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INTERACCIONES
MEDICAMENTOSA

JOSE LUIS MACARENO BARVO Q.F MSc

FARMACOVIGILANCIA
UNIVERSIDAD DE SUCRE

Definicin
Se denomina interaccin medicamentosa a toda aquella
modificacin que se produce sobre la farmacocintica, el
mecanismo de accin o el efecto de un frmaco, debido a la
administracin concomitante de otros frmacos, alimentos,
bebidas o contaminantes ambientales. (cuantitativo o
cualitativo)
Alimentos
Bebidas
Contaminantes ambientales

GENERALIDADES
Asociar frmacos potencian efectos teraputicos. Obtencin
de beneficio teraputico

Ej: Diurtico + - bloqueante ( hipertensin arterial)

Corticoide + agonista 2 (inhalados en el asma)

Azatioprina
postrasplantes)
Penicilina

+
+

Ciclosporina

(inmunosupresin

Probenecid

Interacciones preocupantes, aquellas cuyas consecuencias

resultan perjudicial (efectos adversos por exceso respuesta
insuficiente por defecto)

GENERALIDADES
50% de las
interaccin.

prescripciones

conllevan

al

menos

una

Vital importancia para medicamentos de estrecho margen

teraputico
Aminoglucsidos
Carbamazepina
Ciclosporina
Digoxina
Litio
Fenitoina
Teofilina
Warfarina

GENERALIDADES
50 % de las prescripciones con lleva al menos a una
interaccin.
Tasa de efectos en pacientes hospitalizados:
4 % pacientes que reciben de 0 a 5 medicamentos
28%
11 a 15 medicamentos
54 %
16 a 20 medicamentos

Conocer que frmacos entre los que se prescriben,

experimentan interacciones con ms frecuencia y en especial
aquellas que resultan graves

CLASIFICACIN DE LAS INTERACCIONES

MEDICAMENTOSAS

DE CARCTER
FARMACUTICO

Incompatibilidad fsico-qumica
Beneficiosas Dainas

FARMACOCINTICAS

Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin

FARMACODINMICAS

Sinergismo
Antagonismo
Potenciacin

SEGN EL SENTIDO DE LA INTERACCIN

Interacciones de sinergia:
Se incrementa el efecto del frmaco
De dos tipos: de sumacin o de potenciacin.
Sumacin: Medicamentos o sustancias tienen el mismo
mecanismo de accin.
Potenciacin: Los frmacos producen el mismo efecto
por mecanismos de accin diferentes.
Interacciones de antagonismo:
Disminucin del efecto de los frmacos.
Ineficacia de uno o de los dos frmacos implicados en la
interaccin.

SEGN LAS CONSECUENCIAS QUE

PRODUZCAN
Interacciones benficas:
Potencian la accin de un medicamento con la administracin de
otro.
Interacciones banales:
Son aquellas que no tienen importancia clnica.
Interacciones perjudiciales:
Se presentan cuando las repercusiones clnicas de dichas
interacciones son adversas.
Se antagoniza el efecto de un frmaco por otra sustancia y el
resultado no ayuda al paciente.
Producen efecto txico o empeoran un efecto adverso.

SEGN LA NATURALEZA
Interacciones farmacodinmicas:
Sobre el mecanismo de accin de un frmaco.
Interacciones biofarmacuticas:
Son aquellas que interfieren en la integridad, liberacin y
solubilizacin entre otros, de la forma farmacutica del
medicamento.
Interacciones farmacocinticas:
Se producen cuando interfieren en la absorcin, distribucin,
unin a protenas, metabolismo o eliminacin de un
medicamento.

SEGN SU REPERCUSIN CLNICA

Interacciones
Interacciones
Interacciones
Interacciones

muy graves.
graves.
leves.
sin trascendencia.

