FACULTAD DE CIENCIAS BIOLOGICAS

ESCUELA DE FORMACION PROFESIONAL DE

FARMACIA Y BIOQUIMICA

OPIOIDES
HO

H3CO

H3CO

O
N
H

CH3

HO

CH3

OH

HO

CODEINA

MORFINA

OXICODONA

CH3

H3CO

OH
N

CH 2CH 3

O
OH

CH3
N

CH3

CH 2CH 2C6H5
FENTANILO

CH3

TRAMADOL

PETIDINA

CH3

HISTORIA
300 A C -rabes introdujeron.
1806 Fue aislada la morfina

(Morfeus)
1832/1848 aislaron codena e
papaverina
1972 La naloxona revierte la
analgesia
1973 Se descubre los sitios
de union al
1976 Las endorfinas fueron
aisladas.

TIPOS DE RECEPTORES
RECEPTOR

ACTIVIDAD

Analgesia supraespinal, depresin respiratoria, euforia ,

dependencia fsica, miosis, disminucin de la motilidad
intestinal.

Analgesia espinal (dbil), miosis, depresin respiratoria y

sedacin, disforia.

Analgesia espinal y refuerzo supraespinal,

antinocicepcion trmica espinal.

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la adenilato ciclasa.
Provocan la apertura de canales de K y Ca, con lo
que disminuyen o aumentan la actividad neuronal.
disminucin de la liberacin de neurotransmisores.

FARMACOCINETICA
VIA DE
ADMINISTRACIN

ABSORCION

METABOLISMO

EXCRECION

MORFINA

EV, IM.

NO SE
ABSORBE TGI.

HEPATICO

RENAL

FENTANILO

EV, IM.

NO SE
ABSORBE TGI.

HEPATICO

RENAL

OXICODONA

EV.

NO SE
ABSORBE TGI.

HEPATICO

RFARMACO
ENAL

PETIDINA

IM, SC Y VO.

DUODENO

HEPATICO

RENAL

CODEINA

VO, IM, SC, EV

DUODENO

HEPATICO

RENAL

TRAMADOL

VO, I.M, EV.

DUODENO

HEPATICO

RENAL

INDICACIONES
Anestesia.
Dolor.
Diarrea.
Tos.
Cefalea.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la morfina u otros opioides.
Traumatismo craneano y elevacin de la presin

intracraneal.
Depresin respiratoria aguda.
Pacientes con clico biliar.
Sndromes convulsivos.
Diarrea asociada a colitis seudomembranosa.
Insuficiencia heptica severa.

REACCIONES ADVERSAS
La principal es que causan dependencia.
SNC: sedacin, somnolencia, euforia, convulsiones

con dosis altas.

Depresin respiratoria.
CV: hipotensin, bradicardia, taquicardia.
TGI: nauseas, vmitos, estreimiento, clicos.
TGU: retencin urinaria, disminucin de la libido.
Miosis, midriasis, alteraciones visuales.

INTERACCIONES
Depresores del SNC(alcohol, anestsicos generales,

etc): mayor riesgo de depresin respiratoria,

hipotensin, sedacin profunda.
Anfetaminas: potencia el efecto analgsico y toxico de
la morfina.
Anticoagulantes: aumentan la accin anticoagulante.
Antihipertensivos:
se
potencia
los
efectos
hipotensores.

ANTIGOTOSOS
OH

H3CO

NHCOCH

HN
N
N

N
H

ALOPURINOL

H3CO
H3CO

O
OCH 3

COLCHICINA

HISTORIA
Desde Dioscrides se sabe de su

accin txica, pero antes del siglo VI

no se recomendaban preparados de
la planta de origen contra el dolor de
origen articular.
En 1763, Anton von Strck introdujo
el clquico en el tratamiento de la
gota aguda.
Es en 1814 cuando James Want
descubre un alcaloide en el colchicum
autumnale que es el responsable
especfico del efecto teraputico en la
gota.

FARMACOCINETICA
FARMACO

COLCHICINA

V.A.

ABSORCION

METABOLISMO

EXCRECION

VO

DUODENO E
ILEON

HEPATICO

RENAL Y
HECES

ALOPURINOL VO

DUODENO E
ILEON

HEPATICO

RENAL Y
HECES

MECANISMO DE ACCION
El alopurinol es un anlogo estructural de la base

prica natural hipoxantina y acta como un inhibidor

de la xantina-oxidasa, la enzima responsable de la
conversin de hipoxantina a xantina y de xantina a
cido rico
O

O
N

HN

O
N

HN

HN

H
N
O

N
HIPOXANTINA

N
H

XO

N
H
XANTINA

N
H

XO

O
HN
N
N

N
H

ALOPURINOL

N
H

N
H

ACIDO URICO

MECANISMO DE ACCION
Produce sus efectos antiinflamatorios mediante la

unin a la protena intracelular tubulina, previniendo

as su polimerizacin en microtubulos e inhibiendo la
migracin de los leucocitos y la fagocitosis.

INDICACIONES
ALOPURINOL
GOTA CRONICA.

COLCHICINA
PROFILAXIS DE LA
ARTRITIS GOTOSA.

CALCULOS RENALES.
GOTA AGUDA.
INSUFICIENCIA RENAL.
CIRROSIS HEPATICA.

INTERACCIONES
6-mercaptopurina y azatioprina: cuando se administra por

va oral concomitantemente con alopurinol, slo se debe

administrar la cuarta parte de la dosis de 6-mercaptopurina o
azatioprina, ya que la inhibicin de la xantina oxidasa
prolongar su actividad.
Arabinsido de adenina: la semivida plasmtica del
arabinsido de adenina aumenta en presencia de alopurinol.
Salicilatos y agentes uricosricos: el oxipurinol, principal
metabolito de alopurinol y activo por s mismo, se excreta por
va renal de forma similar a los uratos. Esto puede disminuir la
actividad teraputica del alopurinol.

REACCIONES ADVERSAS
ALOPURINOL

COLCHICINA

INTOLERANCIA
GASTROINTESTINAL DIARREA.
(NAUSEA,VOMITO,DIARREA).
NAUSEAS.
NEURITIS PERIFERICA.
VOMITO.
DOLOR
ABDOMINAL.