Nematodos: Ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis,

toxocariasis
Cestodos y Trematodos: Teniasis, difilobotriasis,
himenolipiasis
Agentes Antihelmnticos
Mabel Valsecia- Farmacologa. Medicina UNNE
Antiparasitarios:
Antihelmnticos
Son utilizados para control, prevencin y
tratamiento de infestaciones parasitarias
por trematodos y nematodos en animales
domsticos y en humanos
Antiparasitarios:
Antihelmnticos
La mayora de los antihelmnticos que se encuentran
en el mercado son agentes contra nematodos. Para
tratar cestodos o trematodos es ms difcil conseguir
los frmacos.
Los derivados imidazlicos anti- nematodos han
alcanzado un lugar importante en la teraputica por
su eficacia y amplio espectro de accin
Bases de la Teraputica:
Diagnstico: Identificar al parsito responsable
Farmacoterapia adecuada: Erradicacin o
reduccin de parsitos
Educacin del paciente
Epidemiologa: circunstancias que indujeron la
parasitosis: vectores, higiene, etc.
Farmacoteraputica puede estar dirigida:
Funciones propias del parsito
Funciones comunes al parsito y al husped
Helmintos
Familia de los
Nematelmintos (cilndricos)
Clase Nematodos:
Trichuris
Ascaris
Necator
Ancylostoma
Strongyloides

Familia de los Platelmintos
(planos)
Clase Trematodos:
Schistosoma
Fasciola
Clase Cestodos
Taenia
Hymenolepis

Lista de medicamentos esenciales OMS (abril-2002)
Antihelmintos
Albendazol
Levamisol
Mebendazol
Niclosamida
Praziquantel
Pirantel pamoato
Antitrematodos y
antiesquistosomas
Praziquantel
Triclabendazol

Antifilariasis
Dietilcarbamazina
Ivermectina


Benzimidazoles
Albendazol, Mebendazol, Tiabendazol
Mecanismos de accin:
polimerizacin de microtbulos
captacin de glucosa (larvas/adultos)
Otros: inhibicin de la fumarato reductasa, desacoplamiento de la
fosforilacin oxidativa
Espectro:
Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris
Farmacocintica:
Absorcin rpida, pero incompleta (Baja BD; efecto de primer paso)
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Excrecin urinaria
Toxicidad:
Trastornos GI
Fiebre, rash, eritema
Hepatotoxicidad (?)
Teratognesis (?)
Piperazina
Mecanismos de accin:
Bloqueo de la respuesta muscular a acetilcolina hiperpolarizacin
Parlisis Flcida del parsito Eliminacin del mismo
captacin de glucosa (larvas/adultos)
Espectro:
Ascaris
Farmacocintica:
Absorcin rpida
Excrecin urinaria en 2-6 horas
Toxicidad:
Trastornos GI
Efectos neurotxicos:
Somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, etc.
Contraindicacin en epilpticos, uso de fenotiazinas o embarazo
(metabolismo a nitrosamina)

Pamoato de Pirantel
Mecanismos de accin:
Bloqueante muscular despolarizante hiperpolarizacin Parlisis
espstica del parsito Eliminacin (antagonismo con la piperazina)
Espectro:
Ascaris, Trichuris
Ancylostoma, Necator
Farmacocintica:
Absorcin errtica
Excrecin urinaria (inalterado + metabolitos)
Toxicidad:
Trastornos GI
Cefaleas, fiebre, mareos
No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el lactante

Praziquantel (pirazinoisoquinolina)
Mecanismos de accin:
permeabilidad de la
membrana al calcio
contraccin marcada
Parlisis muscular
Vacuolizacin y
desintegracin del
tegumento

Espectro:
Platelmintos (tenias,
esquistosomas)
Farmacocintica:
Absorcin rpida
Efecto de primera pasada
Alta UPP
Metabolitos inactivos
Excrecin renal y biliar (2-
3:1)
Toxicidad:
Trastornos GI
Cefalea, mareo, lasitud
Fiebre, rash, prurito
No hay evidencias de
mutagnesis o
carcinognesis

