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ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINES)
El trmino AINES engloba a un amplio grupo
analgsica,
antiinflamatoria
y antitrmica,
adems de otros efectos.
heterogneos de frmacos
inflamacin,
dolor
Fiebre 1
cido actico
indometacina)
cidos enlicos
piroxicam
HISTORIA
Sauce blanco de cuya
corteza de sauce,6
Celso en el ao 30 a. C. describi los signos de la
inflamacin y tambin us corteza de sauce para
mitigarlos.
En 1761 el reverendo Edmund Stone escribi a la
Royal Society Britnica sus observaciones en
pacientes febriles tratados con pociones de corteza
de sauce.5
El ingrediente activo de la corteza del tronco de
sauce es un glucsido amargo llamado salicina,2
aislado por primera vez en forma pura por Leroux en
1829 y quien tambin describi su efecto
antipirtico.5
Clasificacin qumica
Con el advenimiento de los inhibidores de la
Salicilatos
Derivados indolacticos
Derivados ariloacticos
cidos enlicos
cido acetilsaliclico
Acemetacina
Aceclofenaco
Oxicanes:
Pirazolonas:
Clonixinato de lisina
Glucametacina
Diclofenaco
Droxicam
Fenilbutazona
Benorilato
Indometacina
Etodolaco
Meloxicam
Mofebutazona
Diflunisal
Proglumetacina
Fentiazaco
Piroxicam
Oxifenbutazona
Salicilamida
Oxametacina
Ketorolaco
Tenoxicam
Clofezona
Etersalato
Sulindac
Bufexamaco
Oxaprocina
Kebuzona
Salsalato o cido
saliclico
Tolmetin
Lonazolaco
Metamizol (Dipirona)
Difenpiramida
Alclofenaco
Feprazona
Zomepiraco
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona
Aspirina
Sulindac
Etodolaco
Piroxicam
Fenilbutazona
Derivados Arilpropinicos
Fenematos
Otros
Butibufeno
Fenoprofeno
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Suprofeno
Ibuprofeno
Ibuproxam
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Pirprofeno
Indoprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
Fenoprofeno
Flunoxaprofeno
Alminoprofeno
cido meclofenmico
cido mefenmico
cido flufenmico
cido tolfenmico
cido niflmico
Etofenamato (tpico)
Varios
Nabumetona
Glucosamina
Diacerena
Nimesulida
Proquazona
Azapropazona
Benzidamina (tpico)
Orgotena
Feprazona
Morniflumato
Tenidap
Glucosaminoglicano, polisulfato
(S)-Ibuprofeno
Naproxeno
cido mefenmico
Nimesulida
Coxibes:
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Para-aminofenol:
Paracetamol
(Acetaminofen)
Valdecoxib
1. CLASIFICACION
1.1. cidos:
Salicilatos.......
Enlicos:
Pirazolonas.................. Metamizol
Pirazolidindionas....Fenilbutazona
Oxicams...Piroxicam y meloxicam
Actico:
Indolactico...............dometacina
Pirrolactico............... Ketorolaco
Fenilactico................Diclofenaco
Piranoindoactico........ Etodolaco
Propinico......................Naproxeno,
ibuprofeno
Antranlico...... cido mefenmico
Nicotnico......................... Clonixina
1.2. No cidos:
Sulfoanilidas.................. Nimesulida
Alcanonas................... Nabumetona
Paraaminofenoles....... Paracetamol
1.3. COXIB
Celecoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Etoricoxib
Rofecoxib (retirado)
Valdecoxib (retirado)
2. ACCIONES FARMACOLGICAS
2. 2. Accin antitrmica
produccin de prostaglandinas en el
hipotlamo e interferencia y los mecanismos
de regulacin de la temperatura.
Efecto antipirtico adicional por mecanismos
desconocidos.
3. MECANISMO DE ACCION
Ibuprofeno (15),
Paracetamol (7,5)
4. EFECTOS ADVERSOS
4.1. Gastrointestinales
Frecuentes los efectos menores: pirosis, dispepsia,
gastritis, dolor.
Ms graves la lceras y la hemorragia digestiva. La
aspirina y la indometacina son los ms ulcerognicos y
paracetamol el que menos. La profilaxis de los
individuos de alto riesgo se hace con un anlogo de la
PGE2 (misoprostol) y con un inhibidor de la bomba de
protones (omeprazol) o un antihistamnico H2
(cimetidina).
breve posible
4.4.4 Alerta a las reacciones cutneas. Deben interrumpirse ante la
primera manifestacin de reaccin cutnea adversa.
5. INDICACIONES CLINICAS
5.1. Analgesia moderada a nivel perifrico
5.2. Antipirticos
5.3. Antirreumticos (artritis reumatoide, fiebre
reumtica, osteoartritis, espondilitis)
5.4. Antiagregantes
5.5. Antigotosos (indometacina, fenilbutazona,
piroxicam)
5.6. Resfriados (por su accin antitrmica y
analgsica)
5.7. Cierre del conducto arterioso (indometacina)
5.8. Dermatologa (AAS es queratoltico)
Farmacocintica
Se ha demostrado una relacin entre la
artritis reumatoide
dolor postoperatorio.
