INTEGRANTES:

ESPINOZA FALCON JERYTZA

GUILLERMO CUBA MARCOS

IZQUIERDO CAMPOS AHOLIVA

REYMUNDO ARIAS
INTRODUCCIN
Las quinolonas integran una familia de
antibiticos conocida desde la dcada del 60, a
partir de la investigacin de antimalricos.
La primer quinolona usada en clnica fue el cido
nalidxico, introducido en 1962, Junto con el cido
pipemdico.
Desde entonces se han sintetizado e investigado
gran nmero de quinolonas, buscando
incrementar su actividad y espectro de accin y
reducir sus efectos adversos.
ESPECTRO BACTERIANO
Las quinolonas son antibiticos bactericidas, de penetracin
intracelular.
Son efectivas contra gran cantidad de grmenes, entre los cuales se
citan: E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus
influenzae, Campylobacter,Neisseria, Pseudomonas
aeruginosa, Enterococcus, neumococos, Staphylococcus
aureus resistente a
meticilina, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacteriu
m tuberculosis, Serratia y Moraxella catarrhalis, entre otras.

Las quinolonas no son efectivas contra los grmenes anaerobios y
puede surgir resistencia al tratamiento, en particular
contra Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas mutantes de E. coli.


Las quinolonas de primera generacin son activas frente a
microorganismos gram negativos, a excepcin de Pseudomonas sp.

Las quinolonas de segunda generacin son predominantemente
activos frente a bacterias gram negativas.Tambin tienen buena
actividad contra gram positivos y micobacterias.

Las quinolonas de tercera y cuarta generacin tiene mejor actividad
frente gram positivos, anaerobios.

Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y moxifloxacina) tienen
buena actividad frente a cocos grampositivos, incluyendo cepas de S.
pneumoniae resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible

Este amplio espectro de actividad de las fluoroquinolonas permite su
uso en una variedad de infecciones.

Como sucede con los aminoglucsidos la actividad bactericida de las
quinolonas se relaciona con el "pico" o concentracin mxima
alcanzada.

El espectro de la actividad in vitro de las quinolonas ha evolucionado
considerablemente desde la aparicin del primer miembro de dicho
grupo, el cido nalidxico, que posee una gama esencialmente limitada
de actividad contra algunas especies gramnegativas.

MECANISMO DE ACCIN
Las quinolonas actan en el interior de la bacteria, penetrando a travs
del canal acuoso de las porinas.
Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad
bactericida unindose a topoisomerasas bacterianas e inhibindolas.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y
desenrollamiento del ADN bacteriano.
Esta estructura debe ser desenrollada para permitir diferentes
funciones como replicacin, transcripcin y reparacin del ADN.
La inhibicin de la actividad de estas enzimas impide a la clula
bacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin,
crecimiento y reproduccin.

Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuara a nivel de
ADN-girasa (tambin llamada topoisomerasa tipo II) y de la
topoisomerasa tipo IV. No actan a nivel de las topoisomerasas I y III.
La compleja interaccin de las quinolonas con las topoisomerasas es la
base del diferente espectro antibacteriano de las quinolonas y tambin
de la seleccin de cepas resistentes.
La actividad de las quinolonas contra las bacterias grampositivas se
debe a su accin "blanco" en las topoisomerasas IV, en cambio la
actividad contra las bacterias gramnegativas es por su accin "blanco"
en las topoisomerasa II o ADN-girasa.

INDICACIONES CLNICAS

Las FQ tienen una utilidad clnica muy extensa, lo que se basa en su
efecto bactericida, su amplio espectro de actividad, buena absorcin
por va digestiva, amplia distribucin en los tejidos, prolongada vida
media, prolongado efecto postantibitico, etc.
Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administracin en
muchas infecciones, no siempre constituyen el antibitico de eleccin.
PRINCIPALES INDICACIONES:
INFECCIONES URINARIAS:
Las quinolonas de primera generacin pueden indicarse para la
profilaxis o el tratamiento de infecciones urinarias bajas no
complicadas.


