Farmacocintica

La cocana es una
base dbil (pKa:
8.6) que atraviesa
rpidamente las
membranas
corporales
(incluidas las
placentarias y las
hematoenceflicas

Absorcin
La cantidad relativa de cocana que se absorbe a nivel
sistmico depende fundamentalmente de la va de
administracin.
Va
administraci
n

Inicio
accin

Mx. efecto

Duracin
accin

Inhalacin
(fumada)

3 - 10 seg

1 - 3 min

5 - 15 min

Endovenosa

10 - 60 seg

3 - 5 min

20 - 60 min

Intranasal u
otra mucosa

3 - 5 min

15 - 20 min

60 - 90 min

La absorcin por la mucosa nasal despus de esnifar

y la absorcin a travs del tracto digestivo despus
de su administracin oral es similar y mucho ms
lenta que despus de fumar o despus de la
administracin intravenosa.

Distribucin y metabolismo
Distribucin: La cocana despus de ser
administrada, es distribuida ampliamente por
todo el organismo.

 En el caso de las formas fumadas el

metabolismo produce tambin metil-esteranhidroecgonina, activa en animales y de
accin poco conocida en humanos.
Todos los metabolitos de la cocana
tienden a acumularse en el tejido graso
desde el cual se liberan lentamente.

Alcohol y cocana

Eliminaci
n
El
El aclaramiento
aclaramiento de
de la
la cocana
cocana es
es muy
muy rpido,
rpido, variando
variando

entre
entre 20
20 a
a 30
30 ml/min/Kg.
ml/min/Kg. La
La semivida
semivida plasmtica
plasmtica es,
es, de
de
nuevo,
nuevo, variable
variable con
con intervalos
intervalos de 1 a 1.5 horas. La
benzoilecgonina
benzoilecgonina presenta una semivida plasmtica
plasmtica de 68
8 horas
horas y
y la
la ecgonina
ecgonina metil ester
ester de
de 3-8
3-8 horas
horas
Cada
Cada individuo
individuo tiene
tiene una
una velocidad
velocidad de
de eliminacin
eliminacin de
de
cocana,
determinada
en
buen
aparte
por
la
cocana, determinada en buen aparte por la
concentracin
concentracin o la actividad de sus colinesterasas.
colinesterasas.
La benzoilecgonina aparece en orina hasta al menos 3-4
das despus de un consumo moderado y, por ello, es el
metabolito ms utilizado para determinar el consumo
reciente en mbitos asistenciales.
La benzoilecgonina puede detectarse tambin en la
saliva, el cabello o el sudor, mediante las tcnicas
habituales de radio o enzimo inmunoanlisis.

Mecanismo de accin en el
organismo y efectos en
aparatos y sistemas

 La cocana es un
inhibidor de los
procesos de
recaptacion tipo 1
(recaptacion de
noradrenalina y
dopamina desde la
hendidura sinptica a
la terminal
presinaptica lo que
facilita su
acumulacin en la
hendidura sinptica).

 El aumento por la biodisponibilidad

de dopamina por la inhibicin de la
recaptacion tipo 1 media la euforia
que produce la cocana.
El exceso de noradrenalina que se
produce por la accin de la cocana,
es el responsable de la mayora de los
efectos farmacolgicos y de las
complicaciones agudas de la cocana.

 La cocana tambin bloquea la recaptacion

de serotonina y el consumo crnico de esta
sustancia produce cambios en estos
neurotransmisores con disminucin de su
biodisponibilidad.

Los efectos sobre la neurotransmision

catecolaminergica y serotoninergica
constituyen a si mismo la base de su
mecanismo de accin como droga
dependigena.

Acciones farmacolgicas
Sistema nervioso simptico y aparato
cardiovascular:
- Vasoconstriccin por su efecto
simpaticomimtico perifrico y aumento de la
presin arterial por su efecto inotrpico y
cronotrpico positivo unido al efecto
vasoconstrictor.
- Bradicardia a dosis bajas por depresin del nodo
sinusal y ms frecuentemente taquicardia por
estmulo sinusal, como consecuencia directa del
estmulo simptico.
- Aumento de la fuerza de contraccin y de la
frecuencia cardiaca por un estmulo de los
receptores b1 fundamentalmente.
- Tambin produce midriasis, temblor y
sudoracin por estmulo simptico

Temperatura corporal
- Hipertermia por aumento de la actividad
muscular y de la disminucin de su prdida
por la vasoconstriccin, la cocana aumenta
la temperatura corporal por prdida del
control dopaminrgico de receptores
hipotalmicos reguladores de la
temperatura, por agotamiento de los
depsitos de dopamina, con hipertermia de
rebote. Esta hipertermia puede estar
acompaada de convulsiones.