DE ACUERDO CON LA SIGNIFICANCIA

CLNICA
Interacciones de significancia clnica alta:
Interaccin bien documentada
Resulta peligrosa para la vida del paciente
Antagoniza notablemente la respuesta farmacolgica.
Interacciones de significancia clnica moderada:
Interaccin que necesita ms estudios que la soporten
Posibles efectos sobre la salud del paciente y teraputico son
pocos.
Interacciones de significancia clnica baja:
Interaccin en la cual existe escasa bibliografa
Posibles efectos sobre la salud del paciente son remotos
Probabilidad de interaccin es baja.

INTERACCIONES CON ALIMENTOS

La velocidad de vaciamiento gstrico puede estar disminuida
por algunos tipos de alimentos:
Comidas muy calientes o con alto contenido en grasa.
Ejemplos: captopril, carbidopa, cefradina, cloroquina, didanosina,
digoxina,
doxiciclina,
fenitona,
isoniazida,
minociclina,
paracetamol, penicilamina y sulfonamida entre otros.
Biodisponibilidad aumenta cuando se administran junto con
alimentos.
Mayor solubilidad en el estmago, un incremento en la disolucin,
una reduccin de la fijacin a protenas o al aumento del flujo
esplcnico que contribuye a una mayor absorcin.
Ejemplos:
Ciclosporina,
espironolactona,
griseofulvina,
ibuprofeno, itraconazol, nitrendipino, nitrofurantona, propranolol,
tramadol.

INTERACCIONES CON OTRAS

SUSTANCIAS
El alcohol:
a) Las que se producen por modificaciones en el metabolismo
a) Metronidazol inhibe la aldehdo deshidrogenasa, enzima que
cataliza la reaccin de oxidacin del acetaldehdo.
b) Impide su transformacin en cido actico
c) la acumulacin de acetaldehdo: nuseas, vmitos, sudoracin
profusa, taquicardia, etc.
d) Otros frmacos que producen similar cuadro son: tinidazol,
cefaloporinas, isoniazida, etc.
b) Las que se producen por el efecto del alcohol sobre el SNC.
1. Medicamentos con acciones depresoras del SNC: opioides,
benzodiazepinas, fenotiazinas, antihistamnicos, antidepresivos
tricclicos.

Consideraciones Generales
Frmacos potencialmente desencadenantes de interacciones
Los que muestran una alta afinidad a protenas plasmticas.
Ej: antiinflamatorios no esteroideos
Los que alteran el metabolismo de otros frmacos, por que
lo estimula o por que lo inhiben.
Estimulantes:
(antiepilpticos y rifampicina), inhibidores ms usados:
(cimetidina, metronidazol, alopurinol, fenilbutazonas, otros)
Los que alteran la funcin renal y el aclaramiento renal de
otros frmacos (diurticos, aminoglucsidos, uricosricos)

Consideraciones Generales

Frmacos que potencialmente son objeto de interacciones

ndice teraputico pequeo y originan toxicidad a causa de la
interaccin:
Hipoglucemiantes.
anticoagulantes orales.
antiepilpticos.
antiarrtmicos.
glucsidos cardiotnicos.
anticonceptivos orales.
aminoglucsidos.
antineoplsicos.
Inmunodepresores.
diversos frmacos que actan en el SNC.

Factores de riesgo
Polifarmacia (>3 frmacos)
Edad avanzada
Insuficiencia renal y heptica
SIDA
Automedicacin
Medicamentos de venta libre
Productos herbales
Suplementos nutricionales
Polimorfismos genticos

Consideraciones Generales
Reglas par la deteccin y prevencin de las interacciones
Conocer bien las caractersticas de los frmacos.
Tener en cuenta de forma especial las interaccin ms
graves (crisis hipertensoras, cadas bruscas de la presin
arterial,
hemorragias,
convulsiones,
arritmias
e
hipoglucemia).
Evitar asociaciones de frmacos que estn contraindicadas
(inhibidores de la MAO con inhibidores de la captacin de
serotonina)
Situaciones de aquellos de aquellos rganos cuya
enfermedad puede originar interacciones (insuficiencia renal,
e insuficiencia heptica)
Tratar de reducir el nmero de medicamentos que se debe
administrar

Consideraciones Generales

Considerar la posibilidad de una interaccin cuando la

respuesta del paciente no es la esperada (efecto txico y
falta de respuesta)
Observar cuidadosamente la accin teraputica y txica,
cuando en un tratamiento se adicionen o se supriman
frmacos.
Medir niveles de frmacos cuando se sospeche interacciones
(antiepilpticos, Antiarrtmicos e inmunodepresores)
Sustituir el frmaco desencadenante por otro del mismo
grupo, pero con menos potencial activo (Ej: cimetidina por
ranitidina, famotidina o nizatidina).

