FARMACOS

HIPOLIPEMIANTES

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS

Prevencin de la enfermedad
cardiovascular
Enfermedades que son factores de riesgo cardiovascular :
HIPERTENSIN ARTERIAL
DISLIPEMIAS
DIABETES MELLITUS

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS

*LIPIDOS*
Comprenden grupo de
sustancias, que forman
parte de
los alimentos
(animal-vegetal)

@ Colesterol
@ Triglicridos
@ cidos Grasos
@ Sustancias No solubles
en H2O
- INTERVIENE:

- Producto qumico suave

como la grasa.
- Este circula en la sangre
- Interviene en muchos
procesos
@ Fabricacin o sntesis de
del organismo.
algunas hormonas sexuales o
Esteroides.
DR. Q.F. PEDRO JACINTO
HERVIAS

*LIPIDOS*
NECESARIO:
@ Digestin Grasas
@ Formacin cidos
biliares.

Colestero
l

Vitamina
D

Por
accin

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Origen de las grasas del organismo

1. Sntesis interna:
Por el hgado que las traslada al
intestino a travs de la bilis

2. Ingreso exgeno a travs de

la dieta
Tejido muscular

Hgado

Estmago

Vescula
biliar

Intestino
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Torrente
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Tejido adiposo

sanguneo5

Existen cuatro componentes de los lpidos que

son los que mas nos interesan: Colesterol total,
Colesterol-LDL, Colesterol HDL y Triglicridos
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HERVIAS

La elevacin en la sangre del

colesterol por encima de los niveles
normales recibe el nombre de
hipercolesterolemia y est asociada a
problemas cardiovasculares.
La elevacin del colesterol est
determinada en algunos casos por la
herencia. En estos casos se habla de
"hipercolesterolemia familiar".
Sin embargo la inmensa mayora de los
casos de elevacin del colesterol en
sangre se debe a la ingesta excesiva
de grasas de origen animal, al
sedentarismo y a la obesidad.

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Fosfolpidos
Colesterol
(libre)

Apoprotenas

Triglicridos
Colesterol
(ster)

Ncleo
Membrana
de lpidos
DR. Q.F.
PEDRO JACINTO
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Esquema de la
estructura de
una lipo8
protena

TIPOS DE
DISLIPIDEMIAS

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HERVIAS

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS

10

El colesterol puede estar elevado por:

1. Aumento de la sntesis de LDL
colesterol por parte del hgado

2. Aumento de ingreso exgeno

de grasas a travs de la dieta
Tejido muscular

Hgado
Estmago

3. Por defecto en la extraccin y

transporte de colesterol desde
los tejidos hacia el hgado por
parte de HDL colesterol

Intestino

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Torrente
HERVIAS

Tejido adiposo

sanguneo11

Clulas
musculares lisas

Capa media

Lamina elstica
interna

Lamina basal

Endotelio

Luz del vaso

1.
2.
3.
4.

Inicio de formacin de una placa de colesterol (ateroma)

Algunas molculas de colesterol se adhieren al endotelio, una capa muy fina
que recubre los vasos, daado por turbulencias, HTA, hipercolesterolemia,
tabaco
El endotelio alterado, permite el paso de LDL colesterol y monocitos
Paso de molculas de LDL colesterol a la capa media de la pared de la arteria
y oxidacin de las mismas
Paso de monocitos macrfagos (clulas que, entre otras cosas, fagocitan,
comen, la grasa) a la capa media
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HERVIAS

12

Clulas
musculares lisas
Lamina elstica
interna

Capa media

Lamina basal

Endotelio

Luz del vaso

Formacin de una placa de colesterol (ateroma)

Los monocitos macrfagos que han penetrado en la capa media
de la arteria fagocitan partculas de LDL colesterol oxidado y se
acumulan en esa capa. Algunos monocitos se rompen y sueltan su
contenido, LDL colesterol oxidado, que es muy agresivo para la
pared de la arteria
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HERVIAS

13

Clulas
musculares lisas

2
Capa media

Lamina elstica
interna
Lamina basal

Endotelio

Luz del vaso

Placa de ateroma formada

1. Endotelio alterado, cubriendo la placa, que hace prominencia hacia la luz del vaso
2. Gran cantidad de macrfagos cargados de grasa en la capa media de la pared de la
arteria
3. Colesterol oxidado libre, muy daino, en la capa media de la pared arterial
4. Algunas clulas musculares libres que han emigrado tambin a la capa media

Esta placa de colesterol puede romperse, formndose alrededor un cogulo,

ocluyendo completamente la luz del vaso, provocando un infarto de miocardio,
una trombosis
o la gangrena de las piernas 14
DR. Q.F. PEDRO JACINTO
HERVIAS

