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Le sumatriptan

Universit d'Alger
Facult de mdecine
Dpartement de pharmacie
Laboratoire de pharmacologie
2013/2014

plan:
I/introduction
II/physiopathologie et mcanisme
daction
III/proprits pharmacologiques
a/ pharmacodynamie
b/pharmacocintique
IV/indications thrapeutiques
V/effets indsirables
VI/contre indications
VII/prcautions demplois
VIII/interactions mdicamenteuses
IX/formes pharmaceutiques
commercialises en Algrie et
posologie
X/rfrences bibliographiques

Prsent par:
Abdellah elhadj Salim
Acheli Widyane
Ait ouakli Nadia
Agyei nyamekye
kwabena
Abdelhafid salah
eddine

Introduction

La migraine est une hmicrnie chronique


frquente, invalidante, caractrise par des
maux de tte ,nauses ,photophobie ,
phonophobie ,des paresthsies cheiro_orales
parfois accompagne de troubles dordre
sensoriels et moteurs regroups sous le nom
daura et exceptionnellement paralysie
oculomotrice transitoire

Traitement
En matire de traitement de la crise on distingue les
traitements non spcifiques qui soulagent les cphales
(symptomatiques) et des traitements spcifiques qui
inhibent la vasodilatation suppose tre l'origine de la
migraine tels les triptans
Des antimigraineux de crise appartenant a la classe
thrapeutique de la neurologie-psychiatrie dont le
premier a tre mis sur le march est le sumatriptan
Formes et prsentations pharmaceutiques: il est
commercialis souvent sous la forme de sumatriptan
succinate en : Comprims pelliculs , solutions pour
pulvrisation nasale , solutions injectables par la voie
sous cutane

II

Physiopathologie
et
Mcanisme
daction

physiopathologie
Le mcanisme nest pas encore totalement lucid connu dans les dtails
mais cependant on pense que la migraine rsulte dune association des
facteurs gntiques et environnementaux en proposant on peut propos un
scnario une hypothse physiopathologique qui demande encore tre vrifi
Comprend un processus neurologique, biochimique et vasculaire
Au niveau physiologique, la migraine correspond un drglement des nerfs
et des VS du crne, qui saccompagne dune inflammation.

Lhypothalamu
s
Par un facteur
dclenchant

Transmission des influx


au centre nerveux

Nerf trijumeau
Libration des
neuropeptides
vasodilatateurs des
vaisseaux mnings
( srotonine)
Flux sanguin dans
les vaisseaux
douloureux
Passage des
substances
algognes et
inflammatoires
dans les tissus
environnants

Fibres
sensitives du
nerf trijumeau

mcanisme daction
le sumatriptan est un agoniste slectif
des rcepteurs de la srotonine
analogie structurale avec la srotonine

Sumatriptan

Srotonine

Rc de la srotonine RC5-HT1B et RC5-HT1D

effets de la srotonine

dilatation des vaisseaux mnings

transmission douloureuse au niveau du cerveau

III

Proprits
Pharmacologiques

pharmacodynamie
En gnral :le sumatriptan est responsable d'une
vasoconstriction slective de la circulation artrielle
carotidienne. qui vascularise les tissus extra crniens
et intracrniens tels que les mninges
Comprim : La rponse clinique dbute 30 minutes
environ aprs administration orale. Les tudes n'ont
pas montr une diffrence statistiquement significative
entre le placebo et le sumatriptan dans le soulagement
de la douleur 2 heures quelle que soit la dose.
Solution injectable : La rponse clinique dbute 10
15 minutes aprs injection sous-cutane.

Solutions pour pulvrisation nasale:


un dbut de soulagement de la cphale
partir de la 30e minute avec la dose de 10
mg/0,1 ml et partir de la 15e minute avec la
dose de 20 mg/0,1 ml
un soulagement de la cphale (disparition
complte ou cphale lgre) 2 heures aprs
administration
Comprim +solution injectable : efficace dans
le trt de la migraine pri menstruelle

pharmacocintique
ABSORPTIO DISTRIBUTI METABOLIS
N
ON
ME
rapide
Administrati
on en SC

Faible
Oxydatif d a
liaison aux
la MAO A
PP(14-21%)
F=96%
Vd=170 l
Cmax en 25
min
Aprs une
dose de 6mg

Per os

Pulvrisatio
n nasale

F=14%
Cmax en 45
min
Aprs une
dose de
50mg
Cmax en 1h

F=16%

ELIMINATION
CLpm=1200ml
/min
CLprm=260ml/
min
Clnon r=80%
dela CLt
T1/2=2h
Urinaire du
mtabolite
analogue
acide
indolactique
sous forme
de lacide
libre ou de
glucuroconjug
u