Interacciones farmacocinticas
Absorcin
Quelacin de medicamentos
Tetraciclinas con anticidos y calcio
Colestiramina con Metotrexate
Warfarina, digoxina
Metabolismo de primer paso
Propranolol 50% (se debe tomar
Con el estmago lleno)

Estmago vacio:
Cefradina, Cloroquina, tiroxina
Estmago lleno:
Ciclosporina, espironolactona,
griseofulvina, itraconazol.

Alteracin del pH
Ketoconazol mejor absorcin
pH cido
Disminucin de flora
intestinal
Eritromicina y tetraciclinas
aumentan la
biodisponibilidad digoxina

Alteracin motilidad
Opiceos (<)
Anticolinrgicos ADT (<)
Metoclopramida (>)

Absorcin

Separacin de la administracin de ambos frmacos el

tiempo suficiente
Que se considera lejos de la comida
1 hora antes o 2 horas despus
Cuando se dice en ayunas se debe esperar como mnimo 30
minutos para comer algo despus de la toma del
medicamento

Interacciones farmacocinticas
Por Absorcin:
Son aquellas en las cuales un frmaco disminuye la
biodisponibilidad del otro por interferir en su solubilidad en la
luz gastrointestinal y por ende en su absorcin
Por cambios del pH:
- anticidos interfieren con la absorcin de fcos solubles en
medio cido: sales de Fe, ranitidina, diazepam, AINES,
sulfas, bisacodilo, antibiticos (>norfloxacina,
nitrofurantona), ketoconazol, itraconazol, espironolactona,
atazanavir

Interacciones farmacocinticas
Por formacin de complejos:
- anticidos (c/Mg+2, Al+3) o sales Fe+2 interfieren
c/antibiticos (>azitro- y eritromicina, isoniazida, nor- y
ciprofloxacina), con propranolol, corticoides, aledronato
- colestiramina adsorbe a digoxina, warfarina, fenitona,
estatinas, tiazidas, corticoides, estrgenos

Por cambios en velocidad vaciamiento GI:

proquinticos interfieren c/digital, BZD
anticolinrgicos demoran a levodopa
Laxantes reducen la absorcin de otros frmacos

Aumento del peristaltismo

El licor
Las comidas ricas en grasa
Las comidas calientes
Cafena

Favorecen el vaciamiento gstrico y producen una absorcin

ms rpida
la cafena contenida en: bebidas energizantes, gaseosas colas y
caf puede disminuir hasta en un 60%, la absorcin de los
medicamentos conocidos como alendronatos, empleados
para el tratamiento de la osteoporosis y favorecer el reflujo
gastroesofgico (agrieras), con la posibilidad de que
aparezcan lceras en el esfago

Interacciones frmaco-alimento
Los alimentos reducen la absorcin por formacin de
complejos de:

Sales de Fe, digoxina, alendronato y risedronato

Quinolonas, tetraciclinas, macrlidos
Las comidas grasas aumentan la absorcin de: griseofulvina,
albendazol, vit. D.
Reducen la absorcin de Indinavir y zidovudina y didanosina
El alimento reduce el metabolismo
propranolol, metoprolol y sinvastatina
Y aumenta el metabolismo de: teofilina

de

1er

paso de:

Otras Interacciones frmaco-alimento

Los alimentos reducen la absorcin de:

Estatinas (salvado y pectinas)
Valproico, ampicilina, bisacodilo (lcteos), clorfeniramina,
fenobarbital, 5-FU, isoniazida.
Caf, t, chocolate (ciprofloxacina y norfloxacina) inhiben
metabolismo (nerviosismo)