M
R
F

S
O
AC

ES
T
N
IA
EM
P
LO
O
P
HI

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15

Grupos de frmacos hipolipemiantes

ESTATINAS

colesterol

RESINAS

colesterol

EZETIMIBA

colesterol

FIBRATOS

triglicridos

OMEGA-3

triglicridos

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*ESTATINAS*
@
@
@
@

Muy utilizadas en la actualidad

Ms efectivas.
Son derivadas de un hongo.
Actan principalmente:
@Inhibiendo:
3-hidroxi-3-metilglutaril
coenzima A-reductasa
(HMG-CoA)

@Incremento
receptores LDL
(hepticoextraheptico.
@ Catabolismo de
LDL.

@ Sntesis cido
mevalnico
(precursor colesterol)

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17

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

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Estatinas:

Inhibidores de la HMG-CoA- reductasa

Naturales
Lovastatina

Sintticas
Atorvastatina
Lipoflicas

Simvastatina

Fluvastatina

Metabolizacin enzimas

citocromo P (450) 3A4/2C9

Pravastatina

Rosuvastatina

Hidroflicas
No metabolizacin

Schachter M. Fundam Clin Pharmacol

117-125
DR.2005;
Q.F. 19:
PEDRO
JACINTO
HERVIAS

citocromo P (450)
19

*FIBRATOS*
@ Interfieren con la actividad de la lipasa lipoproteica.
VLDL
@ Estimula: catabolismo de las lipoprotenas
Triglicridos

IDL

@Disminuye sntesis y secrecin heptica de

VLDL y de apoprotenas B-48.
GRUPS MEDICAMENTOS :
@ Gemfibrozil.
@ Clorfibrato.
@ Fenofibrato.
@ Etofibrato.
@ Ciprofibrato.
@ Bezafibrato
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20

Resinas secuestradoras de
cidos biliares:

Colestiramina, colestipol
Las resinas de intercambio de aniones,
que son compuestos bsicos, actan
captando a los cidos biliares en el
interior del intestino, impidiendo de esta
manera la reabsorcin de stos, motivo
por lo cual promueven la conversin
heptica del colesterol en cidos biliares.
Esto da lugar a un aumento de la
actividad del receptor heptico de la LDL,
con la cual aumenta la degradacin del
colesterol LDL. Por consiguiente
disminuye el colesterol LDL en el plasma.

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DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS

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Aceites de pescado

Ricos en triglicridos marinos

omega 3.
Papel poco claro, pueden ser
tiles en el tratamiento de
hipertrigliceridemia grave.
Cscara de plntago ovata:
Va oral, se pensa que unindose a
los cidos biliares evitando su
reabsorcin. til en pacientes con
hipercolesterolemia

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Inhibidor selectivo de la
absorcin del colesterol:
Ezetimiba

Produce la inhibicin de la absorcin intestinal,

la segunda va en la homeostasis del colesterol
en el organismo.
La regulacin de la absorcin intestinal del
colesterol es una importante diana teraputica,
porque la eficiencia de este proceso determina
tanto la excrecin fecal como la cantidad que
llega al hgado con los remanentes de
quilomicrones.

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DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS

25

FRMACOS DE ELECCIN EN EL TRATAMIENTO DE LAS

DISLIPEMIAS

FRMACO

Posologa recomendada

Casos en que se recomienda

SIMVASTATINA

20-40 mg c/24h

Hipercolesterolemia

PRAVASTATINA

40 mg c/24h

Hipercolesterolemia, en caso de riesgo

de interacciones

GEMFIBROZILO

600mg c/12h
900 mg c/24h
Hipertrigliceridemia

FENOFIBRATO

100 mg c/8h
200-250 mg c/24h (retard)

COLESTIRAMINA

12-24 g /da

Hipercolesterolemia
aos) y embarazo

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HERVIAS

en

26

nios

(<10

SEGUNDA LNEA TERAPUTICA

Casos en que se recomienda

POSOLOGA
FRMACO

ATORVASTATINA

Dosis inicial/dosis
mxima

10 mg diarios/ 80 mg
diarios

Posologa
recomendada

10-40 mg c/24h

Hipercolesterolemias severas o no
consecucin del objetivo teraputico
con las estatinas de eleccin

TERCERA LNEA TERAPUTICA

POSOLOGA

Casos en que se recomienda

FRMACO
Dosis inicial/dosis
mxima

EZETIMIBA

10 mg diarios

Posologa
recomendada

10 mg c/24h

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Casos refractarios a dosis mximas

de otros hipolipemiantes

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