FARMACOCINTICA
En la administracin de AINEs, se han
FARMACOCINTICA
Con la excepcin de los Coxib,[16] y los para-
FARMACOCINTICA
Algunos como el diclofenaco, el ibuprofeno,
FARMACOCINTICA
La va de eleccin para la administracin de
FARMACOCINTICA
Presentan una elevada unin a protenas
FARMACOCINTICA
La vida media de los AINE es muy variable
FARMACOCINTICA
Los AINEs se metabolizan por va heptica,
FARMACOCINTICA
Tienen buena biodisponibilidad (las
FARMACOCINTICA
La velocidad de absorcin de AINEs tiende a
FARMACOCINTICA
A pesar de que tarda ms en absorberse el
FARMACOCINTICA
cido acetilsaliclico
Salicilatos
cido acetilsaliclico
Salicilatos
La aspirina suele venir en presentaciones
Salicilatos
Son transportados activamente al lquido
Salicilatos
Frmaco
Dosis
Aspirina
1200-1500 mg tid
Salicilatos
El tratamiento prolongado produce cierto
Salicilatos
La vida media de eliminacin de la aspirina
es de 15-20 minutos, la del salicilato es de 23 horas (en dosis bajas) y de 12 horas a las
dosis antiinflamatorias usuales.[25]
Paraaminofenoles
Paracetamol
Dosis antipirtica recomendada
Frmaco
Dosis
1
2
Paracetamol
325500 mg c/6h
Paraaminofenoles
El acetaminofen se absorbe de manera
Paraaminofenoles
Se alcanza una concentracin mxima
Paraaminofenoles
Su vida media es de 2-2.5 horas, aunque es
Derivados pirazlicos
Metamizol
Dosis antiinflamatoria recomendada
Frmaco
Dosis
300 mg/da[26]
1
Fenilbutazona
300-600 mg/da[27]
2
Oxifenbutazona
El metamizol (dipirona) se absorbe bien por
Derivados pirazlicos
Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-
Derivados pirazlicos
La fenilbutazona se absorbe rpido y por
Ibuprofeno
Ibuprofeno (figura
de bolitas), un
derivado del cido
propinico, unido a
una molcula de
ciclooxigenasa 1.
Oxicams
Dosis antiinflamatoria recomendada[17]
Frmaco
Dosis
1
2
Meloxicam
Piroxicam
7,5-15 mg c/da
10-20 mg/da
Tenoxicam
Oxicams
Tras administrar por va oral los oxicams,
Oxicams
Se unen de manera extensa a las protenas
Oxicams
La principal transformacin metablica es la
Indometacina (de
color verde y
amarillo) unida a las
dos subunidades de
una molcula de
ciclooxigenasa
bloqueando su sitio
activo.
Inhibidores de la COX-2
1
2
3
Inhibidores de la COX-2
Su metabolismo se lleva a cabo por las
Inhibidores de la COX-2
Se han notificado casos de interacciones con
Frmaco
Dosis
Meclofenamato
100 mg c/6h
2
c. mefenmico
250 mg c/6h
Se alcanzan concentraciones mximas plasmticas en
0.5-2 horas despus de ingerir una dosis de
meclofenamato, y en 2-4 horas despus de ingerir cido
mefenmico.
Ambos poseen vidas medias similares (2-4 horas).
El cido mefenmico es metabolizado en el hgado por
el complejo CYP2C9.[31]
Otros
La nimesulida se absorbe de forma rpida y
Quiralidad
Estructura de la
Quiralidad
La mayora de los AINEs, especialmente los
Quiralidad
Quiralidad
Farmacodinmica
En los ltimos aos ha habido un
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
Ciclooxigenasa y Ciclooxigenasa 1
La accin principal de todos los AINEs es la
inhibicin de la ciclooxigenasa,
Una enzima que convierte el cido
araquidnico en endoperxidos cclicos, los
cuales se transforman en prostaglandinas y
en tromboxanos mediadores de la
inflamacin y factores biolgicos locales, no
circulantes llamados autacoides, incluyendo
los eicosanoides.[5]
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
La inhibicin de la sntesis de
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
mecanismos:[2]
Inhibicin irreversible, como en el caso de la
aspirina
Inhibicin competitiva, como en el caso del
ibuprofeno
Inhibicin reversible no competitiva, como el
paracetamol
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
La funcin de la COX-1
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
La ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la
mayora de los tejidos que sintetizan
prostaglandinas como el rin, la mucosa del
estmago, duodeno y plaquetas
La ciclooxigenasa-2 (COX-2)presente en los
tejidos donde se monta una respuesta
inflamatoria como el cerebro, pulmn,
pncreas, placenta y ovarios.[13]
Existen estudios que parecen demostrar que
la actividad analgsica de los AINE se realiza
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Mecanismos de accin
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Otros mecanismos de accin sugeridos para
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Estimulacin de la va xido ntrico-GMPc:
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Disminucin en la expresin de canales
Farmacodinmica
Disminucin en la expresin de canales
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Disminucin en la expresin de canales
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que sintetizan prostaglandin
Farmacodinmica
Disminucin en la expresin de canales