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MACRLIDOS
Son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos tiles
para infecciones causadas por bacterias intracelulares.
ORIGEN
1952 se descubri la Eritromicina.
CLASIFICACIN
La diferencia va estar dada por la cantidad de tomos que
componen la molcula.
Diritromicina
Roxitromicina
Oleandomicina
Fluritromicina
Contina
CLASIFICACIN
Josamicina
Miocamicina
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por unin a
la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.
Impiden la reaccin de translocacin en la cual la cadena
del pptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor
al donador.
Bacteriostticos
o
bactericidas,
depende
de
su
concentracin, del microorganismo, del inculo, su
sensibilidad y de la fase de proliferacin.
MECANISMO DE ACCIN
ERITROMICINA
FORMAS
Administracin oral
Eritromicina base: Inactivada por jugo gstrico.
Presentacin capa entrica.
steres: estearato, propionato,
estolato, etinilsuccinato (no afecta alimentacin).
DOSIS
1 2 g/da
ERITROMICINA
FORMAS
Administracin IV: Gluceptato de eritromicina
Lactobionato de eritromicina
DOSIS
0.5 1 g cada 6 horas
FARMACOCINTICA
Absorcin digestiva buena (mejora con el ayuno).
Los alimentos dificultan la absorcin (estearato, propionato).
Distribucin:
Lquido asctico y pleural 50% de la Cp.
Lquido prosttico 40% de la Cp.
Atraviesa BP (leche materna 50% de la Cp).
No atraviesa BHE (no til en infecciones del SNC).
Ausente en lquido sinovial y LCR.
Vida media 1.5 horas
Contina
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alrgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas.
TGI:
Dolor
epigstrco,
superinfecciones.
nuseas,
vmitos,
diarrea,
USOS
Infecciones respiratorias:
Legionella pneumoniae
Legionella micdadei
Contina
USOS
Tos ferina por Bordetella pertussis.
Contina
USOS
Profilctico: Endocarditis en Pacientes alrgicos a Penicilina:
INTERACCIONES
Inhibidor enzimtico: Potencia los efectos de: Astemizol,
carbamazepina, corticoesteroides, ciclosporina, digoxina,
alcaloides del cornezuelo de centeno, terfenadina, teofilina,
tiazolam, valproato y warfarina.
ESTRUCTURA QUMICA
Mejor:
Estabilidad en medio cido.
Penetracin tisular.
Amplio espectro de accin.
AZITROMICINA
CLARITROMICINA ROXITROMICINA
Dosificacin 1 vez/da
2 veces/da
2 veces/da
Tiempo de
Tratamiento
3 das
7 10 das
7 10 das
Actividad
in vitro
++++
+++
Concentracin + + + +
Tisular
++
+++
Interacciones
< <
<<<<
+++
+++
<<<<
Biodisponibilidad + + +
CLARITROMICINA
SEMISINTTICO
CARACTERSTICAS
Ms estable en medio cido.
Ms
potente
contra
cepas
estafilococos sensibles a Eritromicina.
de
estreptococos,
AZITROMICINA
Semisinttico
FARMACOCINTICA
Se absorbe con rapidez.
La biodisponibilidad disminuye con el alimento 43%.
Se administra 1 2 horas antes de los alimentos.
Vida media larga 60 horas.
Contina
H. influenzae
y especies de Campylobacter.
Muy activa contra M. catarrhalis, Pasteurella multocida,
especies de Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae,
L.
pneumophila,
B.
burgdorferi,
Fusobacterium y N. gonorrhoeae.
especies
de
ROXITROMICINA
Espectro similar a Eritromicina, pero con mayor
actividad contra esos grmenes.
Tiene menor efecto sobre la flora intestinal.
Vida media 13 horas.
OTROS ANTIBITICOS
LINCOSANIDOS
CLASIFICACIN
Lincomicina
Clindamicina
CARACTERSTICAS
Lincomicina: Solo tiene valor histrico.
Aislada en 1962 del Streptomyces lincolnensis, en suelos de
Lincoln, Nebraska E.E.U.U.
Efecto similar a eritromicina (estructura qumica distinta).
