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· Endoscopias, cateterismos
· Ansiedad generalizada (BZD de vida media intermedia o
larga y de inicio de acción rápido).
· Preanestesia y postquirúrgicos
· Síndromes convulsivos (epilepsia) y status epiléptico
(Diazepam)
· Relajantes musculares (Diazepam)
· Alcoholismo agudo (fase de abstinencia)
· Inducción y/o mantenimiento del sueño
. Ansiedad anticipatoria en Trastorno de pánico
(Alprazolam, Clonazepam, Lorazepam, Diazepam).
USOS DE LAS BZD
· Ansiedad por retirada del respirador
· Reacción aguda al estrés
· síndromes dolorosos de corta duración
· Enfermedades psicosomáticas (colon irritable)
· Agitación senil psicomotriz
· Delirium (como auxiliar de los antipsicóticos : Diazepam)
· Reacciones distónicas agudas o mioclónicas (Diazepam).
· Infarto agudo del miocardio, Diazepam, 2-10 mg, 2 a 4 veces al día
(disminuye la excitación simpática protegiendo al paciente de la
arritmia cardíaca súbita).
· Agitación de cualquier naturaleza (manía, psicosis..), Lorazepam I.M.,
Clonazepam.
INTERACCIONES DE LAS BZD Y
OTROS FARMACOS
1. Los antiácidos disminución su
absorción a nivel oral.
2. La cimetidina, disulfiram,
anticonceptivos, eritromicina, fluoxetina y
la isonizida; aumentan los niveles de BZD.
3. La carbamacepina, disminuyen los
nivels de BZD.
INTERACCIONES DE LAS BZD Y
OTROS FARMACOS
4. Los antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos, barbitúricos y similares,
así como, el alcohol, aumento el efecto
depresor de las BZD.
5. Por último son consideradas categoría
D en el embarazo y lactancia y no
deberían ser usadas en glaucoma agudo
ángulo estrecho, IR, miastenia gravis,etc.
MIDAZOLAM
Es una BZD de acción ultra corta, su
metabolito es la alfa-hidromidazolam,
tiene una alta liposolubilidad.
Es usado como un hipnótico potente y
como preanestésico.
La dosis oscila entre 3.25-15 mg/día en
adultos y 0.15-0.2 mg/kg (niños).
MIDAZOLAM
Puede dar amnesia anterógrada. No debe
darse concomitantemente con
Ketoconazol, Itraconazol o Rifampicina
debido a la competición enzimática
(CYP3A3/4) que podría conducir a un
incremento de los niveles plasmáticos de
los azoles y por ende a un alto riesgo de
arritmias cardíacas o a la disminución
significativa de los niveles plasmáticos de
BZD.
LORAZEPAM
Pertenece a las BZD de acción intermedia, su
metabolito inactivo es el glucurónido
Es considerado un ansiolítico potente; puede ser
útil en Trastorno de pánico; seguro en ancianos,
nefrópatas y hepatópatas, pero presenta
grandes riesgos de síndrome de abstinencia.
La dosis está entre 0.5-6 mg/día (2 mg) VO.
Máximo 10 mg I.M. (absorción rápida constante
= 1.5 horas) o IV.
ALPRAZOLAM
También es una BZD de acción intermedia, su
metabolito activo es el alfa-hidroxialprazolam
S u vida media es entre 10 – 12 horas.
Es usado en el trastorno de pánico (solo o
asociado), en la ansiedad asociada con
síntomas depresivos (sensibiliza los receptores
5-HT2).
La dosis para la ansiedad, 0.25-0.5 mg 3 veces
/ día; en trastorno de pánico, 1.5-6 mg/día
(máximo 8 mg) divididos en 3 a 4 tomas.
ALPRAZOLAM
Finalmente cabe anotar que su uso debe
ser atento debido a su metabolismo por la
CYP3A3/4, igual que el Ketoconazol,
Terfenadina, macrólidos o Nefazodone;
pues se da una interacción y disminuye
los niveles plasmáticos de esta BZD.
CLONAZEPAM
Tiene una biodisponibilidad oral del 80%
Se metaboliza por nitro-reducción lo que permite
su administración con la mayoría de
psicofármacos sin que se presentes efectos de
acumulación. Utiliza el mismo metabolismo del
Nitrazepam, el cual ha mostrado ser seguro en
pacientes ancianos o con cirrosis hepática
Tiene efecto GABA modulador al unirse a las
subunidades específicas del receptor GABA-A.
CLONAZEPAM
Es usado como hipnótico, sedante potente,
anticomicial, específicamente en: Trastorno de
pánico (solo o asociado), Trastorno bipolar
resistente (profilaxis y episodio maníaco),
Trastorno de Tourette, detoxificación de BZD,
T.O.C., mioclonías nocturnas, agitación,
agresividad y discinesia tardía.
La dosis de administración es: 1.5-10 mg/día
(máximo 20) en 2 a 3 tomas (iniciar con 0.5 mg
c/12 horas) (0.07-1 mg./kg./día).
Evitar su uso concomitante con IMAO's,
anticoagulantes y anti-convulsivantes.
DIAZEPAM
Pertenece al grupo de las BZD de acción
prolongada (> 12 h). Altamente liposoluble
(alcanzando niveles sanguíneos elevados en
forma rápida y concentraciones estables en 5-
10 días - efecto de acumulación) al igual que
sus metabolitos activos; tales como:
desmetildiazepam y temazepam.
El aclaramiento plasmático del Diazepam y el
desmetildiazepam es más bajo en
metabolizadores pobres de S-mefenitoína que
en metabolizadores rápidos.
DIAZEPAM
Así la N-demetilación del Diazepam y la
hidroxilación del desmetildiazepam son
catalizadas por la CYP2C19 en un 57%,
mientras la CYP3A3/4 se encarga del 43%
restante. La hidroxilación del Diazepam a
Temazepam es catalizada por la CYP3A3/4. La
CYP1A2 también está implicada en el
metabolismo del Diazepam, toda vez que su
administración concomitante con Fluvoxamina
disminuye su aclaramiento.
DIAZEPAM
Es usado como: relajante muscular, en
tratamiento de supresión de drogas
psicotrópicas, anticomicial, ansiolítico,
trastorno de pánico.
La dosis es 5-40 mg/día como ansiolítico
en 2 a 4 tomas. 10 mg / día como
hipnótico. La administración I.M. o I.V.
puede repetirse cada 3 a 4 horas; la dosis
en niños es de 0.04-0.2 mg / kg.
CLORDIAZEPÓXIDO
Fue la primera BZD; sus metabolitos activos
son:Desmetildiazepóxido (vida media = 10-18
horas); Demoxepam (vida media = 14-95 horas)
y Desmetildiazepam.
Es usada como ansiolítico, además, se ha
descrito alguna utilidad en depresiones
ansiosas, asociado a Amitriptilina, 10 mg/día.
También es útil en de-toxificación alcohólica.
Dosis: 15-100 mg/día. En caso de síntomas de
abstinencia severos, 50-100 mg I.V. cada 2 a 4
horas si es necesario.
BROMAZEPAM
2. Psicofarmacología on-line.
3. J. Moizeszowicz, Psicofarmacología y Psicodinamica IV, editorial
paidós, Barcelona, 1998.