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CURSO DE FARMACOLOGIA

NIVEL 2

UNIFRANZ

FARMACOS AINES

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La

inflamacin es una
reaccin
local
del
organismo para hacer
frente a una agresin.
Los AINE tienen como
principales efectos
aliviar
o
inhibir
temporalmente el dolor,
la inflamacin y la
fiebre.

*INFLAMACION

*Mecanismo de accion

*Intervienen en la respuesta inflamatoria


*Aumento de la secrecin de mucus gstrico,

y disminucin de secrecin de cido


gstrico.
*Provocan la contraccin de lamusculatura
lisa. Esto es especialmente importante en la
delterode la mujer.
*Controlan laPA al favorecer la eliminacin
de sustancias en elrin.

*Funcion de la PG

*El

TXA2 acta como un potente agregante


plaquetario yvasoconstrictor.
*Su principal funcin biolgica es participar en
laHemostasia, es decir en los procesos
decoagulacin y agregacin plaquetaria.
*En el sistema respiratorio, particularmente el
TXA2, es un potentebroncoconstrictor.

*Funcion de los tx

Salicilatos

Paraaminofen
oles

Pirazolonas
Metamizol
Dipirona
Propifenazona
Fenilbutazona

Ac.propionic
o
o Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno

AAS
Diflunisal

Paracetamol

Ac. Acticos

Ac.
antranilicos

Oxicams

Otros

Ac. Mefenamico
Ac. meclofenamico

Piroxicam
Meloxicam
tenoxicam

Nabumetona
Nimesulida
Clonixina
Celecoxib

Indometacina
Sulindaco
Tolmetina
Ketorolaco
Diclofenaco
Aceclofenaco
Etodolaco

*CLASIFICACION DE FARMACOS

* ANALGESICOS OPIOIDES
U OPIACEOS

*Activacion receptor opioide


de
la
*Inhibicin

adenilciclasa.
*Disminucion de AMPc
*Aumento dela conductancia
de K.
*Y cierre de canales de Ca.
*hiperpolarizacin de la
membrana-inh. bioelectrica.

*Mecanismo de accion

*Clasificacion

*Agonistas puros:
*Agonistas parciales
*Agonistas antagonistas mixtos.
*Antagonistas.

*AGONISTAS PUROS

*El ms relevante es la morfina.


*Son selectivos por los
*Otros son:
la
codena,
herona,
petidina,
metadona,
oxicodona, loperamida, sulfentanilo y el fentanilo.

*Sist. cardiovascular:

hipotension/ bradicardia
*SNC: sedacion, Euforia ,
hipotermia.
*Analgesia
*Miosis
*Sist. Respiratorio
-Depresion respiratorio
-Supresion tusigeno
(depresion centro bulbar)

*Aparato digestivo:
- Estreimiento, Nauseas y
vomitos.
*Aparato genito-urinario
- Retencion urinaria
- Disminucion de la
contractilidad uterina

*Acciones farmacologicas

*Acciones farmacologicas

* FARMACOS

ANTIFLAMATORIOS
ESTEROIDEOS

CORTICOIDES

La
corteza
suprarrenal :
fasciculada:
*Zona
glucocorticoides.
*Zona glomerulosa:
mineralocorticoides
reticular:
*Zona
tetosterona

*CORTICOIDES NATURALES

*MECANISMO DE ACCION

* CLASIFICACION DE FCOS
USO TOPICO-ORAL

*Betametasona
*Deflazacort
*Prednisona
*Prednisolona
*Metilprednisolona
*Hidrocortisona

USO INHALATORIO

*Beclometasona
*Clobetazol
*Diflorasona
*Diflucortolona
*Fluprednileno
*Budesonide

*Almacenamiento

de glucogeno en
hgado y musculo.
*En consecuencia
son desaminados
los aminocidos y
convertidos por el
hgado en glucosa
(gluconeogenesis).

Disminuye

la
capacidad para
excretar agua.
Edema

* ACCIONES METABOLICAS E
HIDROELECTROLITICAS

Accin

hipertensora.
Adems
aumenta
la
contractilidad y
el gasto cardiaco.

Bloquea

la
liberacin de la
hormona
de
crecimiento.

