Frmacos Analgsicos

Opioides

VICTOR FERNANDO AVILEZ ELIZALDE 3 B

Sistema Opioide Endogeno

Derivados del Opio

Se descubrieron en 1973

Dinorfina y Endorfinas

Pptidos Opioides Endgenos

3 familias

Proopiomelanocortina (POMC)

Receptores en hipfisis y cel. pancreticas

Peptidos Opioides Endogenos

Proencefalina

Met-encefalina, leu-encefalina

Prodinorfina

Dinorfina B, neoendorfina

Produccin: distribucin mas generalizada

Zonas rel con dolor, integracin de sensaciones afectivas

Sistema autnomo, endocrino

Medula suprarrenal, plexos nerviosos, glandulas exocrinas intestinales

Recin descubiertos

Pronociceptina

Nociceptina

Endomorfinas 1 y 2

Afinidad para receptor opioide 2

Potencial teraputico limitado (degradacin, tolerancia, y dependencia)

Receptores Opioides

Distintos pptidos diferentes acciones

No tolerancia cruzada

3 tipos: ,, y quiz receptor ORL (presenta

caractersticas de receptor opioide pero no demuestran
afinidad para el)

DOR, KOR, MOR

OP1, OP2, OP3 (,,)

Subtipos

Extraos

No confirmados

Por diferencias en ARNm

Agrupaciones (- o -) quiz expliquen discrepancias

Receptores Opioides

Receptores Opioides

Sensibles a toxina Pertussis

Neuronas opioides liberan

pptidos que se unen a
receptores neuronales
pre sinpticos y bloquean
el estimulo

Inhiben adenilciclasa

Resp. de ATPAMPc

Receptores Opioides

Abre canales de Potasio y cierre da canales se Sodio

Apertura de canales de Potasio (,)

Hiperpolarizacion pre sinptica

Reduccin de descarga de potencial d accin y duracin

Reduce liberacin de neurotransmisor

Cierre canales de Calcio ()

Efecto similar

Receptores Opioides

Se localizan principalmente en

SNC

Ganglios de raz dorsal de medula

Estructuras supra espinales

Diferencias en lugar de produccin de opioides y su

accin explica sus diferencias en tipo de receptor

Farmacocintica

Absorcin

Todas vas clsicas

Dep de tipo y uso

Gastrointestinal

Diferente Biodisponibilidad

Morfina 25%

Codena y Metadona 60%

Mucosa oral, sublingual

Fetanilo, buprenorfina

Farmacocintica

Dolor crnico o resistente

Va parenteral

Subcutnea, intramuscular

Fcil, cmodo y rpido

Nauseas y vmitos

Cncer o dolor crnico

Infusin continua

Epidural

Dolores agudos (parto, posquirrgicos, catteres)

Localizar mejor zona de accin y disminuir dosis

Nausea, vmitos, depresin respiratoria

Accin Metamerica

Metadona localizada y duracin corta

Farmacocintica

Distribucin

Buena y llega a concentraciones efectivas en SNC

Buen paso de

Heroina, Fentanilo, Codeina

Unin proteica

Morfina 35% hidrofilia

Buprenorfina 96% y lipofilos

Redistribucin

Almacenan en tejidos

Metadona, Fentanilo

Farmacocintica

Metabolismo

Va Heptica

Excrecin

Va Renal

Pequea por heces por excrecin biliar

Acciones
farmacolgicas

Dependen de

Distintos tipos de receptores opioides y su capacidad para

estimularlos o bloquearlos.

Pincipalmente Actuan en
Los receptores

Los efectos de los opioides se

modifican de acuerdo con las
circunstancias en que se consuman.

Analgesia: principales efectos

euforia
somnolencia

Caractersticas Interesantes
No hay perdida de la conciencia
Mejora del estado del animo y la
actitud
Los efecto secundarios son los que
limitan la dosis utilizable.
Analgesia mediada por la estimulacin del
principal sistema endgeno relacionado con
el control fisiolgico del dolor.

Donde actuan

SNC

Asta posterior de m.e

Va ascendente paleoespinotalamica

Efectos psicomimeticos

Nucleo accumbens-tuberculo
olfatorio-region ventral cpo estriado.

presentes
los 3
subtipos de
receptores
()

Ncleo
accumbens

Efectos
psicomimeticos

Admon de
agonistas o
(naloxona) =
Reduce liberacin
de
neurotransmisor,
efectos
adversivos.

