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Antimicrobianos
Identificacin de bacterias
SEM. Escherichia coli. Bacilos cortos gram
negativos no esporulados, flagelados.
CDC/Janice Haney Carr
Clasificacin
Toxicidad
Disbacteriosis
Antibiticos
Resistencia
Sobrecrecimiento
RAM
Alergia
Erupciones en la piel y otras
manifestaciones de alergia (fiebre,
artritis, etc)
Shock anafilctico es una reaccin
extrema al uso del AB (penicilinas)
RAM
Disbacteriosis
Al eliminar tambin flora bacteriana
normal del tubo digestivo.
Pueden producir dolor y ardor en la
boca y la lengua, diarrea, etc.
RAM
Sobrecrecimientos
Al vara la composicin normal de la
flora, selecciona bacterias resistentes
y/o predisponen el terreno para el
crecimiento de hongos ej.candidiasis).
RAM
Resistencias
El uso inadecuado y la administracin
continua o repetida de antibiticos
para enfermedades menores favorece
la aparicin de estas resistencias.
RAM
Toxicidad
Dao renal, heptico, alteraciones en
el sistema nervioso, y alteraciones
hematolgicas.
Frmacos Antibacterianos
Farmacologa Bsica de
Antimicrobianos
Mecanismo de accin
Mecanismo de Accin
ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina
Azlocilina
Ticarcilina
Otro B-lactmicos
Cefalosporinas
CARBAPENMICOS
Meropenem
MONOBACTMICOS
Aztreonam
AGENTES
PARENTERALES DE
PRIMERA GENERACIN
Cefuroxima
RECIENTES DE
ESPECTRO AMPLIO
Ceftazidima
Ceftriaxona
Muchas otras
Vancomicina
Teicoplanina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Penicilinas
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular
Son antimicrobianos generalmente bactericidas
Se unen a receptores enzimticos situados en la cara externa
de la membrana bacteriana que llevan a cabo la
transpeptidacin de los polmeros de murena.
El resultado bactericida se debe a la inactivacin de un
inhibidor de enzimas autolticas de la pared bacteriana
(autolisinas) que lleva a la lisis celular.
Las autolisinas son enzimas finamente reguladas que en
condiciones normales de crecimiento participan en el
renovacin de la pared celular (cell wall turnover).
Inhibidores de betalactamasas
Resistencia a los antimicrobianos -lactmicos.
Inactivacin de la droga debida a -lactamasas que
dividen el anillo -lactmico.
Las -lactamasas son inducibles en bacterias
Gram positivas y extracelulares, y son sintetizadas
en grandes cantidades.
Inhibidores de betalactamasas
En las bacterias Gram negativas, las -lactamasas
generalmente son constitutivas, estn unidas a las
clulas, se encuentran en el espacio periplsmico y
se sintetizan en mucho menor cantidad que en las
Gram positivas.
Las -lactamasas pueden encontrarse codificadas
tanto en el cromosoma como en plsmidos.
Inhibidores de betalactamasas
Acido clavulanico:
Se asocia con amoxicilina y
ticarcilina
Sulfactam:
Se asocia con ampicilina
Tazobactam:
Se asocia a piperaciclina para.
Administra por va intravenosa
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular
- lactmicos
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Las Cefalosporinas son
antibiticos semisintticos
derivados de la Cefalosporina C,
una sustancia producida por el
hongo Cephalosporium
acremonium.
CEFALOSPORINAS
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
CEFALOSPORINAS
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
CEFALOSPORINAS
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
CEFALOSPORINAS
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
CEFALOSPORINAS
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Carbapenmicos
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Carbapenmicos
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Carbapenmicos
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Vancomicina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis de pared celular:
Vancomicina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica
Aminoglucosidos
Tetraciclinas
Tetraciclina
Minociclina
Doxiciclina
Gentamicina
Netilmicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Neomicina
Anfenicoles
Macrlidos
Cloranfenicol
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Tetraciclinas
Son bacteriostticas.
Son introducidas en la clula por un
sistema de transporte activo
formando un complejo con iones
Mg2+.
Dentro de la clula, el complejo
Tetraciclina-Mg2+ se une a residuos
fosfatos de la subunidad 30S,
bloquean la unin de los ARNtaminocido al sitio aminoacil del
ribosoma e impiden el alargamiento
de la cadena peptdica en formacin.