* ACCIONES CARDIOVASCULAR Y ENDOCRINO

*Euforia
*Insomnio
*Intranquilidad
*Ansiedad
*Depresin
*Psicsis.

*Disminuye

el tejido
conectivo drmico.
*Disminuye la sntesis de
glucosaminoglicanos y
altera su composicin.
*Inhiben la produccin
de colgeno.
*Retarda el crecimiento
del pelo.

* ACCION EN EL SNC Y DERMATOLOGICA

* catabolismo

proteico en los musculos.


* aumenta el catabolismo de la matriz
osea.
*Perturba la absorcin de Ca al inhibir
la accin de la vitamina D.
*Favorece la reabsorcin osea y da
lugar a la osteoporosis.

* ACCION

MUSCULOESQUELETICA

*Ejercen

una
poderosa
accin
antiinflamatoria.
*Inhiben el acceso de los leucocitos al
foco inflamatorio.
*Suprimen la produccin o los efectos
mediadores
qumicos
de
la
inflamacin.

* ACCION ANTIINFLAMATORIA E
INMUNODEPRESORA

* FARMACOS

ANTIHISTAMINICOS

*Los

antihistamnicos
son
frmacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los
efectos causados en el organismo
por la liberacin de histamina.

*CONCEPTO

*RECEPTORES HISTAMINICOS
*H1-

relacionados con la rinitis y


con la dermatitis alrgica
*H2- relacionado con la secrecin
de cido clorhdrico
*H3 moduladores
*H4 moduladores

*MECANISMO DE ACCION

*Antihistamnicos Clsicos o de

Primera Generacin.
*Antihistamnicos No Sedantes o
de Segunda Generacin.

*CLASIFICACION

* CLASIFICACION FARMACOLOGICA
*1rageneracin: atraviesan labarrera

hematoenceflica, produciendo sedacin y


tienen acciones anticolinrgicas.
Difenhidramina,clorfeniramina,dimenhidrinato,
doxilamina.
*2da generacin o sin efecto sedante: poco
efecto sobre el SNC, no tiene efectos
anticolinrgicos o sedante.
astemizol, cetirizina,loratadina,terfenadina.

* CLASIFICACION FARMACOLOGICA
Tercera generacin:Son metabolitos activos
de 2da generacin, como lalevocetirizina,
desloratadina.
*Los antagonistas del receptor H2:
cimetidina,ranitidina,famotidina.

ACCIONES FARMACOLOGICAS

*Efectos SNC
*Efectos anticolinergicos.
*Efectos anestesicos.
*Efectos antiserotonergicos.
*Inhiben la produccin de cidos en
la membrana basolateral de las
clulas parietales. (H2)

* APLICACIONES TERAPEUTICAS H1
*Shock alrgico.
*Rinitis alrgica- Conjuntivitis

alrgica.
*Enfermedades dermatolgicas
alrgicas.
*Urticaria Prurito
*Angioedema.
*Asma

* APLICACIONES TERAPEUTICAS H2

*Los antagonistas del receptor H2 :


*Cicatrizacin de lceras gstricas y

duodenales
*Tratar la enfermedad por reflujo
gastroesofgico no complicada.
*Prevenir la ocurrencia de ulceras por
estrs.

ASOCIACION CON OTROS FCOS

*Con mucha frecuencia, los

antihistamnicos se asocian a:
* Medicamentos antigripales y
anticatarrales
*Analgsicos menores.
*A veces un sedante, un opiode menor
(codena).
* Simpaticomimtico (fenilefrina,
seudoefedrina o fenilpropanolamina).

FARMACOS DIURETICOS

*Conceptos
*Son

generales

frmacos que estimulan la excrecin


renal de agua y electrlitos, por su accin
sobre el transporte inico a lo largo de la
nefrona.
*Los diurticos no actan directamente
sobre el agua, sino a travs del sodio
(diurticos
natriurticos)
o
de
la
osmolaridad (diurticos osmticos).

