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Antagonistas Opioides
Analgsicos y
Antagonistas
Opioides
Definicin de Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio
OPIOIDES: alcaloides naturales y sintticos
ENDORFINAS:
Opioides endgenos parecidos a la morfina
Opioides
Alcaloides naturales y sintticos
Naturales
Morfina
Codena
Sintticos
Metadona
Nalbufina
Meperidina
Tramadol
Dextrometorfano
Actualmente se denominan
analgsicos mayores o
analgsicos opiceos.
Son los ms potentes
analgsicos de los que
se dispone en la
actualidad.
OPIO
Qu es el opio?
Papaver somnferum
FUNCIN
*La accin de los analgsicos
opiceos es la analgesia.
*Actan a nivel del sistema
nervioso central
*Agonistas puros:
Actan como agonistas de los receptores. El
ms significante es la morfina. Otros son la
codena, la herona, la metadona, la
meperidina y el fentalino.
*Agonistas parciales:
Tienen afinidad por un receptor, pero su
accin intrnseca es menor que la morfina. Es
la buprenorfina.
*Antagonistas puros:
Bloquean receptores. Lo constituyen la
naloxona y la naltrexona.
LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA
SALUD RECOMIENDA UN ENFOQUE
FARMACOLGICO EN TRES ETAPAS.
ANALGESICOS
OPIACEOS
CODEINA. Tambin es analgsico pero inferior a la morfina.
-- Administracin: por va oral.
ANALGESICOS EMPLEADOS EN LA
ODONTOLOGIA.
USOS
*Dolor leve a moderado con muy poco inflamacin:
paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno.
*Dolor pos extraccin o agudo de corta duracin:
ketorolac, diclofenac.
Agonistas
Farmacocintica
Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Provocan analgesia al unirse a receptores especficos
acoplados a protenas G, ubicados principalmente en
regiones de SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico y
mdula espinal) implicadas en la transmisin y
modulacin del dolor.
Mecanismo de Accin
Los receptores se localizan tanto en las
neuronas transmisoras de dolor de la mdula
espinal como en las aferentes primarias que
conducen el mensaje de dolor hacia ellas.
Efectos Farmacolgicos
Efectos en
SNC
Efectos
Perifricos
Efectos Farmacolgicos en
SNC
Analgesia
Euforia
Sedacin y somnolencia
Depresin Respiratoria
Supresin de la tos
Miosis (TOXICIDAD)
Efectos en la temperatura
Efectos Farmacolgicos
Perifricos
Sistema Cardiovascular
- Hipotensin ortosttica, bradicardia
Tracto Gastrointestinal
- Estreimiento, disminucin de la motilidad.
Vas Biliares
- Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)
- Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y
lipasa.
Efectos Farmacolgicos
perifricos
Vas renales
Deprimen funcin renal
Antidiurtico
Aumento de tono del esfnter, urteres y vejiga
Neuroendocrinos
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina
Piel
Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina
Efectos Adversos
Son productos de la extensin de accin
farmacolgica
-
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia
- Comienza con la primera dosis del opioide.
- Se manifiesta clnicamente hasta despus de 2
o 3 semanas de administracin frecuente a
dosis teraputica.
- Tolerancia Cruzada
- Rotacin de opioide en tratamientos crnicos
para dolor de enfermedades terminales.
EFECTOS ADVERSOS
Dependencia
EFECTOS ADVERSOS
Dependencia Fsica
Siempre acompaa a la tolerancia
- La falta de administracin del
medicamento origina un sndrome de
abstinencia.
- Sndrome de supresin
precipitada
*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)
*Administracin de agonistas parciales
(pentazocina) en pacientes que reciben
agonistas puros.
Sndrome de Abstinencia
SIGNOS Y SNTOMAS
-
Rinorrea
Lagrimeo
Movimientos de masticacin
Escalofros
La intensidad de este
Hiperventilacin
cuadro depende de la
Hipertermia
dependencia fsica
desarrollada a los opioides
Midriasis
Mialgias
Vmito
Diarrea
Ansiedad
Efectos Adversos
Dependencia psicolgica
- La euforia, la indiferencia a los estmulos y la sedacin
causada por estos analgsicos favorecen su uso
compulsivo.
- La dependencia psicolgica se refuerza por el desarrollo
de dependencia fsica.
INDICACIONES
TERAPUTICAS
Dolor intenso
- Morfina, oxicodona, fentanil
Edema agudo pulmonar Tos
- Dextrometorfano y codena
Diarrea
- Difenoxilato (difenoxina), loperamida
Temblor
- Meperidina
Aplicaciones en la anestesia
- Fentanil, morfina
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con lesiones enceflicas
Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico
Antagonistas
ANTAGONISTAS
Revierten los efectos opoides en 1 a 3 min.
En personas con sobredosis de un opiode:
Normaliza la respiracin, el nivel de conciencia, el tamao de las pupilas y la
actividad instestinal.
Naloxona (parenteral)
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo.
Vida media de 1 hora.*
Metabolismo por medio de conjugacin con
cido glucornico.
Naltrexona (VO)
Efectos duran 24 horas despus de la dosis.
Mayor biodisponibilidad que Naloxona
Vida media de 3 horas >>> se metaboliza a
Naltrexol con vida media de 13 horas.
Se excreta por va renal
Nusea, (a dosis altas dao heptico)
Pacientes con insuficiencia heptica o hepatitis
aguda.
Nalmefeno (IV)
Derivado de la Naltrexona
Ausencia de problemas de toxicidad
heptica dependiente de la dosis.