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PLASMTICA
CONCENTRACIN
RESPUESTA
TERAPUTICA
EN RECEPTOR
DOSIS
BIODISPONIBLE
EFECTO CLNICO
INYECCIN
INTRAVENOSA
DROGA EN EL SITIO
DE ADMINISTRACION
(EXTRAVASCULAR)
A
B
S
O
R
C
I
DROGA EN EL SITIO
DE ACCIN
DISTRIBUCIN
DROGA
LIGADA
PLASMA
DROGA
LIBRE
SANGRE
E
L
I
M
I
N
A
C
I
DISTRIBUCIN
DROGA EN TEJIDO(INCL.CL.SANG.)Y FLUIDOS DE
DISTRIBUCIN:(LINFA, FLUIDO INTERSTICIAL)
DROGA EXCRETADA
SIN METABOLIZAR
METABOLISMO
METABOLITOS
EXCRETADOS
PACIENTE
Alimentos
Salud o enfermedad
Edad
Sub o sobre
Sexo
medicacin
PRODUCTO
Forma Farmacutica
Va de Administracin
Tecnologa de fabricacin
y Control
Excipientes
PRINCIPIO ACTIVO
Caractersticas fisicoqumicas Tamao de la dosis
Sitio de absorcin
Compatibilidades
Combinacin con proteinas plasmticas.
ESTMAGO (pH : 1 3)
INTESTINO DELGADO(Ph 5 7)
Tabletas
Tabletas
Grnulos
Grnulos
Tiempo de
Partculas finas vaciamiento gstrico
Partculas finas
DISOLUCIN
DISOLUCIN
Droga en solucin
Droga en solucin
METABOLISMO
INTESTINAL
ABSORCIN
Droga intacta
Hgado
Tiempo de
vaciamiento
intestinal
Velocidad de etapas
lmites
Drogas poco solubles
METABOLISMO
HEPTICO
Droga intacta a
circulacin sistmica
Efecto farmacolgico
Metabolitos
Orina
Vaciamiento gstrico o
intestinal
Metabolizacin
enzimtica
ESTMAGO
Pared intestinal
INTESTINO DELGADO
3-Mucosa muscular
DUODENO
YEYUNO
ILEON
INTESTINO
GRUESO(COLON)
Cavidad
peritoneal
VELLOS
2-Lmina Propia
Vena
Droga en
solucin
Arteria
1-Epitelio
lineal
CELULAS COLUMNARES
Y SECRETORAS
Membrana
basal
VASOS SANGUNEOS
Capilares
Mucosa
VASOS LINFATICOS
TEJIDO CONECTIVO
Submucosa
Muscular
externa
SANGRE
MEMBRANA
GASTROINTESTINAL
DROGA EN SOLUCIN
RETIRADA POR LA
CIRCULACIN
DROGA EN
SOLUCIN
PARTICIN
DIFUSIN
PARTICIN
INTERIOR
CELULAR
DROGA + CARRIER
DROGA
CARRIER
CARRIER
CARRIER
DROGA
SANGRE
Ph 1.2
pH 7.4
[A-]
0.016
1.016
[HA]
1.0
[HA]
1.0
25.120
Barrera
gastrointestinal
[A-]
25.119
SANGRE
Ph 1.2
pH 7.4
[BH+]
6309.6
[B]
1.0
6310.6
[B]
1.0
1004
Barrera
gastrointestinal
[BH+]
0.004
Cpsulas
duras
Comprimidos
no
recubiertos
Desintegracin
Suspensin de
partculas finas
de droga en
fluidos gastrointestinales
Desagregacin
Agregados
o grnulos
Desintegracin
Disolucin
Disolucin
Disolucin
Solucin de
droga en
fluidos gastrointestinales
Absorcin
Sangre
NANOCRISTALES
Para formular lo
informulable
Drogas pobremente
hidrosolubles
Formulaciones acuosas
altamente
biodisponibles
Resuelven
tamaos de
partculas
recubrimientos
de precisin
Aplicable en todas las
formas farmacuticas
Repuestas teraputicas ms
predecibles
Liberacin programada
Mejora la seguridad
Potencia la eficacia
BIOEQUIVALENCIA
TEST DE DISOLUCIN
(A)400 LC vs PRODUCTO (B) 400 LC
TIEMPO (HORAS)
4.
5
3.
5
2.
5
1.
5
400 LC
TEGRETOL
400 LC
PRODUCTO
(B)
CARBAZEP
PRODUCTO
(A)
0.
5
450
400
350
300
250
200
150
100
50
0
mg de
Carmazepina
disueltos
BIODISPONIBILIDAD
FASE DE
ABSORCIN
FASE DE
ELIMINACIN
CONCENTRACIN
PICO
BIODISPONIBILIDAD
FORMULA A
CONCENTRACIN
MXIMA SEGURA
FRMULA B
CONCENTRACIN
MNIMA EFECTIVA
FRMULA C
TIEMPO EN HS.
FORMULACIONES DIFERENTES DE UNA MISMA DROGA
BIODISPONIBILIDAD
CONCENTRACIN
MXIMA SEGURA
FRMULA X
RANGO
TERAPUTICO
FRMULAY
CONCENTRACIN
MNIMA EFECTIVA
TIEMPO EN HS.
FORMULACIONES EQUIVALENTES QUMICOS E IGUAL VA DE
ADMINISTRACIN DE LA MISMA DROGA
FRM.(1)SOBREMEDICACIN
FRM.(2)
CONCENTRACIN
MXIMA SEGURA
CONCENTRACIN
MNIMA EFECTIVA
TIEMPO EN HS.
FRM.(3)SUBMEDICACIN
CONCENTRACIN
MXIMA SEGURA
FRM.(3)SUBMEDICACIN
CONCENTRACIN
MNIMA EFECTIVA
FRM.(4)SUBMEDICACIN
TIEMPO EN HS.
FORMULACIONES EQUIVALENTES QUMICOS E IGUAL VA DE ADMINISTRACIN
TEST DE
DISOLUCIN
TEST DE
DISGREGACION
Buffer 6.8
Buffer 6.8
3 minutos
60
minutos
5 minutos
90 minutos
30 minutos120 minutos
FARMACOS BIODISPONIBLES