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Universidad de Aconcagua

ANTIANGINOSOS
E
HIPOLIPEMIANTES
M Constanza
Blanco
Yaritza
Cceres
Begoa Nez
3 ao de
Enfermera

Antianginosos
Son frmacos encargados de calmar el dolor de la isquemia
miocrdica, producida por un dficit entre el aporte y
demanda de oxgeno por parte del miocardio.
La angina de pecho se caracteriza por:
Dolor precordial, de inicio repentino, intenso y opresivo, que a
veces se irradia a brazo izquierdo, produciendo sensacin de
ahogamiento.
Esta puede empeorar con el ejercicio y aliviarse con el reposo.

PRINCIPALES CAUSAS:
Arterioesclerosis coronaria
Agregacin de plaquetas y Trombosis coronaria
Espasmo coronario arterial (Prinzmetal)
Vasocontriccin arterial coronaria por estimulacin simptica
Acumulacin de vasoconstrictores en lesiones endoteliales
Estenosis Artica y Miocardiopatia Hipertrfica

Caractersticas de Angina de
Pecho.
Angina un
tipo de
dolor
opresivo o
malestar

Arteria
estrecha
Isquemia
Msculo cardaco no
recibe suficiente
oxgeno

Clasificacin de los Antianginosos.


Nitratos:
Nitroglicerina
Mononitrato de Isosorbide
Dinitrato de Isosorbide
Tetranitrato de Pentaeritritol
Bloqueadores Adrenrgicos:
Atenolol
Propanolol
Carvedilol

Antianginosos

Antagonistas del Calcio:


Nifedipino
Diltiazem
Verapamilo

Nitritos:
Nitrito de Amilo

Objetivo de Tratamiento
Antianginoso:
1. Detener la crisis cuando se presenta
2. Reducir la frecuencia de los episodios de la crisis
Existen 2 posibilidades dentro de la teraputica
farmacolgica:
Aumentar el flujo coronario
Reducir la demanda miocrdica de oxgeno

Mecanismos de Accin de
Frmacos Antianginosos.

Demanda de Oxgeno

Frecuencia
Cardaca
La
Contractilidad
Miocrdica
La Tensin de la
Pared
Ventricular

Suministro de
Oxgeno

Flujo Sanguneo
Coronario
Capacidad de
Extraer Oxgeno
de la Sangre

Frmacos Antianginosos.
Por lo tanto, los frmacos antianginosos son aquellos que
reduzcan los valores de frecuencia y contractilidad
cardacas, el retorno venoso y la presin arterial podrn
disminuir la demanda de oxgeno por el miocardio.
Los frmacos antianginosos podrn aumentar la oferta de
oxgeno al miocardio al inhibir el vasoespasmo coronario,
incrementar la duracin de la distole (y, por lo tanto, la
distribucin transmural de flujo coronario) y/o reducir la
presin telediastlica ventricular, con el consiguiente
aumento del gradiente de perfusin a nivel tisular.

Grupos de Frmacos
Antianginosos.
Los principales grupos de frmacos antianginosos son los
nitratos, los betabloqueantes y los antagonistas del calcio.
Todos estos frmacos son capaces de reducir el consumo
miocrdico de oxgeno y/o aumentar su aporte, por
distintos mecanismos. As, el menor consumo de oxgeno
puede conseguirse disminuyendo el retorno venoso
(nitratos, molsidomina) o reduciendo la frecuencia y la
contractilidad cardacas (bloqueantes beta, algunos
antagonistas del calcio). El principio fundamental del
tratamiento es evitar o reducir la isquemia y atenuar los
sntomas.

