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MEDICAMENTOS

ANTIAMIBIANOS Y
ANTIHELMINTICOS
PAULINA ALEJANDRA BARRAGAN HERNANDEZ, CARLOS ANTONIO BERNAL ROCHA,
SARAH YAZMIN CALZADA GUEVARA, ROGELIO CAAMAR LOMAS,
CAROLINA CANTU NAVARRO, KATIA MARLENE CANTU SANTOS, JOSE MAXIMILIANO CANTU TAMEZ,
BLANCA MARBELLA CARREO MORENO

ANTIAMIBIANOS

Amibiasis
La amebiasis es la infeccin con Entamoeba histolylica la cual
puede causar:
Infeccin intestinal asintomtica
Colitis leve a moderada
Infeccin intestinal grave (disentera)
Ameboma
Abscesos hepticos
Otras infecciones extraintestinales

Metronidazol
Es un nitroimidazol
Constituye el frmaco de eleccin en el tratamiento de la
amebiasis extraintestinal

Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E.histolytica.


Erradica de modo eficaz las infecciones intestinales y de los
tejidos extraintestinales.

o Farmacocintica: administracin oral, IV, intravaginal y tpica. Se


absorbe por completo va oral. Concentraciones plasmticas se
alcanzan de 1 a 3h. Vida media 7.5h y se excreta por orina.

o Mecanismo de accin: El grupo nitro del metronidazol sufre


reduccin qumica en las bacterias anaerobias y los protozoarios
sensibles. Los productos de reduccin reactiva al parecer
intervienen en la actividad antimicrobiana.

o Aplicacioes teraputicas: amebiasis, giardiasis y tricomoniasis


o Efectos adversos y precauciones: nusea, cefalea y sequedad de la boca o un
sabor metlico.Es infrecuente: vmito, diarrea, insomnio, debilidad, mareos,
moniliasis, exantema, disuria, Poliuria, vrtigo , parestesias y neutropenia,
pancreatitis efectos txicos graves sobre el SNC (ataxia, encefalopatas y
convulsiones)

o Tiene efecto similar al de Disulfiram: si se ingiere alcohol durante el tratamiento


pueden presentarse nusea y vmito.

o Utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedades del SNC.


o Potencia el efecto anticoagulante de los cumarinicos.
o Evitar en mujeres embarazadas o en lactancia.

Yodoquinol
Es una hidroxiquinolina halgena
Administracin: via oral
Constituye un amebicida luminal eficaz que suele utilizarse con
metronidazol para tratar las infecciones arnebianas.

El 90% del frmaco se retiene en el intestino y es excretado en


las heces

Vida media de 11 a 14 h y se excreta en la orina en forma de


glucurnidos

Efectos adversos y precauciones: diarrea, anorexia, nusea,


vmito, dolor abdominal, cefalea, exantema y pruritos

Se debe tomar yodoquinol con las comidas para limitar los efectos
txicos gastrointestinales y utilizar con precaucin en pacientes
con neuropata ptica, enfermedades renales o de la glndula
tiroides o enfennedad heptica no amebiana.

Contraindicado en pacientes con intolerancia al yodo.

Furoato de diloxanida
Derivado de dicloroacetamida
Es un amebicida luminal eficaz pero no tiene actividad contra los
trofozotos de los tejidos

En el intestino, el furoato de diloxanida se desdobla en diloxanida


y cido furoico; casi 90% de la diloxanida se absorbe con rapidez
y luego es conjugada para formarglucurnido, el cual es
excretado con prontitud en la orina.

La diloxanida no absorbida es la sustancia antiamebiana activa

Frmaco de eleccin para las infecciones luminales asintomticas


Se utiliza con un amebicida hstico, por lo general metronidazol,
para tratar las infecciones intestinales y extraintestinales
importantes

Efectos adversos: es frecuente la flatulencia, pero la nusea y los


clicos abdominales son infrecuentes, lo mismo que los
exantemas.

No se recomienda el frmaco durante el embarazo

Emetina y Dehidroemetina
La emetina es un alcaloide de la ipecacuana y la dehidroemetina es
un anlogo sinttico

Ambas son eficaces contra los trofozotos de E. histolytica alojados


en los tejidos

Su uso est limitado a circunstancias en las que no se puede utilizar


metronidazol

Se prefiere la dehidroemetina porque tiene menos efectos txicos.


