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A que llamamos
Farmacodinamia?
Es el estudio de los
mecanismos de accion y efectos
de los farmacos en los sistemas
corporales, desde el nivel
sistemico al nivel molecular.
Farmacodinamia
Introduccin
Introduccin
1.
2.
FARMACODINAMIA
Bases Celulares
Dianas Moleculares
Dianas Celulares y Trasduccin.
Tejidos y Sistemas Dianas
Receptores.
Enzimas.
Molculas portadoras.
Canales Inicos.
Dianas peculiares (metales
pesados, protenas del surfactante)
cidos Nucleicos
CANALES Y SU
MODULACION
Las enzimas
promueven o
inhiben
reacciones que
median el efecto
final de un
frmaco.
Transportadores y
Antiportadores
Receptores en Acidos
Nucleicos
RECEPTOR
RECEPTOR
Estructuralmente pueden ser o no
especficas para una droga.
Forman el complejo frmaco- receptor,
las uniones son lbiles y reversibles.
Al unirse, el receptor sufre una
transformacin configuracional, ya sea
por s misma o por segundos
mensajeros.
Luego se origina la respuesta funcional
de la clula o efecto farmacolgico.
Configuracin Molecular
de Receptor
RECEPTORESUbicacin
Se ubican en la membrana celular o
intracelularmente.
Entre los fosfolpidos de la membrana
celular sobresalen en el lado externo o
interno.
En estrecha relacin con otros
componentes intracelulares: enzimas,
canales inicos, protenas bomba.
Segundo mensajero: AMPc, IP3, y el
diacilglicerol (DAG).
RECEPTORESUbicacin
Los
receptores intracelulares
se ubican
en citoplasma, mitocondrias o incluso
en el ncleo celular.
Citoslicos: esteroides.
Nucleares: al unirse a cromatina
nuclear estimula acitividad de RNApolimerasa, con la consiguiente
transcripcin del DNA y formacin de
RNAm va a citoplasma y origina la
sntesis de protenas estructurales,
enzimticas o de secrecin.
FARMACODINAMIA
Receptores
Presinpticos
Estos receptores se ubican en la
membrana axonal presinptica, y su
activacin por autacoides,
neurotransmisores o frmacos
provoca una inhibicin o una
liberacin del neurotransmisor
almacendo en el axoplasma, es
decir ,regula la liberacin del
mencionado neurotransmisor.
Receptores Presinpticos.
Tienen la funcin
de regular la
liberacin de
neurotransmisore
s a la hendidura
sinptica.
Caractersticas de la
Interaccin FrmacoReceptor.
AFINIDAD
1.
2.
3.
EFICACIA.
1.
Capacidad para producir la accin
fsico-farmacolgica despus de la
fijacin o unin del frmaco.
2.
Las caractersticas qumicas que
determina la eficacia de la droga
son diferentes a las que determina
la eficacia por el receptor.
3.
Por ejemplo, puede un frmaco
poseer afinidad pero carecer de
actividad especfica.
Definiciones
Agonista
Caractersticas del
Agonismo
Qu significa Agonista
Parcial?
Que es un Agonista
Inverso?
1.
2.
Antagonista
Clases de Antagonismo
Antagonismo Competitivo:
comparten el mismo sitio de union.
Antagonismo no Competitivo:
modifica el sitio de union del
agonista.
Antagonismo Incompetitivo:
antagoniza las acciones del agonista.
REGULACION DE
RECEPTORES
Mecanismos
Modalidades
Mecanismos de Regulacin
Regulacin de Receptores
Regulacin homoespecfica: es
aquella producida por los mismos
receptores en cuanto a su respuesta.
Regulacin heteroespecfica: es
aquella producida en un receptor por
estimulacin de otra familia de
receptores.
Regulacin de Receptores
Regulacion de Receptores
Up Regulation: incremento de la
sensibilidad y la respuesta a la
interaccion farmaco-receptor.
TRASDUCCION DE LA
RESPUESTA
FARMACOLOGICA
Segundos Mensajeros
Sistemas de Segundos
Mensajeros
SISTEMA DE PROTEINA G
Curva Dosis-Respuesta en
Frmacos