Medicamentos que causan afeccin en la

absorcin de nutrientes
Colestiramina (Questran) disminuyen la
vitaminas liposolubles A D E K y cido flico

absorcin

de

La furosemida y la Hidroclorotiazida favorece la excrecin de

sodio, cloro, potasio, calcio, magnesio, hidrogeniones,
amonio y bicarbonato. (Debilidad y Calambre),salbutamol y
la terbutalina, tambin disminuyen los niveles de potasio del
organismo. (Jugo de naranja y agua de panela)
Fenitona disminuye el cido flico, (disminucin de acidez)
Metformina disminuye la vitamina B12
Isoniazida disminuye la piridoxina activa

Aumento de la absorcin (estmago lleno)

Diazepam
Diurticos tiacdicos
Griseofulvina
Propranolol
Nitrofurantona
Espironolactona
Carbamacepina
Lovastatina
Itraconazol
Ciclosporina

Interacciones farmacocinticas
Por distribucin:
Por competencia con la unin a albmina pl.:
salicilatos, AINES, sulfas, BZD potencian los efectos de
sulfonilureas, fibratos, metotrexato, acenocumarol,
warfarina, clopidogrel, cilostazol, valproico, fenitona,
barbitricos, ciclosporina

Por competencia con unin a glicoproteina:

carbamacepina y propranolol se potencian entre s
Por competencia en unin a tejidos:
quinidina o diltiazem potencian el efecto de digital

Interacciones farmacocinticas
Por metabolismo:

Por induccin del citocromo P450 3A4, 2C9, 2D6:

fenobarbital,
carbamazepina,
fenitona,
primidona,
rifampicina,
griseofulvina,
hiprico,
dexametasona,
prednisona, alcohol crnico, tabaco
Reducen el efecto de: estrgenos, ACO, digital, ADT, BZD,
propranolol, corticoides, teofilina, vit.D, fibratos, AINES,
sulfonilureas, anticoag. orales, propoxifeno, losartn, DHP,
amiodarona, ciclosporina, tamoxifeno

Interacciones farmacocinticas
Por metabolismo:
Inhibidores del citocromo P450 3A4 (30% metab. Hepat. Y
60% intest):
ketoconazol,
fluconazol,
itraconazol,
eritromicina
y
claritromicina, norfloxacina y ciprofloxacina, jugo de pomelo,
cloranfenicol, estrgenos, sulfas, EtOH agudo, gestodeno,
fluvoxamina, nefazodona, fluoxetina, sertralina, verapamil,
diltiazem
Potencian el efecto de: anticoag. orales, BZD, fenitona,
ciclosporina, verapamil/DHP, cisaprida, pimozida, citalopram,
olanzapina, antiH1, estatinas (excepto pravastatina y
fluvastatina), tamoxifeno.

Interacciones del jugo de pomelo

La inhibicin del CYP3A4 puede provocar riesgo de toxicidad
de:

Sinvastatina y atorvastatina
Ciclosporina
Dihidropiridinas, nifedipina
Benzodiazepinas y buspirona
Carbamazepina, midazolam
Inhibe la absorcin de itraconazol

Jugo de pomelo induce el metabolismo de CYP1A2 y reduce

[losartn]

Interacciones farmacocinticas

Por inhibicin del citocromo P450 2D6 (2% metab):

fluoxetina, sertralina, paroxetina,
dbiles:
venlafaxina, nefazodona, ADT, mirtazapina,
amiodarona, sulfas, fluvastatina, tioridazina, haloperidol,
celecoxib
potencian el efecto de: antidepresivos tricclicos,
antipsicticos, opioides, antiarrtmicos

Fluconazol inhibe la formacin del metabolito activo de

losartn por CYP2C9 (< actividad)

Interacciones farmacocinticas

Por inhibicin del citocromo P450 1A2 (10% metab):