Admon de
agonistas o
= liberacin
dopamina y
activa circuitos
de recompensa

Involucrado en
sndrome de
abstinencia

Opioides
inhiben
actividad del
Locus
Coeruleus

Efectos Respiratorios
s.n.c

s.n.p

En ausencia de alteraciones
de la conciencia puede detectarse.

Depresin respiratoria
(solo si existen
patologas que afecten
la d.r)

Muerte por intoxicacin opioide

causada por paro respiratorio.

As como tambin.

opioides

Depresores
SNC (alcohol,
anestsicos,
tranquilizantes
)

En cuanto mecanismos perifricos..

Dosis

Uso opioides
potentes

FENTANILO

Rigidez muscular

DERIVADOS

Efecto antitusgeno = mediado por receptores bulbares

localizados en el centro de la tos.

Efectos cardiovasculares
normotensos normalmente
no provocan alteraciones.
Dosis elevadas, inhiben
reflejos barorreceptores
Vasodilatacin perifrica
Reduce tensin perifrica
Todo esto puede provocar
hipotensin ortostatica

Opioides estimulan liberacion histamina =

vasodilatacion.

Interes en angina de pecho o infarto agudo de

miocardio, en los qe al reducir consume de O, tienen
efecto cardioprotector.

Se contraindica su uso en caso de traumatismo craneal.

Efectos Gastrointestinales.

Modifican actividad: regulan tono, motilidad, secreciones.

Control de secreciones: incrementa la actividad de los receptores de las
clulas parietales. Reduce liberacin Ach e incrementa somastatina.

motilidad: en el estomago reduce la motilidad, retarda el

vaciamiento, aumenta tono antral.
Vas biliares: contraen esfnter de oddi e incrementa tono.
Intestino delgado: disminuyen secreciones, retarda el transito e
incrementa absorcin de agua.
Intestino grueso: disminuye peristaltismo e incrementa tono. Otro de los
factores estreimiento.
LAS ACCIONES INDIRECTAS en el SNC puede provocar nauseas y vomito.

Efectos genitourinarios

Receptores y

Tono y
contracciones
uretrales
diuresis

En el utero
restaura valores
normales de
motilidad.

Sistema inmunologico
Sist. inmune

Directas
y

Depende de la
estimulacin de
receptores que
estan en las celulas
del sist. Inmune.

indirectas

Mediadas por la
regulacion de
mecanismos
neuronales.

Reduce respuesta
inmunologica facilita
presentacion de infecicones.

Adiccin, tolerancia y dependencia.Caracterstica mas

interesante y ampliamente estudiada por los opioides!!!

Sndrome de abstinencia

Otros efectos

Reacciones adversas

Relacionadas con las concentraciones que

se alcanzan en el SNC.
*Los mas liposolubles son las que
presentan mas reacciones.

Alteraciones psicomimeticas

Disforia .-Se caracteriza

generalmente como una
emocin desagradable o
molesta, como la tristeza
(estado de nimo depresivo),
ansiedad

Somnolencia y estado de
ensoacin
(- estado de alerta,
reduccin de la calidad de vida)

Alteraciones respiratorias

Depresiones respiratorias (mas temido)

En pacientes con dolor

intenso la depresin
respiratoria es infrecuente, a
menos de que exista una
enfermedad respiratoria
aadida

El uso con otros depresores

tambin aumenta el riesgo.

Alteraciones vasculares

Son efectos secundarios

Hipotensin ortostatica

Urticaria y prurito (liberacin de

histamina)

Vasodilatacin (+ presin intracraneal)

Alteraciones GI

Estreimiento
Mas comn
No se desarrolla tolerancias

Nauseas y vomito
Se desarrolla tolerancias

Dificultad en las maniobras de intubacin

(relajantes)
* [] ALTAS PUEDEN CAUSAR CONVULSIONES

Toxicidad
aguda

CAUSAS

YATROGENICO

ACCIDENTAL

SUICIDIO

Calculo errneo
Repeticin
involuntaria

(utilizacin con
prudencia)

Cianosis, anuria
Sntomas

Depresin
central
generalizada

Apnea
Coma por hipoxia
Muerte

NAXOLONA

Falta de tono
muscular

Miosis bilateral
P- cesa
-> Midriasis

Frmacos opioides e indicaciones teraputicas

Morfina 5 a 20 mg/4 horas

Agonista de los receptores preferentemente .
Analgsico mas usado

Tratamiento del dolor intenso tanto agudo (quirrgico,

infarto al miocardio) y crnico (dolores oncolgicos,
osteoarticulares que no responden a analgsicos
antiinflamatorios).
El efecto puede potenciarse combinado con antidepresivos,
anticonvulsivantes o analgsicos antiinflamatorios.
Tratamiento de la disnea por tener efecto reductor de la
ansiedad asociada al distrs respiratorio.