FARMACOLOGIA BASICA ANTIANGINOSA


1. Derivados Nitrados

Dinitrato de Isosorbide

Nitroglicerina

Nitrito de Amilo

Mononitrato de Isosorbide

Nitratos.
La vasodilatacin es el efecto ms importante de los nitratos,
ellos actan sobre el lecho vascular dilatando venas, arterias
y arteriolas de forma desigual.
Los nitratos son los frmacos de primera eleccin ante la
angina tpica o de esfuerzo, ya que tienen gran capacidad
para reducir la demanda de oxgeno del miocardio, mediante
los efectos sobre la circulacin sistmica que disminuyen la
precarga y la postcarga, a travs de la reduccin del retorno
venoso.
Los nitratos tambin provocan relajacin de la musculatura
bronquial, del aparato gastrointestinal, del tracto biliar, los
urteres y el tero. La intensidad de estos efectos es difcil de
prever y su aplicabilidad teraputica, es escasa.

Mecanismos de Accin de los


Nitratos.
Precarga

Postcarga

Caractersticas Farmacocinticas
de los Nitratos.

Nitroglicerina

Nitroglicerina (Trinitrato de glicerilo)., es uno de los ms


conocidos, frmaco de primera eleccin.
La nitroglicerina es un producto voltil que debe
conservarse en frascos de vidrio hermticamente cerrados
y protegidos de la luz y el calor.
A pesar de ello, las tabletas convencionales de
nitroglicerina pierden progresivamente eficacia y es
necesario renovarlas cada 6-12 meses.
Posologa: Se administra 5 mcg (0.005 mg)/ min. esta se
aumentar en incrementos de 5 mcg/min. a intervalos de 3
a 5 minutos hasta obtener el efecto o hasta que la
velocidad es de 20 mcg (0.02 mg)/min.

Farmacocintica.

Altamente Liposolubles y Administracin por cualquier va:


V. Sublingual: Evita el primer paso metablico heptico 1-2 min. (a 1
hora).
Va inhalatoria (nitrito de amilo) no usado por ser un lquido muy
voltil.
Va EV. NTG
V.O. Prevencin. No evita 1er paso heptico.
Va cutnea: Profilaxis prolongada

Farmacocintica.

DISTRIBUCION:

Unido a la protena : Nitroglicerina 60%

METABOLISMO:

Ocurre a nivel heptico. Tiempo de vida media corto

EXCRECIN:

Ocurre en 24 hr a nivel renal.

Farmacocintica de los nitritos y


nitratos antianginosos
Parmetro

NTG

DNIS

Nitroglicerina
Pobre

Dinitrato de
Isosorbide
Completa

30-50%

30-60%

20%

25%

-Percutnea

10-20%

10-30%

Vida media

2-6 min

1,2 horas

Renal

Renal

Absorcin
Biodisponibilidad
-Sublingual
-Oral

Metabolitos activos
Excrecin

Farmacodinamia.
La nitroglicerina provoca la sntesis de ON que interacta
con la guanilciclasa que es activada y aumenta la formacin
de GMPc en msculo liso y en otros tejidos. El resultado de
esta interaccin es la relajacin del msculo liso de vasos
sanguneos tanto de arterias como de venas, y de rganos
huecos como la vescula, conductos biliares, urteres,
intestinos y esfago. En estos ltimos su accin es rpida.
Las venas se dilatan con concentraciones bajas de
nitroglicerina y las arterias necesitan altas concentraciones.
Por el efecto vasodilatador de la nitroglicerina sobre las
venas y con la consiguiente disminucin de la precarga, estos
medicamentos suelen ser beneficiosos en la insuficiencia
cardiaca en donde la precarga es anormalmente alta.

Farmacodinamia.
Adems, es utilizado en la insuficiencia cardiaca izquierda
crnica por su capacidad de reducir la postcarga al disminuir la
resistencia pulmonar y perifrica, mejorando de este modo el
funcionamiento izquierdo.
La nitroglicerina tambin contrarresta la angina de pecho
actuando directamente en las arterias coronarias, incluso si
stas estn ateroesclerticas, aumentando la luz vascular y, por
consiguiente, la irrigacin cardiaca.
La nitroglicerina acta tambin inhibiendo la agregacin
plaquetaria ya que la liberacin de ON por la nitroglicerina
acta sobre las plaquetas aumetando el GMPc , sin embargo, no
se ha reportado mejora en pacientes con infarto de miocardio

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.
Traumatismo craneal.
Taponamiento cardiaco. IAM con hipotensin.
IC :Estenosis artica, mitral, pericarditis constrictiva.
Hemorragia cerebral.
Insuficiencia circulatoria aguda + hipotensin.