Los frmacos deben utilizarse durante el periodo mnimo necesario
para alviar los sntomas graves (por lo general tres a cinco das)

o Administrar por va subcutnea o intramuscular en un mbito vigilado


o Efectos adversos: dolor, hipersensibilidad y abscesos estriles en el
sitio de la inyeccin; diarrea, nusea y vmito; debilidad muscular y
molestias; as como cambios electrocardiogrficos leves

o Los efectos txicos importantes consisten en arritmias cardiacas,


insuficiencia cardiaca e hipotensin

o No se deben utilizar frmacos en los pacientes con cardiopata o


nefropata, en nios pequeos o en embarazadas, a menos que sea
absolutamente necesario

Sulfato de paromomicina
Es un aminoglucsido de administracin oral
Comparte mecanismos de accin y mismo espectro de actividad
antimicrobiana y toxicidad

Aplicaciones Teraputicas: tx de eleccin para E. histolytica (+


metronidazol) en colitis y el absceso heptico amebianos, tx de
criptosporidiosis y giardiosis, teraputica de tricomonosis vaginal, tx
de leishmaniosis cutnea y leishmaniosis visceral por va parenteral

Efectos Adversos: dolor y clicos abdominales, dolor epigstrico,


nauseas/vomitos, esteatorrea/diarrea y Ulceras/dolor vulvovaginal

Nitazoxanida
Su metabolito activo tizoxanida, inhiben el crecimiento de
esporozotos, oocistos y trofozotos.

Mecanismo de accin: interfiere con la transferencia de electrones


dependiente de PFOR

Aplicaciones Teraputicas: tx de Infecciones por G. intestinalis en


adultos y nios,diarreas en nios menores de 12 aos por
criptosporidios y tx de infecciones mixtas por paracitos intestinales

Efectos Adversos: tinte verdoso en la orina


Categora B para uso en embarazo, sin experiencia

Isetionato de Pentamidina
Es una diamidina aromtica de carga positiva. Es muy
hidrosoluble. Presentacin inyectada o en aerosol.

Mecanismo de accin: se acumula la pentamidina en las


mitocondrias y causa desintegracin temprana del cinetoplasto y
causa colapso del potencial de membrana mitocondrial.

Aplicaciones teraputicas: tx de enfermedad del sueo por T.


brucei gambiense, no en T. cruzi, tx en leishmanias resistentes al
antimonio, tratamiento o prevencin de infecciones por
Pneumocystis que no responden al Bactrim (inhalado)

Efectos adversos:hipotensin, taquicardia, cefaleas e hipotensin.


Pancreatitis e hiperglucemia de forma paradjica, nefrotxica,
exantemas, tromboflebitis, anemia, neutropenia y aumento de
enzimas hepticas.

Estibogluconato Sdico
Es un antimonial pentavalente relativamente atoxico
Mecanismo de accin: es un profrmaco que se reduce en la especie mas
txica Sb3+ dentro de los fagolisosomas de macrfagos. El frmaco interfiere
con el sistema oxido reduccin tripanotiona, e induce la inhibicin de la
reductasa de tripanotiona que agota el potencial de reduccin tiol.

Aplicacin teraputica: tx de la leishmaniosis y se administra por va parenteral


Efectos adversos: dolor en sitio de inyeccin, dolores musculares y articulares,
malestar general, pancreatitis qumica, aumento de transaminasas hepticas
sericas, supresin de medula sea (disminucin de cuentas sanguneas),
nauseas, mareo, dolor abdominal y exantemas.
polineuropata, anemia hemoltica y dao renal son raros

Suramin
El suramin inhibe muchas enzimas y receptores tripanosomicos y de
mamferos no relacionados con sus efectos antiparasitarios. Se cree
que inhibe la biosntesis de poliamina.

Penetra muy poco en LCR, por eso hay falta de eficacia en


tripanosomas que invaden SNC

Aplicaciones teraputicas: primera lnea para tratamiento de T.


brucei rhodesiense (Tripanosomiasis africana) y tx de oncocercosis
(rara vez)

Efectos adversos: malestar, nauseas/fatiga, fiebre/exantema,


toxicidad renal y complicaciones neurolgicas tardas

ANTIHELMETICOS

Parsitos

Animalia
(Metazoos)

Protozoos

Flajelados
Amoebozoa
Esporazoos
Ciliphora

Helmintos
(Gusanos)

Nemathelmintes
(Cilndricos)

Hongos

Artrpodos

Platyhelminthes
(Aplanados)

Trematodos

Cestodos
(Tenias)

Cromista

Albendazol
Es un carbamato de benzimidazol. Antihelmntico de amplio espectro
Farmacocintica: Oral , se absorbe en mayor grado con la comida
grasosa. Metabolismo de primer paso: sulfxido de albendazol, se une a
protenas . T1/2 8 a 12 hrs. Excreta en la orina

Farmacodinamia: inhiben la sntesis de microtbulos, efecto larvicida y


ovicida.