Reacciones adversas

Estreimiento: el cual no desarrolla tolerancia y debe

prevenirse desde el inicio.

Depresin respiratoria: es infrecuente en pacientes con dolor.

Prurito: es infrecuente, pero altera la calidad de vida.

Somnolencia y estado confesional

Tolerancia

La dependencia psicolgica

Herona

Potencia analgsica superior a la morfina

Poder adictivo

Codena
Poco adictiva

El 10% se trasforma en morfina

Es un potente antitusgeno de accin central

Depresin respiratoria y estreimiento menos graves

Hidromorfona

10 veces mas potente que la morfina

Buena biodisponibilidad despus de su administracin oral.

Buprenorfina

Potencia analgsica 30 veces mayor que la morfina

Duracin de efecto 8 horas

Desarrollo de tolerancia mas lento

Mismos efectos secundarios

Oxicodona

Biodisponibilidad por va oral es superior a la morfina

Semivida aproximadamente de 3 horas

Meperidina (petidina)

Provoca menos depresin respiratoria y menos alteracin de la

motilidad gastrointestinal

Loperamida
Baja absorcin oral
Tratamiento de procesos diarreicos crnicos o agudos.
Fentanilos
100 veces mas potente que la morfina
Rpido inicio de accin (10 min.)
Corta duracin de efecto (90 min.)
Metadona
Semivida 13-100 horas
Potencia ligeramente menor a la morfina
Uso clnico: deshabituacin y rehabilitacin de los
adictos a la herona

Pentazocina

3 a 6 veces menos potente y eficaz que la morfina

Semivida corta 2 a 3 horas

Provoca disforia

Contraindicada en caso de cardiopatas.

Tramadol

Potencia la liberacin de serotonina

Tratamiento de dolores medios a moderados

Puede desencadenar convulsiones, nauseas, vmitos, cefalea, y

mareo

Naloxona

Tratamiento de la intoxicacin opioide ya que revierte la

depresin respiratoria

Desencadena sndrome de abstinencia

AINES

AINES

Todos los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo

los frmacos no selectivos tradicionales y la subclase de
inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) son
antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos.

Son un grupo heterogneo, desde el punto de vista

qumico, de cidos orgnicos que comparten ciertas
acciones teraputicas y efectos adversos.

Farmacocintica y
farmacodinamia

Casi todos se absorben con rapidez y en forma completa

en el tubo digestivo y las concentraciones mximas
ocurren en 1 a 4 horas.

La presencia de alimento tiende a retardar la absorcin

sin afectar la concentracin mxima

Se unen a protenas y sufren metabolismo heptico y

excrecin renal

Efectos teraputicos

Dolor: suelen clasificarse como analgsicos ligeros, son

eficaces cuando la inflamacin sensibilizo receptores de
dolor a estmulos mecnicos o fsicos que normalmente
no causan dolor.

Fiebre: suprimen esta respuesta inhibiendo la sntesis

de PGE2, pero no influyen en la temperatura corporal
cuando aumenta por factores como el ejercicio o en
respuesta a la temperatura ambiente.

La principal aplicaciones de los AINES es como

antiinflamatorios en el tratamiento de trastornos
musculo esquelticos, como artritis reumatoide y
osteoartritis.

En general, solo proporcionan alivio sintomtico del

dolor y la inflamacin relacionados con la enfermedad,
y no detienen la progresin de la lesin patolgica del
tejido ni se considera que modifican la enfermedad