2. Bloqueadores Beta Adrenrgicos


Atenolol

Carvedilol

Propanolol

Beta Bloqueadores Adrenrgicos


Son sustancias que muestran alta afinidad y especificidad
por los beta-adrenoreceptores y que inhiben tanto la
actividad simptica en su manifestacin b-adrenrgica
como la respuesta a los frmacos agonistas betaadrenrgicos.
Entre ellos se encuentran: el Atenolol, Bisoprolol,
Metoprolol, Nadolol, Propranolol, Propranolol retard.
Timolol, Carvedilol, Labetalol.

Consecuencias Generales de la Accin BetaBloqueante en el Sistema Cardiovascular.

Efectos cardiovasculares: Los efectos cardacos del bloqueo b-adrenrgico


estn determinados primordialmente por el bloqueo de adrenoceptores del
subtipo beta1.
1 y 2

Nadolol

Atenolol

Propanolol

Metaprolol

Pindolol

Bisoprolol

Sotalol

Esmolol

2
Butoxamina

1y
Carvedilol
Labetalol

Timolol

Los betabloqueadores disminuyen la frecuencia cardaca, la contractilidad


miocrdica y presin arterial esto permite lograr un gran ahorro del
consumo de oxgeno en el miocardio.

Farmacocintica.

Administrados por VO y EV como es el caso del propanolol.


Son adsorbidos en la va oral.
Distribuidos ampliamente en todos los tejidos.
Metabolismo a nivel heptico.
Excretados por las orina.

Absorcin y biodisponibilidad
Con excepcin del atenolol y del nadolol (absorcin del 50%) los
betabloqueantes se absorben muy bien por va oral, alcanzndose la
concentracin mxima al cabo de 1-3 horas de su administracin.
El propranolol, el alprenolol, el metoprolol, el labetalol y el carvedilol
experimentan metabolismo heptico

USOS :
ANGINA DE PECHO : todas a excepcin de la Vasoespstica pura que la
puede agravar.
INFARTO DE MIOCARDIO : reduce la incidencia de infartos letales y no
letales y muerte subita de este orgen. Debe administrarse en la fase aguda

CONTRAINDICACIONES :
Angina vasoespstica, Asma Bronquial o EPOC, Insuficiencia cardiaca
(slo en jvenes), Diabetes Mellitus, Bloqueo A-V, Bradicardia <50 ppm,
Hipotensin < 100 mmmHg y Embarazo.

Beta Bloqueadores Adrenrgicos


Atenolol: Es un betabloqueador cardioselectivo con
una vida media de 6 a 9 hr. Acta inhibiendo los
receptores beta 1 encargados de estimular la
contraccin del musculo liso cardaco.
Posologa: 50 y 100 mg de Atenolol una vez al da
En caso de insuficiencia renal disminuir la dosis.

Atenolol

Propanolol: Es un betabloqueador no
cardioselectivo con una vida media de 2 a 6 hr.
Posologa: 40 mg de 2 3 veces/ da
Precaucin ante insuficiencia heptica y renal
(aumenta la vida media del medicamento).
Contraindicado en el embarazo y lactancia.

Propranolol

Beta Bloqueadores Adrenrgicos


Carvedilol

Carvedilol: Es un betabloqueador no es
cardioselectivo,que induce la
vasodilatacin perifrica, con una vida
media de 7 hr.
Posologa: 12,5 50 mg una vez al da

El trmino repentino de cualquier terapia farmacolgica con beta


bloqueadores adrenrgicos puede provocar el desarrollo de una
isquemia al miocardio, infarto de miocardio, arritmias ventriculares o
hipertensin.

