Universidad Central de Venezuela

Facultad de Medicina
Escuela Luis Razetti
Ctedra de Farmacologa

OPIODES
Br. Yetzenia Haro
Preparadora
Cs. Octubre 2013

Definicin
Frmacos
alcaloides con
afinidad por el
receptor de
opiodes
utilizados para el
tratamiento de
dolor moderado
severo

Opiaceos:
productos
obtenidos de la
adormidera del
opio, productos
qumicamente
derivados de la
morfina.
Opiode:
cualquier
sustancia
endgena o
Diferencias entre
exgena con
opiode y
afinidad por el
opiaceos
receptor de
opiodes y
desplazable por
la naloxona.

OPIODES 2013

Definicin

OPIODES 2013

Pptidos endgenos
Proopiomelanocorti

na
endorfina
Proencefalina

met-encefalina, leuencefalina

Ubicados en rea
lmbica, tallo
cerebral, mdula.

Prodinorfina

Dinorfina A, B y
-Neoendorfina
Pronociceptina

Nociceptina/OrfaninaFQ
(N/OFQ)
Orfanina 2 y Nocistanina

Relacionados con
la percepcin del
dolor, conducta
afectiva, control
motor, regulacin
del SNA.

SNP: mdula
suprarrenal, plexos
nerviosos,
glndulas
exocrinas.

Otras

Endomorfina 1y 2
OPIODES 2013

Receptores endgenos

OPIODES 2013

Mecanismo de accin
Unin

a receptores
presinpticos.
unin a protena
alfa: disminuye
Adenilciclasa y por
tanto AMPc.
Unin a protenas
y gamma: apertura de
canales de K+
Efectos crnicos:
tolerancia y
dependencia
OPIODES 2013

Caractersticas
Inhiben

la percepcin y la actitud
del paciente frente al dolor.
Causan tolerancia y dependencia
Su uso debe ser bajo vigilancia
mdica.

OPIODES 2013

Clasificacin de los opiodes

segn su estructura qumica

OPIODES 2013

Segn intensidad del

efecto

OPIODES 2013

Otros efectos

OPIODES 2013

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Segn unin al receptor

Agonistas
puros m
(selectivos,
preferentes)

Agonistas
parciales

Agonistasantagonistas
mixtos
(agonistas k,
agonistas
parciales o
antagonistas m)

(morfina,
mepiridina,
metadona,fen
tanilo)

Buprenorfina
(m)

(nalorfina,
nalbufina,
pentazocina)

OPIODES 2013

Antagonistas
puros
(Naloxona) Sin
actividad
intrnseca
m>k>d

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Morfina
Morfina: opiode agonista puro (receptor )
absorcin

Distribucin
y
metabolismo

Relaciones

Acciones
inhibitorias

Acciones
estimuladora
s

Va de adm:
oral, IM, IV,
nebulizacion
es, rectal,
intrasea.
Biodisponibili
dad: 25%

Sufre
metabolismo
de primer
paso.
Amplia
distribucin,
pasa las
barreras.
Eliminacin
95% renal.

10mg
equivalen a:
75mg de
mepiridina
130 mg de
codena

Analgesia,
sedacin
Depresin
respiratoria.
Antitusgeno
Antiemtico
tardo
Disminuye
los reflejos

Emtico
temprano
Analgesia

Rango usado
en cancer:
60-3200mg/d

OPIODES 2013

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Morfina (cont.)
Morfina: opiode agonista puro (receptor )
ojos

Endocrin
o

Piel

Miosis
marca
da

Libera
Enrojeci
ADH,
miento y
prolactin prurito
a y ACTH.
Disminuy
e LH

tero

Efectos
inmunol
gicos

Efectos
hemodinm
icos

Efectos
gastrointestinal
es

Prolonga
el
trabajo
de parto
Depend
encia
neonatal

Deprime
linfocitos
Disminuy
e
actividad
de
citoquina
s de
leucocito
s

Aumenta
capacitanci
a venosa
Disminuye
el retorno
venoso.
Disminuye
el tono
vascular
Hipotensin

Vmitos
contraccin del
ploro.
Disminuye:
produccin
de cido
gstrico.
Peristaltismo
secreciones
Vaciamiento
gstrico
retardado.
Contraccin del
esfinter de
Oddie
Constipacin

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Frmacos antidiarreicos
Racecadotrilo
(hidrasec)

Loperamida

Acta sobre receptores

delta

Receptores mu

Inhibe encefalinasas

Produce parlisis intestinal

Accin antisecretora

No usar en enteritis
infecciosa megacolon
txico

Recomendado en nios
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Tolerancia
Aguda
Desensibilizacin
por fosforilacin de
receptores va
protena cinasa C

Crnica
Disminucin de la
actividad de la
adenilato ciclasa/
Internalizacin de
receptores
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Tolerancia (cont.)
Tres grados

Alto

Analgesia, euforia,
disforia, sedacin,
depresin
respiratoria
nauseas

moderado

Bajo o nulo

Disminucin de la
frecuencia
cardaca

OPIODES 2013

Miosis
Estreimiento
convulsiones

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Intoxicacin aguda por

opiodes

Cianosis

Disminucin de la
temperatura

Tratamiento:

NALOXONA

Perdida del tono muscular

Arreflexia
Convulsiones en nios

Antagonista reversible,
revierte depresin
respiratoria, precipita
sndrome de abstinencia.
Va IV solamente.

Coma
Miosis puntiforme

5-10 microg/kg/h

Depresin respiratoria
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Sndrome de abstinencia
Dolores abdominales
Dolor en las extremidades
Contraccin de la vejiga
intranquilidad motora
Colapso circulatorio
Secrecin lacrimal
Crisis de sudor
Piloereccin
irritabilidad
Estornudos
Diarrea
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Codena- metilmorfina
Codena: opiode agonista puro
(receptor )
absorcin

Distribucin
y
metabolismo

Acciones

Va de adm:
oral.
Biodisponibili
dad: 60%

Sufre
metabolismo
de primer
paso.
T1/2: 2-4h
Se
metaboliza a
morfina.
Eliminacin
95% renal.

Antitusgeno
Analgsico
Suele
asociarse
con AINE o
antihistamni
cos

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Mepiridina o peridina
INDICACIONES

TERAPUTICAS
Alivio de dolor moderado o
severo.
Medicacin preoperatoria.
Apoyo en anestesia.
Analgesia obsttrica

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Tramadol
Tramadol : 1/3 del poder de la morfina
absorcin

Distribucin y
metabolismo

Acciones

Va de adm: oral. T1/2: 6h

Biodisponibilidad: Se metaboliza a un
68%
metabolito activo.
Eliminacin 95% renal.

Agonista mu, delta,

kappa.
Efecto
anticolinrgico.
Inhibe recaptacin
de de norepinefrina
y serotonina.
Agonista alfa 2
adrenergico.
Analgsico dolor
moderado.
Suele asociarse con
AINE o
antihistamnicos

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Fentanilo
Analgsico

en cirugias con
anestesia de corta duracin
Neuroleptoanestesia
Los inhibidores de la MAO
potencian su efecto.
Precaucin en ancianos,
miastenia gravis, hipotiroidismo,
depresin respiratoria.
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Antagonistas
Naloxona - Nacar
Antagonista reversible
Revierte la depresin
respiratoria
Precipita el sndrome de
abstinencia (uso en su
Nalbufina
diagnstico)- (Bufidol)
Agonista kappa, Antagonista
mu
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Enfoque multimodal

OPIODES 2013

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