Tx: ascariosis, tricuriosis e infestaciones por anquilostoma y oxiuros;


hidatidosis, neurocisticercosis

Efectos adversos/contraindicaciones: diarrea, cefalea, mareo, fatiga,


alopecia. No se da en el embarazo.

Mebendazol
Farmacocintica: va oral (se mastican los comprimidos), se absorbe
menos del 10%, aumenta cuando ingiere comida grasosa, su unin a
protenas >90%, efecto de primer paso, t1/2 2-6 hrs. Excreta en orina.

Farmacodinamia: Inhibe la sntesis de microtbulos.


Tx: ascariosis, tricuriosis, amquilostomiosis y oxiuriasis
Efectos adversos/contraindicaciones: nuseas, vmito, diarrea, dolor
abdominal, exantema, urticaria. No se da en el embarazo.

Las concentraciones plasmticas disminuyen con carbamazepina o


difenilhidantona; aumentar con cimetidina.

Tiabendazol
Farmacocintica: va tpica y oral, absorbe con rapidez despus
de las comidas (mastican los comprimidos), metaboliza en el
hgado a 5-hidroxi, t1/2 1.2hrs. 90% excreta en la orina.

Farmacodinamia: inhibicin de la sntesis de los microtbulos.


Tx: Larva migratoria cutnea, estrongiloidosis.
Efectos adversos/contraindicaciones: mareo, anorexia, vmito;
menos frecuente, dolor epigstrico, clicos, diarrea, cefalea,
prurito. No se da en el embarazo ni en pacientes con insuficiencia
renal o heptica.

Bitionol
Farmacocintica: va oral (despus de las comidas), se excreta va
renal.

Tx: fasciolosis, paragonimiosis pulmonar


Efectos adversos/contraindicaciones: se presentan en el 40% de
los px, diarrea, clicos, anorexia, vmito, mareo y cefalea.

Citrato de dietilcarbamazina
Farmacocintica: va oral, se absorbe con rapidez (despus de las
comidas) en tubo digestivo, t1/2 2-3 hrs cuando la orina es cida
y 10 hrs cuando es alcalina; se elimina en la orina, sin cambio y
mediante su metabolito de N-xido.

Farmacodinamia: inmoviliza a la microfilarias y altera su


estructura superficial.

Tx: filariosis, loiosis, eosinofilia tropical y oncocercosis


Efectos adversos/contraindicaciones: cefalea, anorexia, debilidad,
nusea, vmito.

Doxiciclina
Farmacocintica: va oral, absorcin 95-100%, unin 40-80% a
protenas, t1/2 12-16 hrs.

Tx: infestaciones por W. bancrofti, oncocercosis


Efectos adversos/contraindicaciones: nuseas, vmito, diarrea

Ivermectina
Farmacocintica: va oral, se absorbe con rapidez, t1/2 16 hrs. Excreta
en las heces

Farmacodinamia: paraliza la pared de los nematodos y los artrpodos al


intensificar la transmisin de seales en los nervios perifricos que es
mediada por GABA.

Tx: estrongiloidosis, oncocercosis. Infestaciones por B. malayi y M.


ozzardi; controla la escabiosis, pediculosis, larva migratoria cutnea y
scaris.

Efectos adversos/contraindicaciones: fatiga, mareo, nusea, vmito,


dolor abdominal, exantema. 1-3% fiebre, hipotensin y broncoespasmo.

Metrifonato
Farmacocintica: va oral, absorbe con rapidez, t1/2 1.5 hrs.
Eliminacin es por transformacin no enzimtica a su metabolito:
diclovos

Farmacodinamia: inhibicin de colinesterasa.


Tx: infestaciones por Schistosoma haematobium
Efectos adversos/contraindicaciones: sntomas colinrgicos leves
y transitorios, diarrea, vmito, nusea, broncoespasmo, cefalea,
diaforesis. No se da en el embarazo.

Niclosamida
Segunda opcin en el tx infestaciones por tenias
Farmacocintica: va oral (mastican los comprimidos), se absorbe
en grado mnimo en tubo digestivo.