IV

Indications

Le sumatriptan est indiqu dans le traitement de la


crise de migraine avec ou sans aura.
La forme solution pour pulvrisation nasale est
particulirement adapte aux patients prsentant des
nauses et des vomissements au cours d'une crise.
Le sumatriptan ne doit pas tre utilis en prophylaxie
Il est conseill de prendre le sumatriptan aussi
prcocement que possible aprs le dbut d'une crise
de cphale migraineuse.
Dans le traitement de la crise dalgie vasculaire de la
face en SC

VLes

effets indsirables

Frquemment:
Systme nerveux: vertiges , somnolence
Vasculaires : PA
Respiratoires,thoraciqes et mdiastinales
:dyspne
Gastro-intestinales: nauses, vomissement
Musculosquelettiques et systmiques :lourdeur
Troubles gnraux et anomalies au site
dadministration :faiblesse, douleur

Exceptionnellement:
Systmes immunitaire: allergie pouvant
aller au choc anaphylactique
Systme nerveux: pilepsies,
tremblements
Vasculaires: syndrome de Raynaud et
hypotension
Gastro-intestinales: colites ischmiques
Musculosquelettiques et
systemique:raideur de la nuque

VIcontre

indications

Hypersensibilit au sumatriptan ou l'un des excipients.

Le sumatriptan ne doit pas tre donn aux patients :

ayant des ATCD dIDM ou une pathologie lie a un spasme ou retrecissement


des artres (maladie cardiaque ischmique, angor de prinzmetal ,vasospasme
coronarien ou une pathologie vasculaire priphrique )

prsentant des ATCD d'AVC ou d'AIT.


chez les patients ayant une HTA modre , svre ou lgre non contrle
ayant une insuffisance hpatique svre.

le principe de prcaution simpose :


pendant la grossesse les donnes sont insuffisantes pour lever le risque
tratogne du sumatriptan
Concernant l'allaitement le sumatriptan passe dans le lait maternel 3%
de la dose maternelle et son absorption digestive est faible 14% le risque de
toxicit nest pas connu

VIIPrcautions

demploi

Le sumatriptan ne doit tre utilis qu'aprs avoir


tabli un diagnostic certain de migraine.
n'est pas indiqu dans le traitement des migraines
hmiplgiques, basilaires ou ophtalmoplgiques.
Ncessit dexclure d'autres pathologies
neurologiques potentiellement graves.
Ne pas dpasser la dose recommande
Son utilisation prolonge pour traiter les cphales
peut entrainer une aggravation de celles-ci
(CAM:cephales par abus mdicamenteux)

ne doit pas tre administr aux patients ayant des


facteurs de risque de maladie cardio vasculaire, les gros
fumeurs ou utilisant des thrapies de substitution base
de nicotine, femmes mnopauses et aux hommes de
plus de 40 ans
utiliser avec prudence Chez les patients ayant une
hypersensibilit connue aux sulfamides (risques de
ractions allergique )
ou ayant des ATCD de convulsions
chez les IR ou hpatiques (modification l'absorption,
mtabolisme)
Une somnolence due la migraine ou son traitement par
le sumatriptan peut survenir. Ceci peut influer sur
l'aptitude conduire des vhicules et utiliser des
machines.

VII
ILes

interactions mdicamenteuses

Mdts contenants de
Synergie: leffet est potentialis, les deux sont des
lergotamine
vasoconstricteur
ex: ergotamine,
mthysergide,dihydroergotam HTA, vasoconstriction AVC et IDM
ine

IMAO ex: slgenile,


moclobmide

Millepertuis(inducteur
enzymatique)

Redoublement de la concentration plasmatique


augmentation la demi vie dlimination de 40%

augmentation Du mtabolisme hpatique


Baisse des concentrations plasmatiques ( une
inefficacit)
Surdosage en cas darrt de linducteur
augmentation De la frquence des effets
indsirables

ISRS
Ex:fluoxtine

Syndrome srotoninergique:
potentiellement mortel

ISRSN
Ex:venlafaxine

Syndrome srotoninergique
potentiellement mortel

Synergie(ce sont des


Autres triptans
vasoconstricteurs)
ex:naratriptan,rizatrip
Risque accru deffets
tan
indsirables

Il est recommand d'utiliser le


sumatriptan en monothrapie dans le
traitement de la crise de migraine
si ces interactions sont cliniquement
justifies, il est conseill d'assurer une
surveillance approprie du patient

I
X

Formes pharmaceutiques commercialises


en Algrie et posologie

DCI:Sumatriptan succinate
CALMIG en Cp 50 mg B/02-B/06
Les Cps doivent tre avals sans tre croqus avec un
grand verre deau
Posologie usuelle:
1 Cp par crise de migraine: adulte de + de 18 ans
et de de 65ans
Inutile de reprendre un Cp si les cphales persistent
Il est possible de prendre un autre CP si une 2me crise
apparait dans les 24 h en respectant un dlai de 2h entre
les 2 prises
Ne jamais dpasser 3 Cps /jr

X
Rfrences
bibliographiques