PROSTATITIS:
Las Fluoroquinolonas penetran bien en la prstata.
Son muy activas contra los enterobacilos, grmenes que
frecuentemente causan las prostatitis.
INFECCIONES GASTROINTESTINALES:
Todos los patgenos bacterianos que provocan gastroenteritis suelen
ser susceptibles in vitro a las quinolonas.
. La eficacia contra infecciones sistmicas por especies
de Salmonella est favorecida por la penetracin de las FQ en los
macrfagos
Las FQ de segunda generacin (ciprofloxacina o norfloxacina) son de
eleccin para el tratamiento de la diarrea del viajero, pues son activas
contra las etiologas ms frecuentes: Salmonella, Shigella, E.
coli enteropatgeno, Campylobacter spp., Vibrio spp., Yersinia
enterocolitica, Aeromonas hydrophila. Tienen poca actividad
contra Helicobacter pylori y no son activas contra Clostridium difficile.
Para la diarrea del viajero se indican ciprofloxacina, norfloxacina u
ofloxacina por 3 das.
INFECCIONES RESPIRATORIAS:
Las quinolonas de segunda generacin no deben indicarse para el
tratamiento emprico de neumopatas agudas comunitarias.
Pueden ser tiles en el tratamiento de neumopatas hospitalarias
cuando se sospecha o se conoce que el agente es un bacilo gram
negativo.
INFECCIONES SEAS Y ARTICULARES:
Las quinolonas pueden cumplir este rol en razn a su espectro de
actividad, eficacia y buena penetracin en hueso.
Las ms recientes quinolonas tienen mayor actividad
contra Staphylococcus, es de esperar mejores resultados.


INFECCIONES DE PIEL Y DE TEJIDOS BLANDOS:
Aunque los agentes etiolgicos ms comunes de la celulitis y la
piodermitis son Streptococcus pyogenes y S. aureus, los pacientes
diabticos, con enfermedad vascular, scaras de decbito y heridas
quirrgicas, pueden presentar infecciones de tejidos blandos por una
asociacin bacteriana donde adems participan: aerobias
gramnegativas y anaerobias.
INFECCIONES SEXUALMENTE TRANSMITIDAS:
Ciprofloxacina es adecuada para el tratamiento de enfermedad
gonocccica no complicada (uretritis, cervicitis, proctitis, faringitis),
aunque ya se han descrito cepas resistentes. Tambin es activa frente
a Haemophilus ducreyi, agente de chancro.

Ofloxacina es la nica quinolona fluorada con buena actividad frente
a Chlamydia trachomatis
REACCIONES ADVERSAS
Las quinolonas en general son bien toleradas. Existen pequeas
diferencias tanto en la incidencia como en el tipo de reacciones de los
frmacos.
Los efectos adversos ms frecuentes son alteraciones gastrointestinales,
seguidos de sntomas neurosiquitricos y de reacciones cutneas de
hipersensibilidad.

Al nivel gastrointestinal pueden observarse nuseas, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, prdida del apetito y malestar abdominal.
Entre las manifestaciones adversas neurolgicas ms frecuentes se
describen mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones.

Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarse reacciones
cutneas de hipersensibilidad, como rash y prurito. En general son
leves o moderadas y ceden al suspender el tratamiento.

Como afectan el desarrollo del cartlago estn contraindicadas en los
nios, adolescentes, embarazadas y mujeres en lactancia.

En la esfera hematolgica pueden producir: leucopenia y eosinofilia.
Tambin se puede observar aumento de transaminasas.

A nivel renal han sido descritas: hiperazoemia, cristaluria y nefritis
intersticial.

Entre las interacciones farmacolgicas ms importantes de las
quinolonas estn la interferencia en la absorcin cuando los frmacos
se ingieren junto con anticidos a base de magnesio o aluminio, y la
elevacin de los niveles sricos de teofilina y cafena cuando se
administra ciprofloxacina.

CLASIFICACIN DE LAS QUINOLONAS:
Primera generacin: cido nalidxico, cinoxacina, cido pipemdico
Segunda generacin: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,
pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.
Tercera generacin: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina.
Cuarta generacin: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina.