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Farmacoterapia de la

Diabetes Mellitus
Dr. Jaime Fuentes Pereira
Farmacologa Clnica II
Universidad Central de Nicaragua
Definicin
Se denomina diabetes mellitus a un conjunto de
sndromes caracterizados por la presencia de
hiperglucemia crnica a la que en general se
asocian, en grado variable, un conjunto de
complicaciones vasculares y sistmicas.
La elevacin de la glucosa sangunea asociada con
diabetes mellitus se origina de la ausencia de
secrecin o de la secrecin ineficiente de insulina
en el pncreas, con o sin alteracin de la accin
de la insulina.

Clasificacin
Diabetes Mellitus tipo 1, o dependiente de la
insulina.
Diabetes Mellitus tipo 2, o no dependiente de
la insulina.
Diabetes Mellitus tipo 3, otras causas:
enfermedades que no se originan en el
pncreas, reacciones farmacolgicas.
Diabetes Mellitus tipo 4, o diabetes
gestacional.
Objetivos del tratamiento
La teraputica de la diabetes se centra en dos
objetivos ntimamente relacionados:
a) mejorar la utilizacin de la glucosa y otros
nutrientes en los tejidos (aminocidos, glicerol, cidos
grasos y cuerpos cetnicos) y
b) normalizar al mximo posible los niveles de
glucemia sin perturbar de manera notable el estilo de
vida del paciente.
Como consecuencia, se previenen un buen
nmero de graves complicaciones: retinopata y
aterosclerosis de diversas localizaciones,
nefropata y neuropata.
Opciones de tratamiento
DIETA
EJERCICIO
INSULINA
Cristalina
NPH
Otras
HIPOGLICEMIANTES ORALES
Sulfonilureas
Biguanidas
Otros


Insulina
Regulacin de la liberacin de insulina
Secrecin de insulina
Un modelo de control de la liberacin de insulina de las clulas B del pncreas por la glucosa y las sulfonilureas.
En la clula en reposo con niveles normales (bajos) de ATP, el potasio difunde siguiendo su gradiente de
concentracin a travs de los canales de potasio ATP dependientes, manteniendo el potencial intracelular en un
nivel completamente polarizado (nivel negativo). La liberacin de insulina es mnima. Si la concentracin de
glucosa se eleva, aumenta la produccin de ATP, se cierran los canales de potasio y la clula se despolariza.
Como sucede en el msculo y el nervio, se abren canales de calcio activados por voltaje en respuesta a la
despolarizacin, lo que permite que ms calcio entre en la clula. El aumento del calcio intracelular lleva a un
aumento en la secrecin de insulina. Secretagogos de insulina cierran el canal de potasio dependiente de ATP
provocando as despolarizacin de la membrana y provocando aumento en la liberacin de insulina por el
mismo mecanismo.
Efectos de la insulina
Efectos de la insulina

Insulinas para uso clnico

Insulinas disponibles en Nicaragua
Indicaciones Insulina Cristalina
Dosis de Insulina Cristalina
Indicaciones Insulina NPH

Diabetes mellitus tipo 1
Diabetes gestacional que no se controla solo con dieta
Diabetes mellitus tipo 2 con contraindicaciones al uso
de hipoglucemiantes orales
Diabetes mellitus tipo 2 que no logran mantener
hemoglobina glicosilada menor de 7 a dosis adecuadas
de hipoglucemiantes orales
Pacientes diabticos hospitalizados con enfermedades
agudas diferentes a las complicaciones agudas de la
diabetes

