Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
Aspectos histricos
Definies
Antimicrobianos
Aplicaes
Agentes teraputicos
Contra doenas dos homens, animais e
plantas
Antitumorais (citostticos)
Preservantes de alimentos (ex:nisina,
bacteriocina, contra os clostridios)
Quanto sntese:
Microbiana antibiticos clssicos
Qumica ex: quinolonas
Semi-sinttica antibiticos
modificados quimicamente em
laboratrio ex: penicilinas semisintticas
Microrganismo produtor
Bastonete Gram +
Bacillus subtilis
Bacillus polimyxa
Actinomicetos
Streptomyces nodosus
Streptomyces venezuelae
Streptomyces aureofaciens
Streptomyces fradie
Fungos
Cefalosporium spp.
Penicillium notatum
Penicillium griseofulvum
Antibitico produzido
Bacitracina
Polimixina
Anfotericina B (antifngico)
Cloranfenicol
Clortetraciclina
Neomicina
Cefalotina
Penicilina
Griseofulvina
Antimicrobianos sintetizados em
laboratrios
Sulfanilamidas
Sulfonas
Quinolonas e derivados
Isoniazida
Cloranfenicol produzido por bactriaatualmente sintetizado em laboratrio
Penicilinas
Cefalosporinas
Compostos contendo
carboidratos
Acares puros
Aminoglicosdeos
Ortosomicinas
N-glicosdeos
C-glicosdeos
Glicolipdeos
Exemplos de compostos
Nojirimicina
Estreptomicina
Everninomicina
Estreptotricina
Vancomicina
Moenomicina
Lactonas
macrocclicas
Eritromicina
Antibiticos
macroldeos
Candicidina
Antibiticos polienos
Polimixina
Ansamicinas
Rifampina
Macrotetroldeos
Tetranactina
Quinonas
Aminocidos e
peptdeos
Heterocclicos com
nitrognio
Heterociclicos com
oxignio
Derivados alicclicos
Aromticos
Alifticos
Tetraciclina
Penicilina
Polioxinas
Monensina
Ciclohexamide
Cloranfenicol
Fosfomicina
Propriedades antimicrobianas
desejveis
Toxicidade seletiva
Atividade cida (bactericida, fungicida)
Amplo espectro de ao ??
No levar pronta resistncia
bacteriana
Espectro de ao antimicrobiana
Espectro de ao o percentual de
espcies sensveis (nmero de
espcies/ isolados sensveis)
Espectro de ao antimicrobiana
amplo x estreito
Membrana
externa de
bactrias
Gram
negativas
O carter
extremamente
aninico destes
polmeros pode
afetar a velocidade
de permeao de
molculas
ionizadas
(Barbosa & Torres,2006)
Membrana
citoplasmtica
Mecanismos de ao
Mecanismos de ao
Mecanismo de ao
Atividade antibacteriana
Inibio da ligao cruzada
(transpeptidao) da
peptidioglicana
inibio de outras etapas da
sntese do peptdeoglicano
Atividade antifngica
Inibio da sntese de
glicano (1-3--d-glucano
sintase)
Inibidores da quitina sintase
Ligadores de manoprotenas
Drogas
Penicilinas, cefalosporinas,
imipenem, aztreonam,
vancomicina
Cicloserina, bacitracina
Caspofungina
Cefalosporina e cefamicinas **
Idem
Carbapenem***
Idem
Monobactam ****
Idem
Vancomicina
Bacitracina
Isoniazida
Etionamida
Etambutol
Ciclosserina
Penicilinas
Penicilina G
Penicilina V
Oxacilina
Meticilina
Amoxicilina / Ampicilina
Amoxicilina + Clavulanato de Potssio (Clavulin)
Amoxicilina + Sulbactam (Trifamox)
Cefalosporinas
Ceftriaxona: Rocefin
Cefuroxima: Zinat
Cefotaxima: Claforan
Cefalotina: Keflin
Cefalexina: Keflex
Cefepime: Maxcef
Cefadroxila: Cefamox
Cefpiroma: Cefron
Antibiticos -lactmicos no tm
ao em Mycoplasma spp.( ausncia
de parede celular)
Ao antimicrobiana apenas em
bactrias que esto se multiplicando
(biossntese de parede celular)
Aminoglicosdeos (30S)
Bloqueia o funcionamento do
complexo de iniciao e causa
leitura errada no mRNA
Tetraciclinas (30S)
Cloranfenicol (50S)
Eritromicina (50S)
Clindamicina (50S)
Linezolida (50S)
Tetraciclina **
Macroldeo
Cloranfenicol
Lincomicina,clinda
micina
Macroldeos
Eritromicina
Claritromicina (Klaricid)
Roxitromicina (Rotran)
Clindamicina
Oxazolidona
Linezolida (Zivox)
Rifabutina
Metronidazol
Quinolonas e Fluoroquinolonas
cido Nalidxico
(1 gerao)
Ciprofloxacina
(2 gerao)
Esparfloxacina
(3 gerao)
Cinafloxacina
(4 gerao)
Alterao na membrana
citoplasmtica
Polimixina
Bacitracina
Daptomicina
Dapsona
Inibe a di-idropteroato-sintetase
Trimetoprim
Isoniazida espectro de
ao apenas contra
Mycobacterium
tuberculosis
Isoniazida anlogo da
vitamina nicotinamida
Interfere na sntese do
cido miclico
Drogas antifngicas
Alvos de ao
Drogas antifngicas
Polienos (anfotericina B)
Imidazis * e Triazis **
Griseofulvina
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Modificao do alvo da
droga na bactria
Mutao em protenas de
ligao penicilina
Mutao na protena da
subunidade ribossmica
30S
Substituio da alanina por
lactato no peptideoglicano
Mutao na DNA girase
Mutao na RNA-polimeras
Mutao na catalase peroxidase
Drogas
Penicilinas
Aminoglicosdeos
Vancomicina
Quinolonas
Rifampicina
Isoniazida
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Mecanismo
Inativao da droga
Clivagem por enzimas:
-lactamase
Metilases
Acetilases
Fosforilases
Outras
Cloranfenicol
(acetiltransferase plasmidial
e cromossmica)
Aminoglicosdeos
(plasmidial)
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Mecanismo
Reduo da
permeabilidade
Drogas afetadas/
base gentica da
resistncia
Penicilinas/cromos
smica
Pseudomonas
aeruginosa
Bactrias entricas
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Reduo da
permeabilidade da
droga
Mutao nas
protenas de
porinas
Ausncia do
sistema de
transporte da droga
Drogas
Penicilinas
Aminoglicosdeos
Aminoglicosdeos
(bactrias anaerbias
obrigatrias)
Bomba de efluxo
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Exportao da
droga para fora da
bactria bomba
de efluxo ou
bomba de
multirresistncia s
drogas (MDR)
Drogas
Tetraciclinas
Sulfonamidas
Quinolonas
-lactmicos
Aminoglicosdeos
Ex: bactrias entricas,
Staphylococcus aureus,
Bacillus subtilis
Mecanismos de resistncia a
antimicrobianos
Desenvolvimento
de uma via
bioqumica
resistente
Sulfonamidas
Bactrias entricas
Staphylococcus
aureus
Outras
Kirby-Bauer
E-teste
Diluio em gar
Uso:anaerbios obrigatrios fastidiosos
Pseudomonas aeruginosa
Paomuts linhagem
hipermutante deficiente do
sistema de reparo do DNA
Pseudomonas aeruginosa
PAO1 Linhagem sensvel
Vitek (bioMrieux)
Beta-lactamases de espectro
estendido