Cestodos: Teniasis
infeccin por tenia del cerdo o vacuna
Niclosamida
Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los
comprimidos Nios: (11-34 kg): 1 g en dosis
nica. Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica
Praziquantel
Adultos-Nios: 10-20 mg/kg en una toma
Cestodos: otros
Difilobotriasis: infeccin por tenia de pescado
Dipilidiasis: infec. por tenia del perro
Niclosamida
Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos
Nios: (11-34 kg): 1 g en dosis nica. Ms de 34 Kg: 1.5g en
dosis nica
Praziquantel
Adultos-Nios: 10-20 mg/kg en una toma
Cestodos: Hymenolepsiasis
infeccin por tenia nana
Praziquantel
Adultos-Nios: 25 mg/kg en una toma
Alternativa: Niclosamida
Adultos: 2g el 1 da, despus 1 g/da durante 6 das.
Masticar los comprimidos.
Nios: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms
de 34 Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das
Cestodos: Equinocociosis

Quiste hidatdico
Albendazol

Adultos: 400 mg/12 h. durante 28 das. repetir el
ciclo si es necesario.

Nios: 15 mg/Kg/da durante 28 das.
Trematodos: Esquistosomiasis

Schistosoma haematobium
Praziquantel Adultos-Nios: 40 mg/kg en 2 dosis en un
solo da
Schistosoma japonicum o S. mekongui
Praziquantel Adultos-Nios: 60 mg/kg en 3 dosis en un
solo da
Schistosoma mansoni
Praziquantel Adultos-Nios: 40mg/kg en 2 dosis en un solo
da
Trematodos: otros
Clonorquiasis
Praziquantel Adultos-Nios: 75 mg/kg/da en 3 dosis
durante 2das
Fascioliasis (fasciola heptica)
Triclabendazol: dosis nica de 10mg/k de peso (eficaz
contra trematodos adultos e inmaduros que emigran eal
parenquima heptico (OMS 1999)
Alternativa: Bitionol Adultos-Nios: 30-50 mg/kg. 10-15
dosis en das alternos (no es totalmente eficaz)
Trematodos: otros
Opistorquiosis
Praziquantel Adultos-Nios: 25mg/kg 3 veces al da
durante 1 da
Paragonimiasis
Praziquantel Adultos-Nios: 25 mg/kg, 3 veces al da
durante 1 da Alternativa: Bitionol Adultos-Nios: 30-
50 mg/kg, 10-15 dosis en das alternos.
Tratamientos de Eleccin
Tratamientos de Eleccin
PRINCIPALES NEMATODOS HUMANOS
Strongyloides Stercoralis
Estado Infectivo Larva filariforme
Ruta de infeccin Percutnea o autoinfeccin
Migracin Pulmonar
de larvas Si
Localizacin GI
de vermes Mucosa Int Delgado
Eosinofilia Si
Tratamiento : Benzimidazol
Ivermectina
PRINCIPALES NEMATODOS HUMANOS
Ascaris Lumbricoides Ancylostoma Duodenale
y Necator Americanus
Estado Infectivo Huevos Larva Filariforme
Ruta de infeccin Oral Percutnea
Migracin Pulmonar
de larvas Si Si
Localizac GI de
Vermes Lumen Intest Delgado Mucosa Int Delgado
Eosinofilia Si, fase pulmonar Si, fase pulmonar
Tratamiento : Benzimidazol Benzimidazol
Pirantel Pirantel
Piperazina
PRINCIPALES NEMATODOS HUMANOS
Trichuris Trichiura Enterobius Vermicularis
Estado Infectivo Huevos Huevos
Ruta deinfeccin Oral Oral
Migracin Pulmonar
de larvas No No
Localizac GI de vermes Ciego y muc. colon Ciego
Eosinofilia Rara No
Tratamiento Benzimidazol Benzimidazol
Ivermectina Pirantel
Pesentacin Clnica helmintiasis
Mecanismo accin antihelmnticos
Benzimidazoles: mebendazol, albendazol
Farmacocintica:
Absorcin oral, mejor con
alimentos
Metabolismo Heptico, Sulfxido
albendazol (activo)
Distribucin SNC
Excrecin biliar: mebendazol
Renal: albendazol
USOS: amplio espectro:
Uncinariasis, Ascaridiasis,
Tricocefalosis, Estrongiloidiasis,
Enterobiasis Teniasis,
Neurocisticercosis
Efectos Adversos: Gastrointestinales Citopenias Colestasis
Teratgnesis, embriotoxicidad
Contraindicaciones: Encefalitis cisticercsica, Hipert. Endocraneana Cirrosis
Mebendazol
Mecanismo de accin: Se une a la tubulina del parsito, bloqueando el
ensamble de los microtubulos e interfiriendo con la absorcin de
glucosa, tambin inhibe la fumarato reductasa de los helmintos, se
paralizan y deplecionan reservas de energia.