Efectos adversos

Gastrointestinales: Dolor abdominal, nausea, anorexia,

anemia, hemorragia, perforacin, diarrea

Renales: retencin de sal y agua, edema, menor

eficacia de medicamentos antihipertensores y diurticos

SNC: cefalea, vrtigo, mareo, confusin, depresin

Efectos adversos

Hipersensibilidad: angiodema, rinitis vasomotora, asma,

urticaria, rubicundez, hipotensin

Vascular: cierre del conducto arterioso

Plaquetas: inhibicin de la activacin plaquetaria,

propensin a contusiones, mayor riesgo de hemorragia

Acido acetilsalicilico

Acetil ester

Antiplaquetario - 40-80mg/dia

Dolor/fiebre 325-650 mg/4-6h

Fiebe reumatica 1g/4-6h

Nios 10mg/kg/4-6h

paracetamol

Inhibidor inespecifico debil a dosis comunes

La sobredosis origina produccion de metabolitos toxicos

y necrosis hepatica

10-15 mg/kg/4h

Maximo de 5 dosis en 24 horas

sulindac

150-200mg 2/dia

20% sufre efectos secundarios GI

10% tiene efectos secundarios de SNC

Cetorolaco

<65 aos: 20 mg (oral)

>65aos: 10mg/4-6h

Sin exceder 40mg/24h

diclofenaco

50mg 3 veces/dia

75mg 2 veces/dia

20% efectos secundadios

2% suspende el uso

ibuprofen

Analgesia: 200-400 mg/4-6h

Antiinflamatorio: 300 mg/6-8 h o 400-800 mg 3-4/dia

Nios, antipipiretico: 5-10 mg/kg/6h maximo

40mg/kg/dia

Nios, antiinflamatorio: 20-40mg/kg/dia en 3-4 dosis

naproxn

250mg 4 veces/dia o 500mg 2/dia

Nios, antiinflamatorio 5mg/kg 2/dia

Los efectos antiinflamatorios mximos no suelen

presentarse hasta 2-4 semanas de uso

fenoprofn

200 mg 4-6/dia

300-600 mg 3-4/dia

15% tiene efectos secundarios

Pocos suspenden el uso

oxaprozin

600-1 800 mg/dia

Inicio de accion lento, no apropiado para

fiebre/analgesia inmediata

celecoxib

Inhibidor slectico de la COX-2

100mg 1-2/dia

valdecoxib

Inhibidor slectivo de la COX-2

Analgesia: 20mg 2/dia

Dismenorrea primaria: 10mg 1/dia

ANALGESICOS PUROS

Antagonistas puros
Agonistas puros

Antagonistas Puros

Naloxona
Naltrexona

Morfina
Codena
Herona
Metadona
Tramadol
Petidina
Fentanilo

Agonistas Parciales
Buprenorfina

Agonistas-Antagonistas
mixtos

Nalorfina
Nalbufina
Levalorfan
Pentazocina

Morfina

La morfina es una potente droga opicea

usada frecuentemente en medicina como
analgsico.

La morfina fue nombrada as por el

farmacutico alemn Friedrich Wilhelm Adam
Sertrner en honor a Morfeo, el dios griego
de los sueos.

MORFINA

Receptor Opioide u

Analgesia, influye cambio de animo, conducta, altera funcin

respiratoria, cardiovascular, gastrointestinal, neuroendocrina.

Miosis, reducen tos, nauseas y vomito (15gm)

Disminuyen secrecin gstrica, dilata vasos cutneos.

Absorcin con facilidad en el tubo digestivo.

Mucosa Rectal.

Indicaciones y Uso

La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en

premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con
isquemia miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar.

PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta

no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta.

El uso crnico en la madre de opioides puede producir adicin intrauterina.

La morfina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con traumatismo

craneoenceflico o patologa intracraneal.

La morfina puede oscurecer el curso clnico de estos pacientes y la depresin

ventilatoria puede conducir a un aumento de la presin intracraneal.

Reacciones Adversas

Cardiovascular:

Hipotensin, hipertensin,
bradicardia, y arritmias

Pulmonar:

Broncoespasmo, probablemente
debido a efecto directo sobre el
msculo liso bronquial

SNC:

Visin borrosa, sncope, euforia,

disforia, y miosis

Gastrointestinal:

Espasmo del tracto biliar,

estreimiento, nuseas y vmitos,
retraso del vaciado gstrico

Dosis y Administracin

Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes

peditricos; mximo 15 mg); Inducccin dosis de
1 mg/kg IV.

Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberacin

lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/subcutanea:

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes

peditricos; mximo 15 mg).

Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

Codeina

60% de eficacia oral y parenteral como analgsico y

depresor respiratorio.

Una vez absorbida es metabolizada en el hgado.

Metabolitos orina.

10% desmetilada y transformada en morfina.

Vida en plasma de 2 a 4 hrs.

CYP2D6 (enzima metablica) convierte codena en morfina.