Fluvoxamina, ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina ,
claritromicina

potencian el efecto de: clozapina, teofilina, cafena

antidepresivos tricclicos, antipsicticos, paracetamol,
propranolol, verapamilo

Interacciones farmacocinticas
Inhibidores del citocromo P450 2C19 (20% metab):

Fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, ticlopidina, sertralina,

RIT, omeprazol
potencian el efecto de: antidepresivos tricclicos, propranolol,
sulfonilureas
Inhibidores del citocromo P450 2C9 (20% metab):
Fluvoxamina, amiodarona, fluconazol
potencian el efecto de: anticoagulantes orales, diltiazem,
sulfonilureas

ETANOL
El alcohol lesiona las vellosidades intestinales
Disminuye reservas, en especial de:
B1 (tiamina), B6 (piridoxina), B3 (niacina), B12
(cianocobalamina), B9(cido flico) y vitamina A (retinol).
metformina o glibenclamida
Efecto antabuse
Metronidazol
TMP/SMX
Furazolidiona
Ketoconazol
Isoniazida

Interacciones farmacocinticas
Por excrecin:
En filtracin glomerular:
- teofilina aumenta la FG de Litio, disminuyendo su Ef.
- los vasodilatadores aumentan la FG de fluconazol, y las
tiazidas la disminuyen
En secrecin tubular:
- AINES, antibiticos, sulfonilureas, glucurnidos de Fcos
metotrexato, alopurinol, uricosricos compiten entre s por el
transportador A- potenciando sus Efectos
-los salicilatos y AINES potencian el efecto de metotrexato
-Metformina compite con trimetoprima

Interacciones farmacocinticas

En reabsorcin tubular:
- los acidificadores urinarios (vit.C, PO4-3) aumentan la
reabsorcin de salicilatos (potencian Efecto)
- los alcalinizadores urinarios (bicarbonato) potencian los
efectos de anfetaminas, atropina, antiarrtmicos
En solubilidad urinaria:
- los alcalinizadores urinarios (bicarbonato) reducen la
solubilidad de norfloxacina (cristaluria)

Interacciones farmacocinticas

Inhiben la excrecin de frmacos a travs de la glicoprotena

P (PGP):
- verapamilo disminuye secrecin de digoxina (potencia
efectos o riesgos)

- espironolactona disminuye secrecin de digoxina (potencia

efectos o riesgos)
- verapamilo reduce la excrecin de ciclosporina (potencia
toxicidad)

Interacciones Farmacodinmica

Se producen cuando hay una interferencia entre los

mecanismos de accin de los frmacos.
Los frmacos pueden comportarse como:
- antagonistas si sus mecanismos llevan a efectos opuestos.
Los antagonismos pueden ser de diversas clases
- sinergistas si sus mecanismos se suman o potencian en el
efecto final

Interacciones Farmacodinmica

Indirectas: no tienen el mismo mecanismo pero las

consecuencias adversas son por la conjugacin de los efectos
de los frmacos.
Ej: Hidroclorotiazida o furosemida + digoxina: hipocalemia
puede precipitar intoxicacin digitlica
Ej: Hidroclorotiazida o furosemida + Antiarrtmicos:
hipocalemia puede riesgos de arritmias por Antiarrtmicos.

Ej: AINES + antihipertensivos: AINES inhibe PGs renales,

retencin de Na y H2O efectos AHT de IECAs, diurticos y BB

Interacciones Farmacodinmica

Directas: dos frmacos que actan por el mismo mecanismo

pueden dar respuestas exageradas.
Sinergia de efectos depresores: anestsicos + opioides;
hipnticos, ansiolticos y alcohol; neurolpticos y opioides;
neurolpticos y anestsicos
Sinergia
de
efectos
estimulantes:
antidepresivos,
anfetaminas e inhibidores de la MAO, levodopa, anfetaminas
e inhibidores de la MAO