3. Bloqueadores de los canales de Calcio


Verapamilo

Diltiazem

Nifedipino

Bloqueadores de los Canales de


Calcio.
Son frmacos cardiovasculares que actan por inhibicin
de los canales de calcio del msculo liso y cardaco.
Producen:
Vasodilatacin arterial selectiva, que impide el
vasoespasmo.
Efectos directos sobre el corazn.
Los agonistas de los canales de calcio poseen efectos
cronotrpico e inotrpico negativos, o sea disminuye la
frecuencia cardaca y inhibe los canales de calcio, ya que
acta en el sistema parasimptico.

ACCION ANTIANGINOSA
Disminucin de la demanda miocrdica de O2.:
vasodilatacin arterial :<GC y PA : disminuye el consumo
de O2. Verapamil y Diltiazem : <contractibilidad y
consumo de O2
Aumento del flujo sanguneo coronario : Produciendo
vasodilatacin de las arterias coronarias y disminuyen el
espasmo coronario (Prinzmetal)
Inhibicin de la agregacin plaquetaria: Especialmente el
Verapamil.

Farmacocintica.

Va administracin : Oral, SL,IM ,EV.


Absorcin: Muy buena VO.
Metabolismo: Se conoce poco, es heptico.
Excrecin: Es renal.

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .
Clasificacin
Categoras
Bradicardizantes
Dihidropiridinas
- Accin rpida
- Accin prolongada
- Accin vascular

Frmacos relevantes
Verapamilo; Diltiazem
Nifedipino; Otras DHP 1 gen
Amlodipino; Felodipino
Formas galnicas LR
Lacidipino; otros
Dihidropiridina es la molcula que forma parte de la
estructura de los bloqueadores de los canales de calcio,
que se encuentran en la membrana del retculo
sarcoplsmico del msculo, encargado de almacenar el
calcio en el msculo.

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .

as

Propiedades Farmacolgicas

Frmacos

Vasodilatacin
Coronaria

Dihidropiridinas
- Acc. rpida
- Acc. prolongada
Diltiazem
Verapamilo

+++
+++
++
++

Perifrica

++++
++++
+
++

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .
Propiedades Farmacolgicas
Frmacos

Funcin cardaca
Frecuencia

Dihidropiridinas
- Acc. Rpida
- Acc. Prolongada
Diltiazem
Verapamilo

(reflejo)
=

Contractilidad

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .

Verapamilo: El mecanismo es el bloqueo


de canales de calcio dependientes de
voltaje, ubicados en el nodo sinoauricular
y auriculoventricular. Estos agentes se
usan para disminuir la conduccin del
impulso elctrico a lo largo del nodo AV,
protegiendo as a los ventrculos de una
taquiarritmia auricular.
Posologa: Adultos: Dosis inicial: 5-10 mg
(0.075-0.15 mg/kg peso corporal), sino es
suficiente administrar 10 mg despus de
30 minutos de administrar la dosis inicial.

Verapamilo

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .

Nifedipino/a

Nifedipino: Disminuye la tensin arterial,


aunque causa frecuentemente vrtigo y
desmayos en las primeras dosis. La taquicardia
puede tambin aparecer como una reaccin
secundaria.
Su accin depende del citocromo P450.
Posologa: Adultos: 10-20 mg/dosis. En crisis,
va sublingual. Oral cada 6-8 horas.
Contraindicado en Shock cardiognico,
hipotensin grave, bloqueo A-V de 2 y3
grado, estenosis artica grave.

Bloqueadores de los Canales de


Calcio .