Codena - Dosis
En adultos:
- Analgesia:
15-60 mg va oral, SC, IM o IV cada 4-6 horas.
-

Accin antitusiva:
10-20 mg va oral o SC cada 4-6 horas, hasta una dosis mxima de 120 mg/da.

En nios:
- Analgesia:
1 ao y mayores 0,5 mg/Kg va oral, SC o IM cada 4-6 horas.
-

Accin antitusiva:
2-6 aos 2,5-5 mg va oral cada 4-6 horas, hasta una dosis mxima de
30mg/da.
7-12 aos 5-10 mg va oral cada 4-6 horas, hasta una dosis mxima de
60mg/da.

codeina

EFECTOS ADVERSOS

Los ms frecuentes son: sedacin, mareo, nuseas,

vmitos,

estreimiento y depresin respiratoria.

Heroina

La herona es hidrolizada en 6-monoacetilmorfina que a

su vez se hidroliza en morfina.

La 6-MAM y la herona son mas liposolubles por lo que

penetran en el encefalo con mayor facilidad.

Las acciones farmacologicas de la heorina se deven a la

morfina y la 6-MAM

Herona se excreta por la orina como morfina libre.

Absorcin
fumada: concentracin plasmtica mxima en 1-2 minutos
Intranasal o intramuscular: concentracin mxima en 5 minutos
Oral: biodisponibilidad baja (metabolismo heptico previo)
Distribucin
Volumen de distribucin aparente: 2-5 L/kg. Atraviesa la barrera hematoenceflica y
la placenta.
Metabolizacin
Heptica. En 10 minutos la herona se hidroliza a monoacetilmorfina, que
sermetabolizada despus a morfina.
wLa morfina circulante se transforma en morfina- 3-glucurnido (inactiva) y morfina6-glucurnido (activa).
Eliminacin
90% renal y resto por la bilis. Aunque la herona no se encuentra habitualmente en la
orina, la presencia de monoacetilmorfina confirma la administracin de herona. Su
semivida de eliminacin es de 50 minutos

METADONA

Antagonista del receptor u de accin

prolongada con propiedades cualitativamente
similares a las de la morfina.

Actividad analgsica, eficacia oral, los

efectos mioticos y depresores respiratorios se
pueden observar >24h despus de la una
nica dosis.

Dosis repetida se observa sedacin intensa.

usos

Dolor crnico, tratamiento sndrome de abstinencia a opioides y

teraputica para heroinmanos.

Analgesia se activa de 10 a 20 minutos admin parenteral

30 a 60m en uso oral.

Dosis tpica es de 2.5 a 15mg segn intensidad de dolor.

tramadol

Es un anlogo sinttico de la codena, agonista dbil de

receptores opioides u.

Parte de su efecto analgsico se lleba acabo por la inhibicin de

la captacin de Na y 5-HT.

En la teraputica del dolor leve a moderado, el tramadol es tan

eficaz como la morfina o la meperidina; sin embargo su eficacia
es menor en el dolor grave o crnico.

El tramadol es tan eficaz como la meperidina en el dolor del

trabajo de parto y puede causar depresin respiratoria neonatal.

Dosis Tramadol

Ultram o tradol

Dosis oral y parenteral equianalgesica aproximada

100mg

Dosis de inicio adultos oral: 50-100mg C/6h

(Parenteral: igual)

Dosis de nios o adultos <50kg

NO RECOMENDADO

PETIDINA o MEPERIDINA

Es un agonista de receptores u y acta en especial en el

SNC y los elementos neurales del intestino.

Ya no se recomienda para el dolor crnico por el riesgo

sobre la toxicidad de sus metabolitos.

No debe usarse mas de 48h o en dosis mayores a

600mg/da

meperidina

La meperidina tiene un conjunto de efectos similares a los de la morfina

pero no iguales.

Acciones analgesicas se detectan alrededor de 15m despues de admin

oral. Llegan al maximo de 1 a 2h y remiten de manera gradual.

Tiempo de latencia de efecto analgesico es mas rapido (10-15m) con

aplicacin subcutanea o intramuscular y llega al maxico en casi una hora.

75 a 100mg de meperidina por via parenteral equivalen a masomenos 10g

de morfina.

Teniendo asi una tercera parte de la eficacia cuando se administra por via
oral en comparacion a por via parenteral.

Uso

Es utilizada para la analgesia.

Dosis nicas de este frmaco son eficaces en el

tratamiento del escalofri pos anestesia.