Es un aminocido unido a un azcar (cido trans-L-4-n-propilhigrnico)
Clindamicina: Tiene mejor absorcin va oral.
Tiene mayor actividad antibacteriana.
CLINDAMICINA
Es un congnere de la Lincomicina.
Derivado de la lincomicina (metil-a-tiol-lincosamina).
Fue introducida para reemplazar a la lincomicina.
Es ms activa y menos txica que la lincomicina.
CLINDAMICINA
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por unin a
la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.
Igual que Eritromicina y Cloranfenicol.
FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral completa.
Alimento no influye su absorcin, pero si la retarda.
Vida media 3 horas.
Distribucin: No pasa BHE.
Si pasa BP
Contina
FORMAS
Palmitato (hidrlisis rpida).
Ester de fosfato para administracin IM o IV
Uso local, gel o locin (CleocinT MR)
crema vaginal (Cleocin MR)
DOSIS
Adultos
USOS
Espectro igual que Eritromicina pero su uso es limitado por su
toxicidad.
La indicacin ms importante es el tratamiento por
Bacteroides fragilis y B. melaninogenicus.
Infecciones por anaerobios (Clostridium diferentes a
Cl. perfringens, y Peptococcus).
Osteomielitis (por su buena penetracin a tejido seo).
EFECTOS ADVERSOS
Piel (exantemas, eritema multiforme).
VANCOMICINA
Es un medicamento producido por el Streptococcus orientalis, aislado de
muestras de tierra obtenidas en Indonesia e India.
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de la pared celular.
FARMACOCINTICA
Absorcin:
No IM (dolor y necrosis).
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias Gram (+).
Streptococcus
pyogenes,
Streptococcus
pneumoniae
Streptococcus viridans.
Staphylococcus
aureus,
Staphylococcus hemolyticus.
Corynebacterium.
Staphylococcus
epidermidis,
USOS
Colitis pseudomembranosa
Dosis:
500 mg/da
Tratamiento
de
infecciones
severas
producidas
por
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad.
POLIMIXINA B Y COLISTINA
Son polipptidos catinicos y bsicos.
Son medicamentos extraordinariamente nefrotxicos cuando se dan
va parenteral, por lo que se utiliza en raras ocasiones salvo por va
local.
ORIGEN
Polimixina B
Bacillus polymixa
Colistina (Polimixina E)
Bacillus colistinus
R=(+)-6-Metiloctanoil
X=Phe Y=Leu
Z=DAB
Polimixina B2
R=6-Metilheptanoil
X=Phe Y=Leu
Z=DAB
Polimixina D1
R=(+)-6-Metiloctanoil
X=Leu
Y=D-Ser Z=DAB
Polimixina B1
R=6-Metiloctanoil
X=Leu
Y=D-Ser Z=DAB
MECANISMO DE ACCIN
Son
medicamentos
tensoactivos
que
interactan
FARMACOCINTICA
No se absorben va oral.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias Gram ( - )
Enterobacter, E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella,
Pasteurella, Bordetella, y cepas de Pseudomona aeruginosa.
USOS
Sulfato de polimixina B
Uso oftlmico, tico y local en combinacin con otros
compuestos.
Otitis externa causada por Pseudomonas aeruginosa.
lceras corneales causadas por Pseudomonas aeruginosa.
ESPECTINOMICINA
Es un aminoglucsido.
ORIGEN
Streptomyces spectabilis.
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la sntesis de protenas por unin a la fraccin ribosmica
30 S.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias Gram ( - ) pero inferior a otros frmacos.
USO
nico uso: Gonorrea N. gonorrhoeae causado por cepas
resistentes
al
medicamento
de
primera
eleccin
por
DOSIS
Dosis nica
2g
IM profunda.
EFECTOS ADVERSOS
Urticaria, escalofros, fiebre, mareo, nusea e insomnio.
RECOMENDACIONES
La primera decisin del mdico es saber si realmente est indicada la
administracin del antimicrobiano.
El uso imprudente de antimicrobianos ocasiona aparicin de
microorganismos resistentes.
Cuando est indicado un antimicrobiano, la meta es seleccionar un
producto
que
sea
activo
de
manera
selectiva
contra
los
MIL GRACIAS
SUERTE !