Dosis: Va Oral. Adultos y nios mayores de 2 aos : 100 mg para
enterobiasis (unica dosis); 100 mg cada 12 hs durante 3 das en
ascariasis, trichuriasis y uncinariasis. Repetir a las 2-3 semanas, evita
las reinfecciones.
Larva migrans visceral: 100-200 cada 12 horas durante 5 dias. Triquinosis:
5 mg/kg cada 8 horas durante 10-14 dias.

Actividad antimicrobiana: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris-trichiura.
Activo contra la forma adulta y algo menos potente frente a la larva de
Trichinella spiralis. En Capillaria philippinensis dosis altas y largo
tiempo.
mebendazol
Farmacocintica: biodisponibilidad baja (2 a 3%).
Usos: 1 eleccin en Ancylostoma duodenal, Necator americano,
ascaridiasis, enterobiasis y filariasis producida por Mansonella
perstans.
Alternativo: para Trichuris-trichiura, larva migrans visceral y
triquinosis.
Efectos adversos: en casos de infestacin masiva y eliminacin
de vermes, puede producir dolor abdominal y diarrea. En
tratamientos prolongados pueden producir transaminasas,
supresin de medula sea y alopecia.
Interacciones: puede reducir niveles de cido valproico y
carbamacepina.
Contraindicaciones: embarazo (produce teratognesis en
animales) y en alrgicos. No usar en menores de 2 aos.
Piperazina
M de A: Bloqueo del receptor nicotnico excitatorio de Acetilcolina del
msculo de los nemtodos, produciendo PARLISIS FLCCIDA .
Estmulo del Canal receptor inhibitorio GABA, Incremento de la
conductancia al Cloro, hiperpolarizacin, reduccin de la excitabilidad y
parlisis flccida Los vermes se eliminan vivos y son removidos por el
peristaltismo, tienen poca posibilidad de migracin Farmacocintica:
Absorcin oral, excrecin renal. En seudo- obstruccin intestinal por
scaris se administra por SNG
Usos: Obstruccin por scaris Ascaridiasis, Enterobiasis
Contraindicaciones: Epilepsia, Ins Renal, Aumenta la neurotoxicidad de
los antipsicticos
Pirantel
M de A: a) Activacin persistente del Receptor nicotnico
excitatorio de Acetilcolina del msculo de nemtodos,
despolarizacin y PARLISIS ESPSTICA por incremento de la
conductancia al sodio y al potasio
b) Inhibe la colinesterasa

Farmacocintica: Pobre absorcin oral, eliminacin por heces
Usos: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
Efectos Adversos: Gastrointestinales
Contraindiaciones: Menores de dos aos, Embarazo
Prazicuantel
M. de A.: estmulo de Canales de calcio en cstodos y tremtodos,
Despolarizacin lenta del tegumento entrada de calcio, contraccin
marcada, parlisis y produce dao de la bicapa externa y exposicin a
clulas inflamatorias No es ovicida Farmacocintica: Absorcin oral,
metabolismo heptico, excrecin urinaria (70%) y biliar (30%) Cct- LCR
14 a 20% de Cp Usos: Taenia solium (con sulfato de magnesio para
eliminar los segmentos maduros) Taenia saginata Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)
Ef. Indeseables: Gastrointestinales , somnolencia Exantemas, eosinofilia
En Neurocisticercosis:- EA por dosis altas, - Exacerbaciones neurolgicas
por reaccin inflamatoria alrededor de los parsitos muertos,
Contraindicado en Cisticercosis ocular
Interacciones: corticoides los niveles plasmticos
Antagonismo con digoxina
NICLOSAMIDA
M de A: Es un protn desacoplador de la fosforilacin
oxidativa. Se disuelve en los fosfolpidos de
membrana, reduciendo el gradiente de protones y
la produccin de ATP en la mitocondria

