
tricuriasis, el Enterobius vermicularis o oxiurus,
responsable de la enterobiasis.
B).- Los gusanos planos o cestodos , entre los ms
comunes se encuentran las tenias T, solium y T.
saginata responsables de las teniasis.
El producido por la larva de T solium (cisticerco) la
neurocisticercosis como ms comn ; otros que
comnmente invaden a los animales como los peces
y perros pero que por su consumo o convivencia
pueden parasitar al hombre; tales como



Diphilobotrium latum, Himinolepis nana y
Echinoccocus granulosus.
Antiparasitarios
Mebendazol
Albendazol
Piperazina
Pamoato de
Pirantel
Niclosamida
Praziquantel
pluricelulares
Frmacos antiparasitarios: unicelulares
A).- Nitroimidazoles: Metronidazol,
Nimorazol, Ornidazol, Secnidazol,
benznidazol.
B).- Diyodohidroxiquinolinas;
Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol)
Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol:
C).- Aminoquinolnicos;
Cloroquina
Tinidazol y
D).- Dicloroacetamidas; Furoato
etofamida y Quinfamida
E).- Nitazoxanida.
de diloxanida,
Mebendazol. ( Vermox, mebenzole, revapol)
Mecanismo de accin: Desaparece los
microtbulos de tegumentos e intestinos de :
Ascaris lumbricoides, Enterobius
vermicularis, Trichuris trichuria, Strongiloides
stercolaris, Onchocerca volvulus, hidantosis,
triquinosis, ancylostoma duodenale,

capilariasis, Uncinaria y parcialmente activa
contra Echinoccocus ganulosus, con lo cual
disminuye
disminuye
disminuye
la incorporacin de glucosa,
los niveles de glucgeno y
la secrecin de Ach. por lo que los
parsitos fallecen por falta de ATP.
Cintica mebendazol
Baja biodisponiobilidad: Solo el
10 % es recuperable en orina, su
concentracin srica es baja, por
lo que sus efectos adversos son
pobres, diarrea y clico
abdominal, y ocasionalmente
mareos y cefalea; sin embargo a
dosis muy altas puede producir,
alopecia y neutropenia
Por su efecto teratognico en
animales esta contraindicada en
embarazadas, no hay datos en
menores de 2 aos de edad.


Posologia mebendazol
Presentacin farmacolgica.
Tabletas de 500 y 100 mg y suspensin
ingerible 100 m,g / 5 ml.


Dosis 100
D. U. y se
semanas.
Solo en la
mg c / 12 h por 3 das o 500 mg.
repite la dosis en una a 2

Capilariasis se utiliza a 200 mg/c
12 h por 20 das
Y en Hidantosis de 400 - 800 mg c / 8 h por
21 - 30 das.

Albendazol ( Zentel )
Mecanismo de accin:
inhibe la polimeracin de
la tubulina al igual que el
mebendazol disminuyendo
la captacin de glucosa y
generando una deficiencia
progresiva de ATP. Tiene
accin sobre los siguientes
parsitos; ascaris
tricocfalos, oxiuros,
ancylostomas, necator, H.
nana,
estrongiloides, tenia
solium y saginata.
Cintica y posologa
Presenta mayor biodisponibilidad que el
mebendazol, sin embargo, los efectos
colaterales son pobres, diarrea, y clico
abdominal, mareos y cefalea ocasional
Se metaboliza en el hgado y su t 1/2 es de
8-9 h. Al igual que el mebendazol presenta
actividad teratognica en animales por lo
que se contraindica en el embarazo.


Presentacin farmacolgica:
Tabletas de 200 mg y suspensin ingerible 5 ml / 200 mg
Dosis 400 mg D.U. en scaris , tricocfalos oxiuros y
uncinarias
400 mg / dia por 3 dias en : Tenias , strogiloides y H nana
En caso de ascaris se recomienda repetir el tratamiento en
1 - 2 semanas despues de la ultima toma.





Piperazina ( Piperex, Piperazil, piperawitt).
Este producto farmacolgico se
utiliza como tratamiento alternativo
para los

ascaris. Un manejo terapetico por dos
produce una curacin del 90 % .
Actualmente su nico uso es en la
infestacin por ascaris
Su mecanismo de accin; genera una
das

hiperpolarizacin por bloqueo de la Ach en la
placa neuromuscular del parsito originando una
parlisis flcida, este efecto en el mamfero es
muy pobre, ya paralizados los parsitos salen por
peristaltismo normal del humano.
Piperacina: cintica
Se encuentra en el comercio en forma de sales de
citrato, fosfato, adipato, tartrato. Se administra por
va oral , se absorbe ampliamente y su Cmax se
produce 2-4 hrs. Produce un metabolito llamado
nitrosamina(N-nitrosopiperacina) que es
carcionegnico.
Efectos colaterales, los ms frecuentes son nauseas
, vmito, diarrea, dolor abdominal y cefalea.
Raramente se pueden presentar efectos
neurotxicos, somnolencia , desvanecimientos,
ataxia y corea
Raramente en 2 - 4 das despus del tratamiento, se
puede presentar un sndrome similar a la
enfermedad del suero con urticaria, prpura, fiebre,
eccema y broncoespasmo.



Posologa piperacina
Contraindicaciones: no se debe
administrar a epilpticos
exacerba el cuadro, en
hepatopatas incrementa su
toxicidad, no se debe de utilizar

se
durante el embarazo,
fenotiacinas.
e interacciona con
Presentacin y posologa.
Se presenta en frasco en forma de jarabe donde
100 ml contienen 11 g.
Dosis para scaris; 75 mg / kg / da como mximo
3.5 g durante 2 das o hasta 3 - 4 da en
infestaciones graves, en caso de suboclusin
intestinal debe administrarse con cateter.
Dosis para oxiuros; 65 mg / kg / da como mximo
2.5 g durante 7 das.




Pamoato de Pirantel ( Combatrin, pirantel valdecasas).
Aunque puede tener accin contra oxiuros , scaris ,
uncinaria, y
trichuriasis,

Mecanismo
necator, actualmente se utiliza en la
el oxantel es ms efectivo contra scaris.
de accin: acta como agonista
nicotnico, produciendo una despolarizacin
sostenida lo cual origina una parlisis espstica.
Se administra por va oral y su absorcin es pobre
1-5 % con pocos efectos colaterales, clico
abdominal y diarrea.

No se debe administrar en menores de 2 aos de
edad. Se antagoniza en presencia de piperazina.
Posologa pirantel
Presentacin farmacolgica y
posologia:
Se expende
de 250 mg
donde 5 ml
Dosis es de
en el comercio en tabletas
y suspensin ingerible
/ 250 mg
11mg / kg en DU como
mximo 1 g.
Prazicuantel ( Cesol, Cisticid, Teniken).
Es una pirazinoisoquinolina cuyo;
Mecanismo de accin: a bajas
concentraciones provoca aumento
de la
actividad muscular y contraccin,
seguida de
parlisis espstica, favoreciendo su
expulsin.
Concentraciones altas, dao de
tegumentos, con
vacuolizacin irreversible del tegumento (
ampollas)
favoreciendo la actividad inmune del
husped.
Posiblemente al generar un aumento en la
permeabilidad de la membrana al calcio.
Eficacia: contra todos los tipos de
esquistosomas ( S. haemotobium, S.
mansoni, S japonicum), adems es
efectivo contra la Duela heptica,
Diphilobotrim
latum, H nana, T. Solium ,T saginata y en
la neurocisticercosis.



Prazicuantel
Cintica: Administrado por
absorbe rapidamente, con
max esta entre 0.2 - 2 g /
va oral se
una B = 0.8 . Su C

ml en 1 - 3 hrs.
Se une a protenas plasmticas en un 80% y
su penetrancia a SNC es de 14 - 20 % de su
concentracin plasmtica.
Se metaboliza rpidamente con una t 1/2 de
0.8 - 1. 5 h. se excreta por orina. Produce
alteraciones de las pruebas de
funcionamiento heptico, al parecer no es
carcinognico, ni embriognico ni
teratognico.

Efectos adversos; prazicuantel
Los ms frecuentes son; dolor abdominal, nauseas,
cefalea, desvanecimiento, somnolencia y lasitud,
ocasionalmente fiebre, eosinofilia y erupciones
cutneas.
Presentaciones:
Cesol caja de 2 y 4 tabletas de 150 mg. Cisticid


tabletas de 600 mg . Teniken
Usos y dosis:
tabletas de 600mg.






S. Haemotobium Y S. mansoni 40 mg /kg D. U.
S Japonicum 30 mg / kg / D. U.
D. latum, H.nana, y Duela heptica 25 mg / kd / D.
T. solium y T. saginata 10 mg / kg / D. U.
Cisticercosis 50 mg / kg /da en 3 dosis X 1 5 das.
U.
Frmacos antiparasitarios: unicelulares
A).- Nitroimidazoles: Metronidazol,
Nimorazol, Ornidazol, Secnidazol,
benznidazol.
B).- Diyodohidroxiquinolinas;
Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol)
Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol:
C).- Aminoquinolnicos;
Cloroquina
Tinidazol y
D).- Dicloroacetamidas; Furoato
etofamida y Quinfamida
E).- Nitazoxanida.
de diloxanida,
Nitroimidazoles
Metronidazol, Nimorazol y Ornidazol, Secnidazol,
Tinidazol y benznidazol.
Mecanismo de accin. El grupo nitro del
metronidazol es un aceptor de electrones de
protenas transportadoras que poseen efecto redox


negativo , como las flavoproteinas y ferrodoxinas,
donde desva la produccin normal de energa al
interactuar su grupo nitro como un aceptor de
electrones produciendo productos citotxicos que
destruyen las clulas. Adems genera la prdida de
la estructura helicoidal del DNA as como la ruptura
de los codones y disminucin de las funciones de
dicho cido. Esto presenta una selectividad para
organismos anaerobios y microaerfilos y para
clulas anxicas e hipxicas.
metronidazol
Parsitos susceptibles: T vaginalis, E.
histolytica, G. lamblia, vs anaerobios
incluyendo Bacteroides.
Adems se le conocen algunos efectos como
supresor de la inmunidad, mutagnico,
carcinognico, y sensibiliza a la radiacin a
clulas hipxicas.
Farmacocintica : el frmaco presenta una B =
100%
Despus de su administracin oral, una dosis nica
de 500 mg produce una C max de 10 g/ ml las
CE son menores a 8 g/ml .
Su t1/2 es de 8 h.
Penetra a todos los tejidos incluyendo LCR , se
metaboliza el 50 % a nivel heptico y se elimina
por rin.





Efectos adversos:
Cefalea, nauseas , sequedad
de boca, sabor

metalico, ocacionalmente se
diarrea, malestar abdominal,
estomatitis, y moniliasis,
Pueden presentarse mareos
encefalopata.
presentan vmitos,
lengua saburral, glositis
y vrtigo y raramente
En caso de que aparezcan hipoestesias y
parestesias el frmaco debe descontinuarse, o en el
caso de que se produzcan ataxia o convulsiones.
Adems se ha presentado prurito disuria y cistitis con
coloracin de orina marrn rojizo.
El consumo conjunto de alcohol produce efecto
disulfiram.



Metronidazol; flagyl, flagenase
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: tabletas 250 y 500 mg, suspensin
5 ml 250 y 500 mg
Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 das. O 20- 40 mg / kg
dia en nios 3 dosis.
Tricomoniasis: 2 g en dosis nica; 1 g cada 12 horas por 1 da o 250 mg cada
8 horas por 7 das.
Vaginosis bacteriana ( Gardnerella vaginalis): 500 mg cada 12 horas por 7
das.
Giardiasis: 2 g una vez al da por 3 das o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 das.
vulos o tabletas vaginales:
En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por
Trichomona vaginalis: Por va vaginal 1 vulo o tableta de 500 mg cada 12
horas por 5 das.
En el adulto por va oral no se recomienda sobrepasar la dosis de 4 g al da.
Como antibacteriano sistmico: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 6 horas o
10 mg/kg cada 8 horas. Como antibacteriano sistmico: En infecciones por
anaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un mximo de 1 g cada 6 horas
por 7 das o ms.
En la colitis asociada a antibiticos (colon psudomembranoso): 500 mg
cada 6 a 8 horas.
Gastritis asociada a Helicobacter pylori: En el tratamiento coadyuvante se
usan 500 mg cada 8 horas en asociacin con eritromicina o amoxicilina por una
a dos semanas.










Secnidazol (Secnidal, Gisistin, Minovag)
Tabletas de 500 mg. Solucion 5 ml /150
mg

Amebiasis intestinal aguda sintomtica (forma
histolytica):
Adultos: 2 g (dos comprimidos en la maana y dos
comprimidos en la noche).
Nios: 30 mg/kg/da repartido en dos tomas (1 por la
maana y otra por la noche).
Amebiasis asintomtica: Misma dosis diariamente
por 3 das.
Amebiasis heptica:





Adultos: 1.5 g por da en una
das.
Nios: 30 mg/kg/da en una o
Uretritis y vaginitis causada
vaginalis:
o ms dosis por 5
ms dosis por 5 das.
por Trichomonas


Adultos: 2 g en una dosis antes de los alimentos
8- Diyodohidroxiquinolinas:
Diyodohidroxiquina ( Yodoquinol)
Yodoclorhidroxiquina ( Clioquinol)
este es menos txico.
Su actividad es amebicida
intraluminal.
Su empleo frecuente y durante
largos periodos



produce Neuropatia mielptica aguda, o en nios
con diarrea crnica produce neuritis ptica con
prdida de la visin. Al parecer no origina efectos
neurotxicos con 650 mg tres veces al da por 21
das.
Efectos adversos:, diarrea, nauseas, vmito, gastritis, malestar
abdominal, ligera inflamacin de la glndula tiroidea.
Flagenase 400 ( Metronidazol + diyodohidroxiquinoleina)


Cloroquina: (aralen tabletas de 250mg)
Es un producto adems de tener actividad antipaldica
posee efectos contra la Entamoeba histolytica , la actividad
que posee es extraintestinal alcanzando altas
concentraciones en el hgado.
Mecanismo de accin. Se intercala con el DNA
interfiriendo con su replicacin, adems se une a la
ferriprotoporfirina IX, sta es txica generando lisis, por
otro lado se une a las proteasas para la degradacin de la
hemoglobina esencial para el parsito ( Plasmodium vivax,
paludismo).
Dosis: 1 g / da , dosis inicial durante 2 das (250mg c/6 h),
luego 500 mg durante dos a 3 semanas repartidos en dosis
de 250 mg c/12 h.



Dicloroacetamidas:
Furoato de diloxanida, etofamida y Quinfamida, teclozan y clefamida.
Poseen efecto amebicida directo, 0.01 - 0.1 g / ml ,se desconoce su
mecanismo de accin; Se cree que estos frmacos actan interfiriendo
en el metabolismo de los fosfolpidos, tanto en los quistes como en las
formas adultas. De esta manera alteraran su membrana produciendo
un aumento en la presin osmtica dentro de ellos, lo que al final


provocara su lisis, no se sabe como lo alteran. No se absorben como
tal, solo los metabolitos , resultado de la hidrlisis que presentan en la luz
intestinal pasan a torrente circulatorio. 60 - 90 % se elimina por orina el resto
por heces. Se utilizan en la amibiasis intestinal asintomtico o qustica Y se
emplean junto con un antiamibino extraintestinal para mejor efectos ( 95% de
curaciones )
E.C. Flatulencia, vmito , prurito y urticaria, raramente clicos abdominales.
Etofamida ( Kitnos ) tabletas de 500 mg ; 500 mg C / 12 h. por 3 - 6 das.
nios 20 mg / kg / da 2 fracciones por 6 das.
NO utilizarse en embarazadas o menores de 2 aos.




