ANTIHELMINTICOS

Son los frmacos que se utilizan para combatir la

helmintiasis que sufren ms de 2000 millones de
seres humanos en todo el mundo. En las regiones
tropicales, la incidencia es mayor y suelen
encontrarse infecciones simultneas por ms de
un helminto.
Las infecciones por helmintos constituyen un
problema mundial, para la salud pblica por sus
efectos, sobre todo nutricional e inmunolgica y
por su alta frecuencia.

Los Antihelmnticos son medicinas que

provocan la expulsin de los helmintos o
lombrices parsitas del cuerpo, ya sea
matndolos e incitando en ellos una conducta de
huida.

Se denomina antihelmntico a cada uno de los

frmacos utilizados en el tratamiento de las
helmintiasis, es decir las infestaciones por
vermes, helmintos o, usando un trmino menos
tcnico lombrices.

EJEMPLOS DE MEDICINAS
USADAS COMO
ANTIHELMNTICOS

Albendazol - efectivo contra: Enterobis, nemtodos, tenias.

Dietilcarbamazina - efectivo contra: Wuchereri bancrofti,
Brugia malayi, Brugia timori y parsitos pulmonares
tropicales como eosinofilia, loiasis
Mebendazol
Niclosamida - efectivo contra: tenias.
Ivermectina - efectivo contra: muchas lombrices intestinales
(excepto tenias)
Suramin
Tiabendazol
Pamoato de pirantel

Los antihelmnticos son los frmacos que actan

de manera local para expulsar a los gusanos del
tubo digestivo o a nivel sistmico, para erradicar
los helmintos adultos o las formas intermedias
que invaden los rganos y tejidos.

Los helmintos, son gusanos redondos o planos

que parastan al organismo humano.
Estn divididos en:
Nematelmintos: Nemtodos (gusanos redondos)
Platelmintos: Tremtodos: Duelas o Cercarias y
Cstodos o Tenias (gusanos planos)

BENZIMIDAZOLES

Son derivados qumicos del Benzimidazol, que

existen tres derivados que son:
Tiabendazol, Mebendazol y Albendazol
El descubrimiento fue hecho por Brown y cols. en
1961 y fue el punto de partida para obtener los
benzimidazoles de amplio espectro contra
helmintos de gran importancia en la medicina,
tanto veterinaria como clnica. Los derivados de
utilidad son aquellos que tienen modificaciones
en las posiciones 5 y 2 o en ambos del anillo
Benzimidazol.

El Tiabendazol fue introducido por Brown y cols.

En 1961
El Mebendazol fue introducido por Brugmans y
cols. (1971 Belgica)
El Albendazol fue introducido por De Silva y cols.
En 1997; Venkatesan en 1998

FORMULAS QUIMICAS

MEBENDAZOL

Es un polvo amorfo, amarillento, poco soluble en

agua y su sabor no es desagradable. Derivado del
Benzimidazol, que fue introducido por Brugmans
y cols. En 1971 en Belgica
Comercializado como Ovex, Vermox, Lomper,etc.
Farmacologicamente est clasificada dentro del
grupo de los antiparasitarios, sub-grupo de los
antihelmnticos.

EFECTOS FARMACOLGICOS

Es usado para tratar infecciones por anlidos

incluyendo oxiuros, nematodos, cestodos:
El mebendazol es un antihelmito de amplio
espectro, muy eficaz contra: Ascariasis,
Enterobiasis, Trichuriasis, Uncinariasis,
Strongiloidasis y Capilariasis (Capillaria
philippinesis)
Es prometedor contra: Hidantidosis
(tetrapetalonema perstans), Triquinosis,
Teniasis, Oncocercosis

MECANISMO DE ACCIN

Ocasionan cambios bioqumicos en los nemtodos

sensibles, por ejemplo:
e) Inhibicin de la reductasa de fumarato en las
mitocondrias
f) Disminucin del transporte de glucosa y
desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
g) Inhibicin de la polimerizacin de
microtbulos al unirse a beta-tubulina

h) La toxicidad selectiva de dichos compuestos,

depende de la unin especfica y muy vida con la
beta-tubulina del parsito, se producen
concentraciones mucho menores que las que se
necesitan para unirse a las protenas de los
mamferos.
La inmovilizacin y la muerte de los parsitos es
lenta y la depuracin del tracto gastrointestinal
puede no completarse hasta 3 das o ms despus del
tratamiento.
El frmaco inhibe: El desarrollo de las larvas de
uncinaria y tampoco se desarrollan los huevos de
trichuris.

ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN

El Mebendazol se absorbe en forma incompleta e
irregular por va oral.
Su biodisponibilidad sistmica es de 22 %.
Entonces la baja absorcin y el metabolismo rpido
de primer paso por el hgado, son consecuencia de
las bajas concentraciones en el plasma. Se une a
protenas plasmticas un 95 %, y se metaboliza
ampliamente convirtiendose en 2 metabolitos el
carbamato y 2-amino, que se elimina por la orina.
El Mebendazol se excreta pobremente por la orina.
No se necesitan ayuno ni purgas.

EFECTOS ADVERSOS
No se ha reportado toxicidad sistmica por su uso
clnico.
Sntomas transitorios: Dolor abdominal y
diarrea, en caso de infestacin masiva y
expulsin de los vermes.
Reacciones alrgicas, alopecia y neutropnia
reversible (cuando se dan dosis muy grandes).

PRECAUCIONES: No debe administrarse a

mujeres embarazadas ni a personas que han
tenido reacciones alrgicas.

DOSIS
Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3
das, aunque algunas veces es una nica dosis de
500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la
infeccin no ha terminado.
La dosis puede variar dependiendo del tipo de
parsito con el que el sujeto est infectado.

ALBENDAZOL
Es un medicamento derivado de Benzimidazol
Tiene usos mltiples, sobre todo para helmintos
del trato gastrointestinal como: Ascariasis,
Enterobiasis, Trichuriasis, Uncinariasis,
Strongiloidasis y Capilariasis , anquilostomiasis,
Tenia saginata, Tenia solium, Hymenolepis nana
y Fasiola heptica en infecciones nicas o mixtas.
Muestra actividad contra las formas larvarias y
adultas, destryuen los huevos de Ascaris y
Trichuris

El Albendazol es mejor que el Mebendazol en la

anquilostomiasis en nios, en la Strongoloidiasis, en
la hidantidiosis qustica causada por Echinococcus
granulosus y neurocisticercosis por larvas de Tenia
solium.
Se ha mostrado muy promisora en las infecciones por
filariasis linftica y otras infecciones por filarias. Un
tratamiento combinado plantea un beneficio adicional
de reducir las infestaciones por gusanos redondos
intestinales en escolares. A acta sobre las larvas y
las formas adultas de nemtodos gastrointestinales y
pulmonares as como de tremtodos y cstodos

MECANIISMO DE ACCION

Ocasionan cambios bioqumicos en los nemtodos sensibles,

por ejemplo:
a) Inhibicin de la reductasa de fumarato en las
mitocondrias
b) Disminucin del transporte de glucosa y
desacoplamiento de la fosforilacinoxidativa
c) Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al unirse
a beta-tubulina
La inmovilizacin y la muerte de los parsitos es lenta y la
depuracin del tracto gastrointestinal puede no
completarse hasta 3 das o ms despus del tratamiento.

ABSORCIN, BIOTRANSFORMACIN
Y EXCRECIN

Se absorbe por va oral y alcanza su

concentracin mxima en 3 horas.

Se distribuye ampliamente y se concentra en el

hgado y rin.
Se metaboliza en el hgado, formndose el
sulfxido de Albendazol, que es el metabolito
principal y se elimina lentamente por la orina y
las heces.

