Abuso de frmacos de uso

clnico
Dr. Asef Antonio Inostroza
Psiquiatra
Centro de Salud Mental de Osorno

Definiciones bsicas ( repaso)

Abuso: autoadministracin de cualquier
sustancia de manera no aprobada por la cultura
y con efectos adversos.
Adiccin: abuso con consumo compulsivo de la
sustancia, aseguramiento de su abastecimiento
y tendencia a la recada.
Dependencia: estado psicolgico causado por la
neuroadaptacin por el uso repetido de una
sustancia. Evidente con el sd. de abstinencia.

 Refuerzo: tendencia a repetir la administracin

de una droga debido al placer que esta produce.
Tolerancia: luego de administracin repetida se
requiere de dosis mas altas para lograr el
mismo efecto.
Abstinencia: reaccin fsica y psicolgica que
aparece luego de la discontinuacin abrupta del
uso de una sustancia de la que se depende.
Recada: reocurrencia de condicin original
luego de abandonar un tratamiento efectivo.

Refuerzo

Factores de riesgo de abuso de

sustancias.
Factores que dependen del
frmaco.
a) Propiedades intrnsecas del frmaco:
Efecto estimulante.
Capacidad de producir
placer.
b) Factores cinticos:
Rapidez de absorcin.
Capacidad de traspasar
barrera hematoenceflica.
Lipofilia.
c) Disponibilidad.
1)

Factores de riesgo de abuso de

sustancias.
Factores que dependen del
frmaco.
a) Propiedades intrnsecas del frmaco:
Efecto estimulante.
Capacidad de producir
placer.
b) Factores cinticos:
Rapidez de absorcin.
Capacidad de traspasar
barrera hematoenceflica.
Lipofilia.
c) Disponibilidad.
1)

2) Factores que dependen del individuo.

a) Biolgicos:
- Diferencias en la capacidad de metabolizar las
sustancias genticamente determinada.
a) Edad.
b) Comorbilidad psiquitrica.
- Trastornos de ansiedad.
- Depresin.
- Trastorno de personalidad (especialmente
antisocial).
- Abuso de otras sustancias.

Antiparkinsonianos
Anticolinrgicos
Trihexifenidilo (tonaril, tenvaril).
Benzotropina.
Orfenadrina

Trihexifenidilo
1.- Indicacin:
Tratamiento de los sntomas de la enfermedad
de parkinson y de efectos extrapiramidales
debidos al uso de antipsicticos: temblor,
rigidez, acatisia, sialorrea.
2.- Mecanismo de accin:
Bloqueo de receptores colinrgicos
muscarnicos. Estimulacin dopaminrgica.

3.- Presentacin: Comprimidos de 2 mg.

4.- Dosis: 0,5 a 15 mg distribuidos en 3 tomas
diarias.

5.- Intoxicacin:
6.- Efectos
- Depende de predisposicin gentica
( Receptores M5)
- Puede aumentar el efecto estimulante
motor de cocana.

a)
b)
c)
d)
e)
f)

Abuso de Trihexifenidilo.
Se busca efecto estimulante y
alucingeno.
Poblacin marginal.
Sexo masculino, solteros,
desempleados.
Uso en combinacin con otras
sustancias (OH y Benzodiazepinas).
Estudio Francs: 2,3 % pacientes
psiquitricos. Dosis: 28mg/da.
Sntomas negativos de EQZ.

Efectos txicos
Aprendizaje.
Memoria
Atencin
Empeoramiento de sntomas positivos de
la esquizofrenia.

Benzodiacepinas
Aparecen en los aos 60. La primera fue
Clordiazepxido.
Grupo de frmacos con efecto ansioltico,
hipntico, relajante muscular y
anticonvulsivante.
Actan a nivel del SNC como inhibidores.
Favorecen apertura de canales de cloro
asociados a GABA.
De amplio uso en psiquiatra en distintos
cuadros psicopatolgicos.

 Estructura qumica:
- Anillo de benzeno, anillo diacepina. Las mas
importantes tienen un anillo 5- Arilo adems.
- 3 grupos segn estructura:
1)1,4- BDZ: lorazepan, Diazepan,
Clordiazepxido.
2) 1,5- BDZ: Clobazam
3)BDZ tricclicas: Alprazolam, Triazolam y
Midazolam

Farmacocintica:
Actan en el SNC.
Accin determinada por su concentracin en el
SNC.
Grupos segn perfil metablico:
Metabolizacin heptica con generacin de
metabolitos activos: Clordiazepxido.
Sin metabolitos activos: lorazepan, oxacepan.
3) Fuerte efecto de primer paso antes de acceder
a la circulacin sistmica y su velocidad
metablica
est muy unida al flujo sanguneo
heptico. Pueden tener metabolitos de vida media
corta pero activos: triazolam, midazolam.

 Indicaciones:
- Control de la ansiedad: Trastornos de
ansiedad y depresin.
- Hipntico.
- Uso neurolgico: epilepsia, distonas.
- Anestesia.
- Sd. de abstinencia de OH.

Abuso de Benzodiacepinas
Factores de riesgo:
Efecto reforzador.
-Rapidez de absorcin y paso de la barrera
hematoenceflica: Flunitrazepan, diazepam.
-Mayor disponibilidad.
-Metabolizacin rpida.
-Mayor uso en ancianos, mayor abuso en
jvenes.
-Insomnio ansiedad y trastorno de personalidad
antisocial.
-Abuso de otras sustancias

 Manifestaciones:
- Uso de dosis cada vez mayor.
- Compulsin por el uso de
benzodiacepinas.
- Uso sin indicacin mdica.
- Sndrome de abstinencia.
- Interferencia en el funcionamiento en
distintas reas.