Asociaciones ms frecuentes
Diurticos: con BB, IECA y ARAII

BB: con diurtico a dosis bajas (1 opcin), Hidroclorotiazida

+ metoprolol eficaz y bien tolerada en hipertensin esencial
con DHP (el BB contrarresta la taquicardia refleja y sus
mecanismos son complementarios: buen efecto aditivo)
BB + IECA: parte de sus mecanismos se solapan, pero se
produce efecto aditivo.
BB + ACa : se asocia con efectos complementarios sobre la
resistencia vascular perifrica y sobre el trabajo cardaco,
cada uno de ellos contrarresta los efectos adversos del otro.
(BB inhibe al SRA y la estimulacin simptica originando
vasodilatacin,
mientras
que
el
Aca
reduce
la
vasoconstriccin perifrica inducida por el bloqueo beta
adrenrgico)

Asociaciones ms frecuentes
DHP con BB (mecanismos de accin aditivos y sus efectos
secundarios se contrarrestan entre s)

ACa con IECA : permite usar dosis ms bajas (por efectos

vasodilatadores distintos). Los ACa originan vasodilatacin
estimulando el sistema SRA y el SNP con vasoconstriccin
refleja y taquicardia, el agregado IECA contrarresta estos
efectos y adems reduce el riesgo de aparicin de edemas
de miembros inferiores. (verapamilo + tandolapril)
ACa DHP con IECA (y quiz con un ARA II) es tambin
factible y eficaz.
IECA- diurtico a dosis bajas es muy sinergstico, controla
80%
IECA con DHP, sinergismo

Asociaciones ms frecuentes
No combinar
ACa + DIURTICO y BB + VERAPAMILO (Puede ocasionar
bradicardia extrema y disminucin de la contractibilidad
cardaca con bloqueo o insuficiencia cardiaca congestiva
Combinaciones Posibles

AB/CD (inhibidor de la angiotensina (A) o un BB (B),

preferentemente se combina con un antagonista de los
canales de calcio (C) o con un diurtico (D) )
B Y D: Riesgos de diabetes (Intolerancia a la glucosa y
resistencia a insulina)
A + C + D: Preferida en pacientes que requieren 3
medicamentos

Asociaciones ms frecuentes

ASOCIACIONES DE ANTIHIPERTENSIVOS USUALES

Betabloqueante con
IECA
Calcio antagonista
Diurtico
IECA con
Inhibidor adrenrgico
Calcio antagonista
Diurtico
Calcio antagonista con
IECA
Inhibidor adrenrgico
Calcio antagonista
Diurtico con
IECA
Inhibidor adrenrgico
Calcio antagonista

Interacciones Farmacodinmica

De antihipertensivos:
- potenciacin
del
efecto
antihipertensivo
por
ADT,
mirtazapina, fenotiazinas, BZD, fenobarbital, diurticos,
hierbas medicinales diurticas

- disminucin del efecto antihipertensivo por descongestivos,

anfetaminas, efedrina, IMAOs, ergotamina, venlafaxina,
estrgenos
- Riesgo de pico hipertensivo por altas dosis o superposicin
del uso de propranolol con metildopa o clonidina

Interacciones Farmacodinmica

De frmacos cardacos:
- Riesgo de taquicardia por asociacin de 2 o ms de los sigtes
fcos: descongestivos, anfetaminas, efedrina, teofilina, ADT,
fenotiazinas,
homatropina,
ciclopentolato,
oxibutinina,
tolterodina, bipirideno, DHP.
- Potenciacin de bradicardia por asociacin de dos o ms de
los
sigtes:
beta-bloqueantes,
diltiazem,
verapamil,
amiodarona, digoxina, clonidina.

ANAM

Hipoglicemiante
Antiinflamatorio
Cancer?

Contienen Benzaldehydo y Coumarin

Aumenta riesgo de sangrado quirrgico

GINKO BILOBA

USOS
Vrtigo
Memoria
Enfermedad Raynoud
Potencia efecto Aspirina y Warfarina
Se debe suspender 1 semana antes de la ciruga

DIAGNSTICO - TRATAMIENTO
DIAGNOSTICO:
medicamentosa
medicamentos y
correlacionan con

Se debe sospechar una interaccin

cuando el paciente est recibiendo
aparecen signos y sntomas que no se
la enfermedad actual.