Diltiazem: Pertenece a los


bloqueadores de los canales de calcio
a nivel muscular produciendo
vasodilatacin, por lo que son
usados en medicina en el
tratamiento de la hipertensin, la
angina de pecho y algunos
trastornos del ritmo cardaco.
Posologa: 1 comprimido cada 8
horas

Diltiazem

Hipolipemiantes.

Son frmacos que tiene la propiedad de disminuir los niveles de lpidos en


sangre.
Acta sobre las lipoprotenas como: HDL (lipoprotena de alta densidad), LDL
(lipoprotena de baja densidad) y el VLDL (lipoprotena de muy baja
densidad), las dos ltimas son las principales responsables de las enfermedades
cardiovasculares, ya que LDL transporta el colesterol a los tejidos y el VLDL
eleva los triglicridos en sangre, formando placas de ateroma que ms tarde
bloquearan las arterias y arteriolas del organismo, produciendo un
desequilibrio en la perfusin y la irrigacin de los tejidos, desencadenando la
isquemia y necrosis de ellos.

Clasificacin de los Frmacos.

ESTATINAS: ATORVASTATINA, FLUVASTATINA, LOVASTATINA,


PRAVASTATINA, SIMVASTATINA

FIBRATOS: BENZAFIBRATO, BINIFIBRATO, FENOFIBRATO,


GEMFIBROZILO

FIJADORAS DE CIDOS BILIARES:


COLESTIRAMINA

OTROS: ACIDO NICOTINICO, PROBUCOL

Estatinas.

Disminuyen el colesterol en pacientes con hipercolesterolemia.


Son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A
(HMG-CoA reductasa), esta enzima genera el mevalonato, que es
un metabolito clave en la biosntesis de colesterol.
Atorvastatina: Inhibe la HMG-CoA.
Se administra por va oral
Se adsorbe rpidamente por va oral, alcanzando niveles mximos
en sangre de una a dos horas despus de la administracin.
Distribucin 98% unido a protena plasmtica.
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Por va biliar
Posologa: 10 mg diarios
Contraindicada : Embarazo, lactancia e insuficiencia heptica, ya
que elevan los niveles de transaminasa en sangre

Atorvastatina

Estatinas.
Lovastatina

Lovastatina: Inhibe la HMG-CoA.


Se administra por va oral
Se adsorbe rpidamente por va oral,
alcanzando niveles mximos en sangre
de una a dos horas despus de la
administracin.
Distribucin 98% unido a protena
plasmtica.
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Por va biliar
Posologa: 20 mg diarios en la noche con
la comida.
Efectos Adversos:
Aumento de transaminasas hepticas
Molestias gastrointestinales

Fibratos.

Son sustancias qumicas derivadas del cido fbrico (cido


clorofenoxiisobutrico).
Se utilizan para el tratamiento de la hipertrigliceridemia, aunque la mayora
de los derivados del cido fbrico presentan efectos antitrombticos
potenciales, incluyendo la inhibicin de la coagulacin y aumento de la
fibrinolisis.
Contraindicado:
Embarazo y Lactancia Materna

Fijadores de cido Biliar.

Colestiramina: Por su capacidad de fijar cidos biliares inhibe su absorcin


intestinal e interrumpe su ciclo enteroheptico, provocando un incremento de
sntesis de cidos biliares en el hgado a partir del colesterol plasmtico. Esto
produce:
COLESTEROL plasmtico
DEPOSITOS DE COLESTEROL
LDL
Posologa: Va Oral. Adultos.: 6-16 g/da en 2-4 tomas
Reacciones adversas
Estreimiento, nuseas, diarreas transitorias y meteorismo.
Contraindicado: Embarazo y Lactancia Materna

Colestiramina

cido Nicotnico o Niacina B3.

Acciones:
Colesterol plasmatico
Triglicridos
VLDL, LDL
HDL

Posologa: comprimido 3 veces al


da

Reacciones Adversas:
Vasodilatacin cutneas
Erupcin cutnea de cara y cuello
Sequedad bucal
Molestias GI
Bochornos
Hiperglicemia

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