ANTICOLINERGICOS

Hugo Rojas Flores

ANTICOLINERGICOS
Atropa Belladona

Atropos Muerte
Belladona Dilatacin pupilar
ANTICOLINERGICOS
Dosis pequeas: deprimen la secrecin
salival, bronquial y sudorpara
Dosis mayores: Midriasis, visin borrosa
cercana, discreta taquicardia
Dosis altas: Retencin urinaria y altera el
trnsito intestinal
Dosis muy altas: Disminuye sec. gstrica

ANTICOLINERGICOS
Hay sensibilidad variable de los
receptores muscarnicos a la atropina ?
Esta actividad diferenciada no depende de
la afinidad por los receptores muscarnicos,
sino del tono simptico, la participacin de
otras neuronas, reflejos intramurales y la
intervencin de otros mecanismos
reguladores

ANTICOLINERGICOS

Inhiben la respuesta muscarnica a la
accin de la acetilcolina o a la
estimulacin de la fibra postganglionar
colinrgica. (ANTIMUSCARINICOS)



CLASIFICACION


I.- ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS

II.- DERIVADOS SEMISINTTICOS

III.- ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARNICOS

ALCALOIDES DE LAS
SOLANACEAS
Atropina y Escopolamina

MECANISMO DE ACCIN
Antagonismo competitivo con acetil colina
por los receptores muscarnicos de los
rganos efectores

PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
OJO
Midriasis: parlisis del esfnter pupilar del
iris (fotofobia)
Ciclopleja: relajacin del msculo ciliar
del cristalino (visin cercana borrosa)
Aumento de la presin intraocular en
glaucoma de ngulo estrecho
Escopolamina es la ms activa
Efecto prolongado, uso local (7-12 das)
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

APARATO CARDIOVASCULAR
Bradicardia: 0.4 - 0.06mg. (M1)
Taquicardia: 1 - 2mg. (M2)
Mayor actividad en adultos jvenes
Disminuye bloqueo AV de segundo grado
Dosis altas: piel roja y caliente
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
VIAS RESPIRATORIAS
Broncodilatacin (M1 y M3) (M2)
Disminucin de secreciones del tracto
respiratorio
Utilidad en medicacin preanestsica
Depresin de la secrecin mucosa y la
depuracin mucociliar son efectos
adversos
IPRATROPIO - TIOTROPIO
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
TUBO DIGESTIVO
Suprimen la secrecin salival (M3)
Disminuye la secrecin gstrica (dosis muy
altas)
Disminuyen el tono y la motilidad gstrica e
intestinal (dosis altas)
Accin antiespasmdica leve de las vas
biliares.
Pirenzepina (M1) inhibe la secrecin gstrica
con leve efecto sobre la salivacin y la
frecuencia cardiaca.
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

GLANDULAS SUDORIPARAS

Disminuye la secrecin (bajas dosis)
Incremento de la temperatura (dosis altas)

TRACTO URINARIO
Disminuye el tono y la motilidad ureteral y vesical.
Accin antiespasmdica a la morfina
La vejiga tiene mltiples subtipos de receptores (M2)




PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
SNC
Discreta estimulacin vagal (0.5 1mg)
Estimulacin seguida de depresin (dosis
altas)
Acciones ms intensas con escopolamina
(anticinetsica)
Accin antiparkinsoniana
FARMACOCINETICA

Buena absorcin oral
Adecuada distribucin
TVM 4 horas
Metabolismo heptico (50% atropina)

RAM

Sequedad de boca, fotofobia, visin borrosa
(0.5- 1mg)
Toxicidad (lactantes y nios pequeos)
Dificultad para hablar y deglutir
Visin borrosa y taquicardia
Dificultad para miccionar
Piel roja, seca y caliente
Fiebre (43C)
Estimulacin severa del SNC
Depresin severa del SNC
Coma (10mg o ms)
DERIVADOS SEMISINTETICOS
CLASIFICACION

COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO

AMINAS TERCIARIAS



COMPUESTOS DE AMONIO
CUATERNARIO

Metil bromuro de homatropina
Butil hioscina o butil escopolamina
Bromuro de ipratropio (Inespecfico)
Bromuro de tiotropio (M1 M3)


PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Disminucin de la secrecin salival en
menor magnitud y de la secrecin gstrica
en mayor magnitud que atropina
Accin espasmoltica (bloqueo ganglionar)
Accin bloqueante neuromuscular (dosis
altas)
Efectos CV de menor magnitud
Leve o nula actividad sobre SNC
Broncodilatacin (Ipratropio Tiotropio)



FARMACOCINETICA

Absorcin moderada por va oral
Atraviesan con dificultad la BHE
Efecto ms duradero que atropina

RAM
Menos txicos que atropina
COMPUESTOS AMINAS
TERCIARIAS

Diciclomina
Piperidolato
Tropicamida
Flavoxato
Oxibutinina
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

Midriasis de menor duracin (tropicamida)
Accin espasmoltica directa
Disminuyen la vejiga hiperactiva: reducen
la presin intravesical, incrementa la
capacidad y disminuyen la actividad
contractil vesical (flavoxato)
Tienen mayor actividad sobre el SNC
FARMACOCINETICA


Mejor absorcin por va oral
Mayor acceso al SNC
Efecto duradero
RAM

Menos txicos que atropina
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE
LOS RECEPTORES MUSCARINICOS


Pirenzepina (M1)
til en enfermedad cidopeptica
RAM en menor frecuencia
Penetracin limitada al SNC
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Intoxicacin por anticolinesterasas (Atropina)
Disminucin de la presin intravesical e
incremento de la capacidad vesical (Flavoxato)
Preanestesia (Atropina)
Midriasis y ciclopleja (tropicamida)
EPOC (Ipratropio - Tiotropio)
Enf. Acidopeptica (Pirenzepina)
Bradicardia (Atropina)
Parkinsonismo (Benzotropina)