Dicloroacetamidas
Quinfamida ( amefin); tabletas de 100 y 300
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral.
Nios de 3 a 6 aos: 1 tableta de 100 mg en
toma un da.
mg.



una
Nios de 7 a 9 aos: 2 tabletas de 100 mg en una
toma un da.
Adultos y nios mayores de 10 aos: Una tableta
de 100 mg cada 8 horas hasta un total de 3 tabletas
(300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg
como dosis nica.


Nitazoxanida. 500 mg (Daxon)
Mecanismo de accin: En Trichomonas vaginalis
Giardia lamblia y Entamoeba histolytica, que
reduce la piruvato ferridoxin oxidoreductasa
(PFOR) y en menos intensidad
la hidrogenasa reducen la ferridoxina, generando
un radical txico.
En los helmintos es inhibiendo la polimerizacin
de la
tubulina en el parsito.
Cintica: Es rpidamente absorbida en el tracto
intestinal,
con una rpida metabolizacin por oxidacin de la
cadena
acetil en 2-(hidroxi 1-N-(5-nitro 2-
tiazol/benzamida). La
concentracin mxima (Cmx de 1.9 g/ml)
(Tmx 2-6
horas) despus de la administracin de una dosis
nica de
500 mg. El principal metabolito se excreta sin
cambios por orina en las siguientes 24 horas.



Nitazoxanida
Indicaciones:
Amebiasis intestinal aguda o disentera amebiana
causada por Entamoeba histolytica, la giardiasis
causada por Giardia lamblia.
Antihelmntico, nematodos cestodos y trematodos
indicado en el tratamiento de Enterobius vermicularis
Ascaris lumbricoides y Strongyloides stercolaris.
Necantor americanus Ancylostoma duodenale
Trichuris trichiura Taenia saginata Taenia solium
Hymenolepis nana y Fasciola hepatica Isospora beli
Cryptosporidium parvum. Absceso heptico
amebiano.
Tricomoniasis sintomtica en mujeres y hombres con
presencia confirmada de Trichomonas vaginalis en el
laboratorio. Tricomoniasis asintomtica cuando el
organismo se asocia con endocervicitis cervicitis y
erosiones cervicales.




Nitazoxanida
Las reacciones adversas ms comnmente
reportadas estn a nivel del tracto
gastrointestinal particularmente nuseas
algunas en 8% de los pacientes algunas
veces acompaadas de cefalea anorexia y
ocasionalmente vmito y malestar
epigstrico inespecfico y dolor abdominal
tipo clico.
Este medicamento produce cambio en la
coloracin de la orina, mbar.


Nitazoxanida
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral.
Amebiasis/quistes y trofozoitos: Una tableta de
500 mg cada 12 horas por 3 das consecutivos.
Giardiasis y otros protozoarios intestinales: Una
tableta de 500 mg 2 veces al da por 3 das
consecutivos.
Helmintiasis: Una tableta de 500 mg 2 veces al da
por 3 das consecutivos.
Fascioliasis o absceso heptico amebiano: Una
tableta de 500 mg 2 veces al da por 7 das
consecutivos.
Tricomoniasis: Hombres y mujeres 45 mg por kg en
una sola dosis. Todo el tratamiento 3 g en una sola
toma.







Dihidroemetina
Emetina es un derivado de la ipecacuana, la dehidroemetina es un
producto sinttico.
Se administran por va parenteral, almacenndose en hgado, bazo,
pulmones y rin. Se eliminan muy lento se detectan trazas en orina 1-
2 meses de haber concluido el tratamiento.
Mecanismo de accin: bloquean de manera irreversible la sntesis de
protenas en eucariotas, inhibiendo el ribosoma en el RNA mensajero,
e indirectamente bloque la sntesis de DNA. En el trofozoito tiene
accin amebicida directa.
Deprime la conduccin y contraccin cardiaca lo que puede originar
arritmias auriculares y ventriculares. Emetina bloquea receptores
adrenergicos y colinrgicos.
Utilizado durante 3-5 das presenta pocos efectos adversos. Mas de 10
das toxicidad grave.
Absceso estril, debilidad muscular en el sitio de inyeccin, nauseas y
vmito, cambios electrocardiogrficos.
Contraindicado en enfermedad renal y cardiaca.