Tx: inhibicin de la fosforilacion oxidativa o la estimulacin de la


actividad de la ATPasa.

Efectos adversos/contraindicaciones: nusea, vmito, diarrea.

Aplicacin teraputica: sirve contra todas las etapas de S. mansoni. Es til tambin
contra el sndrome agudo (Katayama) produciendo eliminacin de los sntomas
agudos y elimina la infestacin. Suele darse en combinacin con metrifonato.

Efectos adversos: mareo, cefalea, somnolencia (estas ultimas con mas frecuencia),
nausea, vomito, diarrea, colico, prurito y urticaria. Son mas infrecuentes la febrcula
y pigmentacin de la orina color naranja-rojiza, proteinuria, y convulsiones.

Debe darse con precaucin en pacientes cuyo trabajo exija actividad con cierta
alerta mental (conductores)

Contraindicacion: En embarazo.
Actualmente nos e distribuye en Estados Unidos pero sigue siendo distribuido en
Amrica del Sur.

Piperazina
Ha sido sustituida por los benzimidazolicos que se utilizan de primera
lnea en la ascariosis.

No se recomienda para otras infestaciones helmnticas.


Va: Oral. Se absorbe con facilidad y sus concentraciones plasmticas
se alcanzan de 2 a 4 hrs. Se excreta sin cambios en la orina en un
lapso de 2 a 6 hrs.

Mecanismo de accin: Acta como receptor de GABA. Incrementa la


hiperpolarizacion y disminuye la excitabilidad por lo que ocurre una
relajacin muscular y parlisis flcida. Se ha aprobado para usarse
en veterinaria.

Efectos adversos: nausea, vomito, diarrea, dolor abdominal,


mareo y cefalea.

Son infrecuentes la neurotoxicidad y la reacciones alrgicas.


Contraindicado: en embarazadas y pacientes con disfuncin renal
o heptica o con antecedentes de epilepsia o enfermedad
neurolgica crnica.

Praziquantel
Para el tratamiento de los equistosomas causados por S. mansoni, S.
haematobium y S. japonicum

Via: Oral. Se absorbe rpido. Se toman con liquido despus de una comida sin
masticarse por su sabor amargo. (Aumenta su concentracin plasmtica cuando
se ingiere junto con una comida rica en carbohidratos.)

Biodisponibilidad del 80%. (Su biodisponibilidad varia cuando se toma junto con
antiepilpticos). El frmaco penetra en el LCR. Se une a las protenas
plasmticas en un 80%. Semivida: 0.8 a 3 hrs. Excrecion: 60-80% en riones y
15 a 35% en la bilis.

Mecanismo de accin: Aumentan la permeabilidad de las membranas celulares


de los trematodos y cestodos al calcio, causando parlisis, desalojamiento y
muerte.

Se utiliza en:
Esquistosomosis: frmaco de eleccin en estas infestaciones.
Clonorquiosis, opistorquiosis y paragonimiosis
Teniosis y difilobotriosis: Para tratamiento de Taenia saginata y Taenia solium
Neurocistercosis: el albendazol es el preferido en estos casos, pero se utiliza cuando no esta
disponible
Hymenolepis nana: es el tratamiento eficaz contra esta infestacin
Hidatiosis

Efectos adversos: cefalea, mare, somnolencia y laxitud, nausea, vomito, dolor


abdominal, prurito, urticaria, artralgias, mialgias, febrcula y elevacin de las enzimas
heptica

Contraindicaciones: en la cisticercosos oftlmica y embarazo. Debe evitarse en


pacientes a quienes se les exige alerta mental

Pamoato de pirantel
Es un antihelmntico de amplio espectro. No se absorbe bien por
tubo digestivo as que tiene actividad contra microorganismos
luminales. Excrecin: Renal

Mecanismo de accin: es un bloqueador neuromuscular que produce


la liberacin de Ach e inhibe la colinesterasa produciendo parlisis.

Aplicacin terapeutica: se utiliza para le tratamiento de oxiuros,


ascariasis y las infestaciones por Trichostrongylus orientalis. No es
eficaz contra tricuriosis ni estrongilodiosis. Actua contra formas
maduras e inmaduras de helmintos susceptibles presentes en el
tubo digestivo.

Efectos adversos : nausea, vomito, diarrea, clicos, mareos,


somnolencia, cefalea, insomnio, exantema, fiebre y debilidad. Se
debe tener precaucin en pacientes con disfuncin heptica ya
que causa elevacin de las aminotransferasas.