La meperidina en dosis de 25 a 50mg suele utilizarse

con antihistamnicos, glucocorticoides, paracetamol o
frmacos antiinflamatorios no esteroideos para prevenir
o reducir reacciones que acompaan la admin
intravenosa de algunos frmacos.

Dosis Meperidina

Demerol

Dosis equianalgesicas

Dosis oral 300mg cada 2-3h

Dosis Parenteral 100mg cada 3h

Dosis inicio adulto oran no recomendado

parenteral 100mg c/3h

Dosis inicio nios y adultos <50kg

parenteral 0.75mg/kg cada 6-8h

Fentanilo

Es un opioide sinttico relacionado con las

fenilpiperidinas.

Acciones del fentanilo y sus congenes son similares a las

de otros agonistas de receptores u.

El fentanilo es un anestsico popular por su tiempo

relativamente corto para obtener el efecto analgsico
mximo, terminacin rpida de la accin despus de
dosis pequea en bolo y seguridad cardiovascular.

fentanilo

100 veces mas potente que la morfina y el sufentanilo 1,000 veces mas.

Intravenosa con mayor frecuencia.

Estos dos son mucho mas liposolubles que la morfina, lo que reduce la
manera considerable de riesgo de depresin respiratoria.

El tiempo de efecto es menor que el de la morfina, con analgesia mxima

en 5 minutos.

Disminuyen la frecuencia cardiaca y reducen presin arterial.

Se metabolizan en el hgado y se excretan por el rin.

Antagonistas puros
Naloxona

Dosis pequeas de naloxona (0.4 - 0.8mg) via intramuscular o

intravenosa previenen o revierten con rapidez los efectos de agonistas
de receptores u.

en pacientes con deprecio respiratoria se observa un incremento de la

frecuencia de la respiracion en el transcurso de uno a dos minutos.

Se reviernten los efectos sedantes y, cuando esta baja la presion

arterial, se normaliza.

Se requieren dosis mas altas para antagonizar los efectos depresores

respiratorios de la buprenorfina; 1mg intraveosa de nolaxona bloquea
los efectos de 35mg de heroina

La duracion de efectos antagonistas depende de la dosis pero suele ser

de 1 a 4h

El antagonismo de los efectos de opioides por la naloxona suele

acompaarse de fenomenos exagerados.

por ejemplo, frecuencia respiratoria deprimida de manera transitoria

por opioides se torna mas alta que la anterior al periodo de depresion.

La liberacion de catecolaminas por rebote puede causar hipertension,

taquicardia, asi como arritmias.

Se ah observado edema pulmonar.

Naltrexona

Conserva mucho mas su eficacia por va oral y la duracin de su

accin se aproxima a 24h despus de dosis orales moderadas.

Se alcanzan concentraciones mximas en plasma en transcurso de

1 a 2h

T1/2 de casi 3h no cambia con uso prolongado.

La naltrexona es mucho mas potente que la naloxona y una dosis

oral de 100mg en pacientes adictos a opioides produce
concentraciones tisulares suficientes para bloquear los efectos
euforizantes de dosis intravenosas de 25mg de herona durante
24h

Agonistas Antagonistas
Mixtos

Nalorfina

Nalbufina

Levalorfan

Pentazocina

Nalbufina

Agonista y Antagonista de opiodes con una gama de efectos

que semejan cualitativamente ala petanzocina; sin embargo
la nalbufina es un antagonista mas potente en receptores u
y es menos probable que cause disforia.

Una dosis intramuscular de 10mg equivale a 10mg de

morfina con inicio y duracion analgesica similar.

Deprime la respiracion como la morfina

Muestra efecto tope: dosis elevadas a mas de 30mg no

muestran mayor disforia o anagesia.

No altera ndice cardiaco ni presin ni nada del sistema

cardiovascular.

Pocos efectos secundarios en dosis de 10mg o menos

Dosis muy altas (70mg) pueden ocasionar efectos secundarios

psicomimeticos.

La nalbufina es metabolizada en el hgado.

T1/2 en plasma de 2 a 3h.

Admin va oral solo 20 25% de eficacia parenteral

uso

Analgesia, su uso con opiodes parecidos a morfina

pueden originar dificultades a menos que transcurra un
intervalo breve sin medicamentos.

Dosis usual en adultos

10mg cada 3 a 6h (pudiendo incrementar a 20 en
personas que no lo toleran).

Agonistas Parciales

Buprenorfina