TRATAMIENTO:
Prevencin de la interaccin proporcionando a los pacientes
el tratamiento farmacolgico ms sencillo posible y con el
menor nmero de medicamentos.
Evitar dar tratamientos sintomticos.
Vigilancia estrecha posterior a la adiccin de un tratamiento
para detectar interacciones.
Vigilar la modificacin en la evolucin que presente el
paciente.

INTERACCIONES DE RELEVANCIA
CLINICA
Caso 1

Paciente epilptico con poca respuesta al tratamiento recibe

Acido Valproico y adicionan Lamotrigina
Inicia con rash generalizado a la semana de tratamiento.

ANTICONVULSIVANTES
30 a 40% necesitan politerapia
Acido valproico:
Inhibe las Uridinaglucouroniltrasferasas
Incrementando su vida media y sus efectos adversos
Lamotrigina se elimina por Uridinglucuroniltrasferasa
Se debe disminuir la dosis de Lamotrigina
25 mg al da, se aumenta 25 mg cada semana hasta mximo de
100 a 150 mg al da
Carbamazepina, fenitoina, fenobarbital estimulan estas
enzimas
Niveles altos de lamotrigina se necesitan para cuando se utilizan
concomitantemente.
Iniciar 50 mg por dos semanas, aumentar 50 mg al da por
semana hasta mximo 200 mg al da

ANTICONVULSIVANTES
Epoxido hidrolasas metabolizan la Carbamazepina a 10,11
epoxido carbamazepina
Acido valproico y Felbamato son inhibidores de enzimas
epoxido hidrolasas produciendo aumento de la toxicidad
Desplazamiento de unin a protenas plasmticas

Acido Valproico y Fenitoina

Incrementa riesgo de efectos a pesar de niveles plasmticos
normales

INTERACCIONES DE RELEVANCIA
CLINICA
CASO 2:
Paciente de Valledupar que ingiere Amiodarona, consume
crnicamente jugo de toronja (pomelo), en casa.
Presenta empeoramiento de fibrilacin auricular y no control
de sntomas desde su alta del hospital.

4 horas de ingesta disminuye el 47% de las CYP 450 3A4

Persiste durante 72 horas
Interaccin para presentaciones por va oral

INTERACCIONES
MEDICAMENTOS

INTERACCION

ALTERNATIVA

Amiodarona

Incrementa la
concentracin

Digoxina, Diltiazem,
Verapamilo, B-bloqueadores

Nifedipina, Nimodipino

Incrementa la
concentracin (flushing,
edema, cefalea,
taquicardia, hipotensin)

Amlodipino, Verapamilo

Atorvastatina, Lovastatina,
Simvastatina

Incrementa las
concentracin

Fluvastatina, Pravastatina

Ciclosporina

Incrementa las
concentraciones

No alternativas

INTERACCIONES DE RELEVANCIA
CLINICA
CASO 3
Paciente de 75 aos con fibrilacin auricular por lo cual
recibe tratamiento crnico con Warfarina, endoscopia en la
cual se encontr ulcera esofgica con examen de Candida le
inician Fluconazol 200 mg cada 12 h por una semana y luego
continua con 100 mg cada 12 h tres semanas.
Warfarina 5 mg da INR 2,2
2 das despus INR 4,5
5 semanas despus ingresa a urgencias debilidad muscular y
dolor de tres das de evolucin irradiado a pies. INR de 40
Se coloco vitamina K 10 mg SC y transfundieron plasma
Por hallazgos neurolgicos solicitan TAC de columna y
evidencian sangrado

Warfarina- Fluconazol

Warfarina es metabolizada por CYP 450 2C9 y 2C19

Fluconazol inhibe la CYP 450
Aumenta concentracin de Warfarina y mayor riesgo de
sangrado
Mxima interaccin a las dos semanas
Control INR
Iniciar dosis ms baja posible 2,5 mg al da

Interacciones medicamentosas