EFECTOS ADVERSOS
Son poco frecuentes, pero puede presentarse:
Mareos, astnia, cefalea, vmito

CONTRAINDICACIONES
No debe darse a nios menores de 2 aos y
tampoco durante el embarazo. No se debe planear
el embarazo hasta despus de al menos un mes
de dejar de tomar albendazol.

DOSIS
Enfermedad hidaditiforme:
Pacientes de 60 kg o ms: 400 mg dos veces al
da, con comidas.
Pacientes de menos de 60 kg: 15 mg/kg/da dos
veces al da con comidas (total mximo diario 800
mg).
Duracin: un ciclo de 28 das seguido por un
intrvalo libre de albendazol de 14 das, para un
total de 3 ciclos.
Neurocisticercosis:
Pacientes de 60 kg o ms: 400 mg dos veces al
da, con comidas.
Pacientes de menos de 60 kg: 15 mg/kg/da dos
veces al da con comidas (total mximo diario 800
mg).
Duracin: de 8-30 das.

PIPERAZINA

Se le atribuye a Fayard (mdico) en 1949, el

descubrimiento de las propiedades
antihelmnticas de la piperazina, pero esta
fueron observadas por primera vez por Boismare,
farmacutico de Rouen, cuya receta es citada en
la Tesis del primero. Se sintetizaron un gran
nmero de derivados de la piperazina, pero
nicamente la Dietilcarbamazina tuvo uso
clnico.

MECANISMO DE ACCION
Es una amina cclica secundaria, cuyos
mecanismos de accin propuestos incluyen:
Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria
ante la acetilcolina. Esto conlleva una
hiperpolarizacin de la clula muscular, la cual
entonces aumenta su umbral de respuesta,
causando una parlisis flcida del parsito, el
cual, entre otros efectos, pierde sus medios de
sujecin y es eliminado
Disminucin de la captacin de glucosa
(larvas/adultos)
Todos los preparados son orales (jarabes,
tabletas)

EFECTOS FARMACOLGICOS
Es eficaz contra:
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Espectro: Principalmente contra Ascaris.

ABSORCIN DESTINO Y EXCRECIN

Se administra por va oral, en forma de: tabletas,
obleas o jarabe (principalmente par los nios).
No es necesario el ayuno previo, ni purgantes o
enemas
Biotransformacin:
Una parte se biotransforma en el organismo y
otra en forma inalterada, que son excretadas por
la orina principalmente.

EFECTOS ADVERSOS
Puede decirse que es un medicamento atxico, ya que se ha
usado sin causar efectos nocivos durante el embarazo.
Ocacionalmente se presentan molestias:
Gastrointestinales, Efectos neurolgicos transitorios
(somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones) y
Urticaria.
Con dosis letales pueden causar:
Convulsiones y depresin respiratoria.

CONTRAINDICACIONES
En pacientes con antecedentes de epilepsia o de
insuficiencia renal

PRAZIQUANTEL
Es una pirazinoisoquinolina, cuyo mecanismo de
accin es el que sigue:
Aumento de la permeabilidad de la membrana
celular al in calcio, lo que lleva a una
contraccin muscular muy marcada, manifestada
de manera semejante a la explicada para el
pamoato de oxantel/pirantel (Parlisis muscular
espstica)
Vacuolizacin y desintegracin del tegumento
(envoltura parasitaria), lo que deja inerme al
parsito
Los preparados son orales.

Farmacocintica: En general, la absorcin es

muy rpida, aunque sufre el efecto de primera
pasada por el hgado, generndose metabolitos
inactivos. Tiene una alta unin a protenas
plasmticas. Su excrecin es primordialmente
renal, aunque una fraccin importante (15-35%)
puede excretarse por va biliar.
Toxicidad: los ms frecuentes son los trastornos
gastrointestinales. Produce otros efectos de
menor cuanta como cefalea, fiebre, lasitud, rash,
prurito, mareos. No hay evidencias de su
seguridad para el uso en la embarazada o el
lactante.
Espectro: Contra especies de platelmintos
(tenias, esquistosomas)