 Tratamiento.
- Diagnstico y tratamiento de patologa de
base.
- Uso de BDZ de vida media larga.
- Reduccin gradual de dosis.
- Uso de alternativas para el control de
sntomas.

Estimulantes
Drogas que estimulan el cerebro, y
tienden a incrementar la actitud de alerta y
la actividad fsica.
Se incluyen:
- Anfetaminas
- Cocana
- Crack"

Anfetaminas
Sustancias derivadas de la estructura de
fenilisopropilamina.
Actividad estimulante cerebral.
Mecanismo de accin por similitud con
monoaminas (adrenalina y dopamina).
Son ilegales y legales, frmacos y drogas
de abuso, antiguas y nuevas.


1)
2)
3)
4)
5)
6)

Mecanismo de accin:
Aumento de liberacin de dopamina.
Inhibicin de la recaptacin de dopamina.
Inhibicin de la recaptacin de serotonina.
Aumento de la liberacin de serotonina.
Estimulacin de receptores de dopamina.
Aminocidos excitatorios (NMDA)

Efectos farmacolgicos.
Anorexgenos.
Mejora de la atencin y alerta.
Efecto entactgeno: incremento de la
empata, gran sentimiento de proximidad
a los dems y mayores introspeccin y
capacidad para analizar los sentimientos
sobre uno mismo y sobre los dems

 Tolerancia y sensibilizacin.
- Tolerancia: se requiere mayor dosis para el
mismo efecto. Riesgo de abuso y toxicidad al
usar dosis mayores.
- Sensibilidad: en algunos casos se van
requiriendo menores dosis para alcanzar el
mismo efecto. Se atribuye a accin sobre
receptores presinpticos ( resistencia de
receptores presinpticos que regulan liberacin
de dopamina). Riesgo de psicosis por
anfetaminas.

 Dependencia:
- Psicolgica: por estimulacin directa de vas
dopaminrgicas mesolmbicas involucradas en
los mecanismos de recompensa.
- Fsica: accin sobre mecanismos intracelulares,
inhibicin de recaptacin de serotonina.

 Efectos txicos crnicos.

- Psicosis anfeamnica: similar a EQZ
paranoide.
- Neurotoxicidad : reduccin de densidad
neuronal en distintas reas cerebrales
Efectos txicos agudos.
- Aumento de efectos perifricos. Pueden
ser letales.
- Ansiedad, irritabilidad, psicosis, agitacin
psicomotora, conducta violenta.

 Tratamiento de la dependencia.
- Hospitalizacin por psicosis, violencia y
riesgo suicida
- Antipsicticos para tratar psicosis
inducida.
- Rehabilitacin: enfoque global, similar a
OH y cocana..

Opiodes
- Proviene de la planta Adormidera (Papaver
somniferum).
- El opio contiene 20 alcaloides activos: Morfina,
noscapina, papaverina, tebana
- Opioides sintticos: herona, fentanilo, tramadol,
codena etc.
- Uso de opio de forma recreativa desde siglo XIX
pero se conoce desde antiguo Egipto.

 Mecanismo de accin.
- Unin a receptores especficos.
- 4 subtipos: mu, delta, kappa y nociceptina. Se
han reconocido subclases para cada uno.
- Existen ligandos endgenos.
- Acta en sustancia gris periacueductal, mdula
espinal y periferia.
- Receptores de membrana acoplados a protena
G.
- Administracin continuada produce cambios
moleculares y genticos responsables de la
tolerancia y dependencia.

 Efectos farmacolgicos

2) Efectos perifricos.
- Gastrointestinales: constipacin, reduccin
secrecin biliar y pancretica.
- Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia.
- Liberacin de histamina: enrojecimiento facial,
prurito, broncoconstriccin.
- Renales y urinarios: retencin urinaria, efecto
antidiurtico.

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a)

Sndrome de abstinencia y dependencia.

Dependencia

Falta de control frente al opioide.

Uso compulsivo.
Conducta de bsqueda de la droga,
Problemas mdicos y sociales.
Sndrome de abstinencia.

b) Sndrome de abstinencia
- Humor disfrico
- Nuseas o vmitos
- Dolores musculares
- Lagrimeo o rinorrea
- Dilatacin pupilar, piloereccin o sudacin
- Diarrea
- Bostezos
- Fiebre
- Insomnio

 Riesgo bajo de adiccin en pacientes

cancerosos tratados con opioides.Pueden
presentar sindrme de abstinencia.
La dependencia en adictos se mantiene a
largo plazo.
Dependencia a largo plazo por aumento
de factor de transcripcin que estimula
vas glutamargicas y facilitacin a largo
plazo

 Antagonistas puros.
- Naloxona: til en tratamiento de intoxicacin
aguda
- Naltrexona. Uso en dependencia de alcohol.

Uso clnico de los opioides

Agonistas
- Dolor agudo y crnico
- Tos
- Diarrea
- Edema agudo de pulmn
- Disnea de enfermos terminales
- Analgesia durante anestesia
- Desintoxicacin opioides
- Prevencin recadas opioides (programas
mantenimiento con agonistas)

 Agonistas parciales
- Dolor agudo y crnico
- Desintoxicacin opioides
- Prevencin recadas opioides (programas
mantenimiento con agonistas parciales)
Antagonistas
- Intoxicacin aguda opioides
- Prevencin recadas opioides (programas
mantenimiento con antagonistas)
-Tratamiento alcoholismo

Opioides de uso clnico mas

habitual en Chile
- Morfina: dolor crnico.
- Petidina: Dolor crnico.
- Fentanyl: analgesia operatoria y
postoperatoria.
- Codena: en jarabes antitusgenos
- Buspirona
- Tramadol: dolor crnico moderado y alto.
- Papaverina: Antiespasmdico