Adems interfieren en la formacin
del complejo de iniciacin 30S.
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Tetraciclinas
En general, las Tetraciclinas se
absorben bien en el tracto
gastrointestinal.
El porcentaje de absorcin depende
del tipo de Tetraciclina, siendo
mnimo con la Clortetraciclina (30%)
y mximo con la Minociclina (100%).
Estos antimicrobianos se distribuyen
muy bien por todo el organismo,
penetrando en LCR y otros lquidos
como lgrimas y saliva.
Son concentrados en el hgado, y se
excretan principalmente por la orina
y por la bilis.
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Aminoglucsidos
Son bactericidas activos sobre
clulas bacterianas en
crecimiento.
Su efecto se debe a que se unen
irreversible a la protena S12 de
la unidad ribosmica 30s.
Son mal absorbidos por va oral,
y sus concentraciones en
lquidos y tejidos corporales son
bajas y penetran poco en el
lquido cefalorraqudeo.
Gentamicina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Aminoglucsidos
Los aminoglucsidos se utilizan
en el tratamiento de diversas
infecciones producidas por
microorganismos Gram positivos
y negativos.
No se utilizan con
microorganismos anaerobios.
Estos agentes antimicrobianos
presentan una importante nefro y
ototoxicidad
Gentamicina
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Anfenicoles
Cloranfenicol
Es un antimicrobiano bacteriosttico.
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Anfenicoles
Alcanza concentraciones plasmticas mximas de 10-13 g/ml
(dosis oral 1 g).
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Macrolidos
Eritromicina
Es un antimicrobiano macrlido
generalmente bacteriosttico,
pero puede ser bactericida.
Acta sobre la unidad ribosomal
50S y compite por el sitio de
unin con el Cloranfenicol.
La Eritromicina bloquea la
translocacin del ribosoma
debido a que no permite que el
RNAt descargado abandone el
sitio P (Peptidil).
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Macrlidos
Se absorbe incompletamente en el intestino cuando es administrado
por va oral y es inactivado por el pH cido del estmago.
Para evitar esta destruccin se utilizan comprimidos protegidos que
se disuelven en el duodeno.
Se distribuye bien por todos los lquidos corporales con excepcin
del LCR y cerebro.
Se elimina por va heptica.
Frmacos Antibacterianos
Inhiben la sntesis proteica: Macrlidos
Es utilizado para el tratamiento de infecciones producidas por
microorganismos Gram positivos, Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium, Mycoplasma, Chlamydias, Campylobacter y
Clostridium tetanii en pacientes alrgicos a la penicilina.
Frmacos antibacterianos
Inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Inhiben la sntesis de la pared celular
Inhiben la sntesis proteica
Frmacos antibacterianos
Inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Sulfonamidas
Trimetoprin
Quinolonas
Nitroimidazoles
Sulfonamidas
+
Sulfadiazina
Sulfametoxazol
cido p-aminobenzoico
Dihidropteroatosintetasa
El cotrimoxazol es una
combinacin de
trimetoprima y
sulfametoxazol
Quinolonas
cido dihidropteroico
cido nalidxico
Norfloxacina
Ciprofloxacina
cido dihidroflico
Trimetoprima
Nitroimidazoles
Dihidrofolatoreductasa
Metronidazol
Tinidazol
cido tetrahidroflico
Rifampicina
DNA -
Purina
Pirimidinas
DNA relajado
DNA
girasa superenrollado
Sulfonamidas
Sulfonamidas
Sulfonamidas
Sulfonamidas
La toxicidad
Aparece en el 5 % de los casos; a veces, con carcter grave,
sobre todo la producida por mecanismos de hipersensibilidad
Aplicaciones Clnicas
Infecciones urinarias.
Nocardiosis
Colitis ulcerosa, quemaduras.
Infecciones producidas por Chlamydia, H. influenzae.
Dermatitis herpetiforme
Trimetoprim-Sulfametoxazol
El trimetoprim inhibe de forma
competitiva la dihidrofolato
reductasa, enzima indispensable
para la formacin de tetrahidrofolato
que representa el cofactor activo en
la sntesis de purinas, timidina y
DNA.
Como el TMP-SMX inhibe 50,000
veces ms la dihidrofolato reductasa
bacteriana que la de los mamferos.