*Localizacin de sitio de accin


de los diurticos

*En

los segmentos diluyentes medular y


cortical.
consiguen diuresis ms copiosas
eliminan ms del 15 % del Na+ filtrado.
A estos diurticos se los suele denominar:
diurticos del asa.
Diurticos de mxima eficacia
FUROSEMIDA

*Localizacin de sitio de accin de


los diurticos

*En

el segmento diluyente cortical y primer


segmento de tbulo distal
producen diuresis moderadas
eliminacin de Na+ entre el 5 y el 10 %.
Diuresis de Eficacia moderada
Hidroclorotiazida
Clopamida
Clortalidona
indapamida

*Localizacin de sitio de accin de


los diurticos

*En

el segmento final del tubulo


contorneado distal-tubo colector
las fracciones de extraccin de sodio
inferiores al 5 %.
Diurticos de eficacia ligera
Espironolactona
Amilorida
triamtereno.

*Localizacin de sitio de accin de


los diurticos

*En el tbulo contorneado proximal


con extracciones de Na+ inferiores al 5 %.
Manitol
isosorbida.

*Mecanismo de accion
*Diurticos de mxima eficacia
se fijan a la protena cotransportadora Na+-K+2Cl situada en la membrana luminal del
segmento grueso de la rama ascendente del asa
de Henle.
Provocan un rpido e intenso eliminacin de Cl y
Na, K+, Ca2+ y Mg2+.

*Mecanismo de accion
*Diureticos de mediana eficacia
*Las tiazidas actan en la porcin inicial del

tbulo contorneado distal, donde se fijan e


inhiben el cotransportador Na+-Cl de la
membrana luminal.
*interfiriendo la corriente inica de Na+ y de Cl.
* la administracin crnica provoca
hipomagnesemia, hiponatremia, hipocloremia e
hipopotasemia.

*Mecanismo de accion
*Inhibidores

de
la
aldosterona:
la
espironolactona inhibe de manera competitiva y
reversible la accin de la aldosterona sobre el
receptor especfico.
*Inhibidores del transporte de sodio: la amilorida
bloquea los canales de NA+ en la membrana
luminal de las clulas principales.
AHORRADORES DE POTASIO

*Mecanismo de accion

-LACTAMICOS
AMINOGLUCOSIDOS GLUCOPEPTIDOS
MACROLIDOS
QUINOLONAS

ANTIINFECCIOSOS BACTERIANOS

* INTRODUCCION
*La palabra antibitico es griego:
anti = contra y bio = vida
*Los antibacterianos pueden ser: naturales,
semisintticas o sintticas
*Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso
puede ser daino.

CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS

*-lactamicos
*Aminoglucsidos
*Glucopeptidos
*Macrolidos
*Tetraciclinas
*Fenicoles

*Quinolonas
*Sulfamidas
*Trimetoprima
*Cotrimoxazol
*Nitrofurantoina

*Mecanismos de accion
*inhibicin de la sntesis de la pared celular.
*inhibicin de la sntesis de protenas, por actuar

sobre ribosomas; en la iniciacin (subunidad 30


S) o en la elongacin (subunidad 50 S).

*Mecanismos de accion
*inhibicin

del metabolismo bacteriano,


bloqueando la sntesis de acido flico.
* inhibicin de la actividad o sntesis del cido
nucleico.
* alteraciones en la permeabilidad de la
membrana
celular, conduciendo
a
la
desintegracin celular.

*Actividad antiinfecciosa
*Bactericidas:
-lactamico,
aminoglucosidos,
rifampicina,
glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas
y nitrofurantoinas.
*Bacteriostticos:
tetraciclinas,fenicoles, macrolidos, lincosaminas,
sulfamidas y trimetoprima.

ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS

*bactericida
*amplio espectro
*caractersticas farmacocinticas favorables
*escasos efectos adversos

*CLASIFICACION
*Penicilinas
*Cefalosporinas
*Monobactamicos
*Carbapenems
*Inh. Lactamasas

*MECANISMO DE ACCION
* Inhiben las etapas finales

de
la
sntesis
del
peptidoglucano
o
mureina alcanzar el sitio
de accin en la
membrana
citoplasmtica.