Dosis de insulina NPH

En diabetes mellitus tipo 1, calcular a 0.5 0.7
UI/kg/da y en pacientes con Diabetes mellitus
tipo 2, a 0.4 1 UI/kg/da. Algunos de estos
pacientes con Diabetes tipo 2 pueden requerir
dosis hasta de 1 2 UI/kg/da para su control
ptimo.
Hipoglicemiantes orales
Secretagogos de insulina (Sulfonilureas):
Primera generacin: Tolbutamida, Clorpropamida
Segunda generacin: Gliburida (Glibenclamida),
Glipizida, Glimeripida.
Biguanidas: Metformina
Tiazolidinedionas
Inhibidores de la alfa glucosidasa
Mecanismo de accin
de las sulfonilureas
Liberacin de insulina
de las clulas B del
pncreas
Reduccin de las
concentraciones
sricas del glucagn
Cierre de canales del
potasio en tejidos
extrapancreticos.
Glibenclamida: indicaciones FNM
Consideraciones para la eleccin
Es preciso recordar la potencia de cada
preparado y su semivida:
La glibenclamida es el prototipo de las
sulfonilureas potentes;
La tolbutamida lo es muy poco, por lo que
puede ser preferible utilizarla en ancianos;
La clorpropamida es de accin muy
prolongada, til en pacientes reacios al
cumplimiento teraputico.
Biguanidas
Metformina es la ms utilizada.
Su accin hipoglicemiante puede deberse a:
Estimulacin directa de gluclisis en los tejidos
Menor grado de gluconeognesis renal y heptica
Disminucin de la absorcin de glucosa a nivel
gastrointestinal
Reduccin de las concentraciones plasmticas del
glucagn.
Metformina: indicaciones FNM
Monoterapia inicial en pacientes con sobrepeso u obesos con diabetes
mellitus tipo 2 que no se controlan con dieta y ejercicio.
Tratamiento combinado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con falla a
sulfonilureas en el control ptimo de la glucosa.
Tratamiento combinado con insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Nios y adolescentes con diabetes mellitus tipo 2.
Sndrome de ovarios poliqusticos.

Dosificacin
Se inicia usualmente con dosis bajas, 1 cpsula de 500 u 850 mg en el desayuno,
con incrementos progresivos semanales. Las tab se ingieren con las comidas.
Dosis mxima: 2,550 mg.

Consideraciones para la eleccin
La metformina puede emplearse en la DM de tipo 2,
cuando se cumplen los requisitos expuestos para las
sulfonilureas.
Puede sustituir a stas cuando no son toleradas o
han fracasado, y administrarse en asociacin con
insulina pues se ha comprobado que mejora el
control de la glucemia en la DM de tipo 1 cuya
respuesta a la insulina sea inestable o con muestras
de resistencia. Aventaja a las sulfonilureas por
producir menos grados de hipoglucemia y por sus
efectos beneficiosos en las hiperlipemias.

Hipoglicemiante orales
Complicaciones del
tratamiento con insulina
Hipoglicemia.
Alergia a la insulina
Inmunorresistencia a la insulina
Lipodistrofia en el sitio de aplicacin:
Atrofia
Hipertrofia grasa
Hipoglicemia: principal
complicacin del tratamiento
Hipoglicemia: causas
Retardo en la ingestin de alimento
Cantidad inadecuada de carbohidratos
consumidos
Ejercicio fsico inusual
Sobredosificacin (absoluta o relativa) o
cambios en los horarios de administracin.
Hipoglicemia: tratamiento
Administracin de glucosa.
Si el paciente puede tomar glucosa oral:
azcar simple, jugo de naranja, gelatina o
cualquier bebida o alimento que contenga
glucosa.
Si no puede tomar (inconsciente):
DW50%, 20 a 50 ml intravenosa en 2 a 3 minutos.
Glucagn, 1 mg va SC o IM.
Retomar va oral en cuanto se pueda.
Hemoglobina glucosilada
La hemoglobina glicosilada (o glucosilada) es una heteroprotena de la
sangre que resulta de la unin de la Hb con carbohidratos libres unidos a
cadenas carbonadas con funciones cidas en el carbono 3 y 4.
Relacin con la diabetes mellitus
Prueba de laboratorio muy utilizada en la diabetes para saber si el control
que realiza el paciente sobre la enfermedad ha sido bueno durante los
ltimos tres o cuatro meses (aunque hay mdicos que consideran slo los
dos ltimos meses). De hecho el 50% del resultado depende slo de entre
las cuatro y seis ltimas semanas.
Se puede determinar dicho control gracias a que la glucosa es "pegajosa" y
se adhiere a algunos tipos de protenas, siendo una de ellas la
hemoglobina. Esto tambin ocurre en las personas sin diabetes.
Tipos de hemoglobina glucosilada
Existe la hemoglobina glicosilada (HbA1), y tambin la HbA1c que es ms
estable, es decir, no influyen en sta los cambios bruscos en la glucemia.
Tabla para la hemoglobina HbA1c.

Hay estudios que establecen que con una hemoglobina glucosilada menor
del 7%, se reduce considerablemente el riesgo de padecer enfermedades
micro y macrovasculares

Muchas gracias