Quinolonas
Quinolona
Quinolonas
Clasificacin :
Quinolonas
Espectro Antimicrobiano
Quinolonas
Quinolonas
Rifampicina
Impide Transcripcin de RNA.
( Inhib. RNA polimerasa )
Desarrolla rpidamente resistencia,
pero asociada con otros
quimioterpicos es muy importante
en el tto. de TBC
Nitroimidazoles
Metronidazol
De amplio espectro
Activo contra anaerobios y
algunos protozoos.
Mecanismo de Accin
Farmacologa Bsica de
Antimicrobianos
Antibacterianos Espectro de accin
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Beta lactmicos:
Penicilinas
Miembros
Modo de accin
Espectro
Penicilina G
Bacterias G+
Penicilina V
Idem
Idem
Cloxacilina
dem
Estafilococos productores de
penicilinasa
Ampicilina
Idem
Bacterias G+ y G-\
Carbenicilina
Idem
P. aeruginosa
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Beta lactmicos:
Cefalosporinas
Miembros
Modo de accin
Espectro
Cefaloridina
Bacterias G+ y G-
Cefalexina
Idem
Cefuroxima
dem
Moxalactam
dem
Bacterias G+ Enterobacterias
Ceftiofur
dem
dem
Cefoperazona
dem
Pseudomonas aeruginosa
Cefepima
dem
Estafilococos y enterobacterias
Antibacterianos
Grupo
Beta lactmicos:
Inhibidores de la Beta
lactamasa
Espectro de accin
Miembros
Modo de accin
Espectro
cido clavulnico
Sulbactam
dem
dem
Tazobactam
dem
dem
Antibacterianos
Grupo
Espectro de accin
Miembros
Modo de accin
Espectro
Beta lactmicos:
Carbapenems
Imipenem- cilastatina
G+ y G- aerobios y anaerobios
Beta lactmicos:
Aztreonam
dem
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Monobactams
Aminoglucsidos
Aminociclitoles
Miembros
Modo de accin
Espectro
Estreptomicina
Bacterias G-
Kanamicina
Idem
Idem
Neomicina
Idem
Idem
Gentamicina
Idem
Idem
Espectinomicina
Idem
Bacterias G- y micoplasmas
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Azcares complejos o
Lincosamidas
Miembros
Modo de accin
Espectro
Lincomicina
Clindamicina
dem
dem
Pirlimicina
Idem
Idem
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Miembros
Modo de accin
Espectro
Rifamicinas
Rifampicina
Pptidos
Polimixina B
Desorganizan membrana
Pseudomonas aeruginosa
Colistn
Idem
Idem
Vancomicina
Bacterias G+ y G-
Teicoplanina
Idem
Idem
Avoparcina
Idem
Idem
Virginamicina
Bacterias G+ aerobias y
anaerobias
Glucopptidos
Estreptograminas
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Macrlidos
Fenicoles
Miembros
Modo de accin
Espectro
Eritromicina
Bacterias G+ y G-
Oleandomicina
Idem
Idem
Tilosina
Idem
Idem
Espiramicina
Idem
Idem
Tilmicosina
Idem
Idem
Cloranfenicol
Bacterias G+ y G- rickettsias y
chlamydias
Tianfenicol
Idem
Idem
Florfenicol
Idem
Idem
Antibacterianos
Grupo
Tetraciclinas
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Espectro de accin
Miembros
Modo de accin
Espectro
Oxitetraciclina
Doxiciclina
Idem
Idem
Minociclina
Idem
Idem
Sulfanilamida
Sulfadiazina
Idem
Idem
Sulfatiazol
Idem
Idem
Ftalilsulfatiazol
Idem
Idem
Trimetoprima
Baquiloprima
Idem
Idem
Espectro de accin
Antibacterianos
Grupo
Fluoroquinolonas
Ionforos
Nitrofuranos
Nitroimidazoles
Miembros
Modo de accin
Espectro
Enrofloxacina
Danofloxacina
Idem
Idem
Marbofloxacina
Idem
Idem
Sarafloxacina
Idem
Idem
Monensina
Salinomicina
Idem
Idem
Nitrofurazona
Furazolidona
Idem
Idem
Metronidazol
Anaerobios
Dimetridazol
Idem
Idem