IL
IC
Y
EN S O
*P A L
IN FA IN
R
CE O
SP
AS
LACTAMICO

*ATB-

*Clasificacion de
penicilinas

NATURALES

*Penicilina G (Na/K)
*Penicilina G procaina
*Penicilina G
benzatinica

RESIST. A -LACTAMASAS

*Cloxacilina
*Dicloxacilina
AMINOPENICILINAS:
*Ampicilina
*Amoxicilina

CLASIFICACION
CEFALOSPORINAS

1ra/2da Generacion

*Cefalotina
*Cefazolina
*Cefalexina
*Cefadroxilo
*Cefradina
*Cefuroxima **

3ra/4ta Generacion

*Cefotaxima
*Ceftazidima
*Cefoperazona
*Ceftriaxona
*Cefixima
*Cefepima ****

*
*Imipenem

Clasificacion Carbapenems
e inh. -lactamasas

*Ac. Clavulanico
*Sulbactam

*Penicilinas G
*Peniclina G Na y K: efectos rpidos o una alta

concentracin. VI/VIM
*Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.
*Penicilina procainica: Se usa cuando los niveles
sricos de penicilina
IM/24hrs

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS

ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS

Streptococcus pneumoniae

Escherichia coli

Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Enterococcus faecalis
Staphylococccus aureus
Staphylococcus epidermidis

Proteus mirabilis
Klebsiella
Enterobacter
Citrobacter freundii
Serratia marcescens

Corynebacterium diphteriae
Clostridium perfringens
Neisseria meningitidis

Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris

Neisseria gonorrhoeae

Providencia

Listeria monocytogenes
Haemophilus influenzae
Bacteroides melaninogenicus

Morganella
Acinetobacter
Pseudomonas aeruginosa

Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum

FARMACOCINETICA

*Absorcion
En gral por VP, hay que destacar la buena absorcin
por VO.
*Distribucin
Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones
normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa
toxicidad, son los ATB de eleccin en embarazo.
*Metabolismo y excrecin
Renal/ sin metabolizar.
la eliminacin biliar es muy importante en la
ceftriaxona o cefoperazona por lo que son tiles en
infecciones en las vas biliares.

REACCIONES ADVERSAS

*Alteraciones cutneas.
*Alteraciones gastrointestinales:diarrea
*Aumento reversible de las transaminasas
*Alteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Amigdalitis
*Otitis media
*Sinusitis
*Neumonas y bronquitis
*Infec. oseas y articulares
*Infec. cutneas
* Meningitis

* Infec. urinarias y

ginecolgicas
* Infec. intestinales y de vas
biliares
* Infec. de transmisin sexual
* Infecciones dentarias.

O
IN
M CO
*A LU S
G DO
SI

* Estreptomicina.
* Neomicina.
* Kanamicina.
* Gentamicina.

* Tobramicina.
* Amikacina.
* Netilmicina.
* Sisomicina.
* Dibekacina

ANTIBIOTICOS
AMINOGLUCOSIDOS

*MECANISMO DE ACCION
*Los aminoglucsidos penetran en el interior de las

bacterias, por proceso activo:


*FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza el
citoplasma bacteriano.
*FASE II: y posteriormente el ribosoma.
*Inhiben la sntesis de protenas.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVOS
Staphylococcus aureus

BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS
Escherichia coli

MICOBACTERIAS
Mycobacterium tuberculosis

Streptococcus pyogenes

Klebsiella aerogenes

Strptococcus pneumoniae

Proteus mirabilis

Enterococus faecalis

Proteus vulgaris

Proteus morganii

Proteus rettgeri

Salmonella spp

Shigella spp

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Providencia stuartii

Enterobacter

*ACTIVIDAD

ANTIBACTERIANA

* La amikacina actua en todas excepto salmonella, shigella.


* La gentamicina actua en todas excepto las micobacterias.

*FARMACOCINETICA
*Absorcion
Por VO, es prcticamente nula, las vas mas
utilizadas son IM, IV, oftlmica.
*Distribucion
La UPP es muy escasa. bicompartimental.
*Metabolismo y excresion
No son metabolizados, siendo excretados por via
renal.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

* la ototoxicidad

* la toxicidad renal
* y el bloqueo

neuromuscular
*Reducen la vitamina K

*diurticos del asa.