Farmacocintica: No se absorbe. Se administra en
dosis nica con un purgante
Usos: Infestaciones por Tenias. No es ovicida
Escasa toxicidad
IVERMECTINA
M. de A.
Ocasiona parlisis de nemtodos y artrpodos por activacin
de un Canal de cloro abierto por glutamato generando
aumento de la permeabilidad al cloro, hiperpolarizacin y
parlisis tnica: Tambin activa canales de cloro sensibles al
GABA en el msculo de los nemtodos.
Farmacocintica:
Absorcin oral, Alta distribucin en la grasa y el hgado
Eliminacin por las heces. Va tpica
Usos: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis, escabiosis,
Pediculosis
Efectos Adversos: Centrales, Reaccin de Mazotti (muerte
de microfilarias)
Nematodos Intestinales
Ascariasis
Mebendazol Adultos-Nios: 100 mg 2/veces/da durante 3 das.
Albendazol Adultos-Nios: 400mg en toma nica
Pirantel pamoato (alternativo) Adultos-Nios: 11 mg/kg (mx. 1 g) en
toma nica.

Enterobiasis (en cualquier caso repetir a las 2 semanas)
Mebendazol Adultos-Nios: dosis nica 100 mg
Albendazol Adltos-Nios: dosis nica 400 mg
Pirantel pamoato (alternat)Adultos-Nios: 11mg/kg (mx.1g) en toma
nica
Nematodos Intestinales
Trichuriasis
Albendazol Adultos-Nios: 400mg toma nica.
Mebendazol (Altern)Adultos-Nios: 100mg 2veces/da/3
das
Estrongiloidiasis
Albendazol 400 mg/da 3 das
Ivermectina Adultos: 200 mcg/kg/da 1-2d
Tiabendazol (altern) Adultos-Nios: 50mg/kg/da (mx.
3g/da) 2 tomas 2 das (7-10 das en enfermedad
diseminada)
Nematodos Intestinales
Capilariasis
Mebendazol: 200 mg 2 veces/da 20 das
Tiabendazol: 25 mg/kg/da en dos tomas/1mes
Albendazol: 200 mg 2 veces/da - 10 das
Anquilostomiasis
Mebendazol: 100 mg 2 veces/d durante 3 das
Albendazol: 400 mg en toma nica
Pirantel pamoato (alternat): 11mg/kg (mx.1g) durante 3 das
Nematodos intestinales
Larva migrans cutnea

Albendazol Adultos-Nios: 200 mg 3 v. da - 3 das.

o Tiabendazol.
Nematodos tisulares
Triquinosis
Albendazol 400 mg/12h durante 14 das
Mebendazol (alternat) adultos: 200-400 mg 3 veces/da/ 3 das. Luego
400-500mg al da durante 10 das.
tambin corticoides para controlar la sintomatologa ( prednisona 40-60 mg/da)

Toxocariasis (larva migrans visceral)
Dietilcarbamazina: 6 mg/kg/da en 3 dosis durante 7-10 das
Albendazol (alternt) Adultos-Nios: 400mg 2v/da 3-5d

Nematodos tisulares
Filariasis cutnea: Oncocercosis(ceguera de los ros)
Ivermectina (Securo) ( microfilarias en piel, pero no gusanos adultos)A:
150 mcg/kg en dosis nica. repetir cada 6-12 meses hasta eliminar
microfilariasN: 150 mcg/kg en dosis nica
Si hay en ojos, prednisona 1 mg/kg/da varios das antes de dar ivermectina


Filariasis cutnea -Loiasis-(tumor de Calabar)
Dietilcarbamazina: 1 da.- 50 mg, 2 da.- 3 tomas de 50 mg, 3 da: 3
tomas de 100 mg. Del 4 al 21 da: 3mg/kg, 3 veces al da.
Nios la mitad de la dosis de adultos los 3 primeros das. El resto igual
Nematodos tisulares
Filariasis linftica (elefantiasis)
Ivermectina: 100-400 mcg/kg en dosis nica: 200-400 mcg+Albendazol 400 mg,
una dosis de cada una
Alternativa: Dietilcarbamazina
Dracunculiasis
Metronidazol: 250 mg 3 veces al da durante 10 dasN: 25 mg/kg/da (mx. 750
mg/da) durante 10 das.
Angioestron giliasis
Angiostrongylus cantonensis(meningitis eosinfila)
Mebendazol: 100 mg 2 veces al da durante 5 das.
Angiostrongylus costaricensis (angiostrongiliasis abdominal)
Tiabedazol: 75 mg/kg/da (mx 3 g/da) en 3 dosis durante 3 das