*bloqueantes

musculares
anticoagulantes
*
orales

APLICACIONES TERAPEUTICAS

*pseudomonas aeruginosa.
*Infec. Oseas y articulaciones
*Septicemia
*Neumona (tracto respirat)
*meningitis.
*Endocarditis.
*Infec. Urinarias y renal
*Infecciones digestivas y dermicas

CO
D
LU TI
*G P
PE O S

ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS

*Vancomicina
*Teicoplanina

MECANISMO DE ACCION

*Inhiben

la sntesis de peptidoglucanos, inhibiendo


la sntesis de la pared bacteriana, adems altera la
permeabilidad de la membrana e inhibe la sntesis
del ARN.
*Bactericida

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

BACTERIAS ANAEROBIAS

Staphylococcus aureus

Clostridium difficile

Staphylococcus epidermidis

S. haemolyticus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Enterococcus faecium

Enterococcus faecalis

FARMACOCINETICA

* Absorcion
La via de administracin mas viable es la IV, sobre
todo en infecciones sistmicas.
*Distribucion
Bicomp.
* Metabolismo y excresion
Se elimina exclusivamente por filtracin
glomerular. 10% met.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

*prurito
*Enrojecimiento
*taquicardia.
*Ototoxicidad
*Flebitis
*neutropenia
reversible.

*cloranfenicol
*corticosteroides
*heparina.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Endocarditis bacteriana
*Septicemia
*Infec. Articulaciones
*Infec. Respiratorias (inf)
*Infec. Dermicas

R
AC O
*M LID
O S

*Eritromicina.
*Roxitromicina
*Espiramicina.
*Claritromicina
*Josamicina.
*Azitromicina

ANTIBITICOS MACROLIDOS

* Inhiben

MECANISMO DE ACCION

la sntesis de
protenas
de
las
bacterias, por unirse
al sitio P en la
subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Staphylococcus
aureus

H. influenzae

Borrelia burgdorferi

S. pneumoniae

Campylobacter jejuni

Corynebacterium
diphteriae

S. pyogenes

Helicobacter pylori

S. agalactiae

Chlamydea trachomatis

Ureoplasma
urealyticum

Neisseria
gonorrhoeae

Legionella pneumophila
Legionella
monocytogenes
Haemophilus parainfluenzae

Treponema pallidum

M. Catarrhalis

Mycobacterium avium

rickettsias

*FARMACOCINETICA
*Absorcion:
VO/VI
* Distribucion:
Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No penetran el
liquido cefaloraquideo, logran altas concentraciones
enpiel,odo medio, secrecionesbronquiales,prstata,
mucosagstrica.
*Metabolismo:
Hepatico
*Excrecion:
Renal (exc. Azitro/eritro)

APLICACIONES TERAPEUTICAS

* neumonas
* tos ferina
* Gastroenteritis
* Faringo amigdalitis streptococicas
* otitis media
* infecciones respiratorias por H. influenzae
* helicobacter pylori.
* Inf. Chlamydeas.

ANTIBIOTICOS QUINOLONAS

*cido nalidixico.
*Acido pipemidico
*Norfloxacina
*Ciprofloxacina.
*Levofloxacina
*Ofloxacina

MECANISMO DE ACCION

*Actan

interfiriendo en
la sntesis del ADN,
inhibiendo a la ADNgirasa
(topoisomerasa
II)
gram
(-),
Topoisomerasa IV gram
(+).
*Bactericida.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

*Staphylococcus
*Strptococcus
*Neisseria
*Pseudomonas aeruginosa
*Haemophilus influenzae
*Gardnerella vaginalis

*Legionella
*Campilobacter jejuni
*Chlamydia
*Mycoplasma
*Mycobacterium
tuberculosis

*FARMACOCINETICA
*Absorcion
VO/VP, los alimentos no reduce de forma
significativa la absorcin oral, aunque es interferida
por sales de Al y Mg.
*Distribucion
Bicompartimental. UPP baja
*Metabolismo y Excrecion
Heptico escaso o nulo y renal.

REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

*molestias gstricas
*Leucopenia
*Trombocitopenia
*Cefaleas
*Alucinaciones
*Convulsiones
*Ansiedad
*reacciones alrgicas
*Ruptura de tendones

*Anticidos
*Metoclopramida
*warfarina

APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Infecciones urinarias
*Infecciones respiratorias bacilos gram(-).
*Pielonefritis aguda
*Uretritis y Prostatitis
*Infecciones gastrointestinales
*Infecciones ginecolgicas( metronid)
*Infecciones en piel y tejido blando