INFLAMACION DROGAS ANTIINFLAMATORIAS.

Inflamacin.- Es la reaccin del organismo ante una

agresin de una noxa.
La noxa puede ser:
Fsica,
Qumica,
Fisiolgica
La inflamacin tiene como objetivos:
Destruir la noxa,
Limitar la accin de la noxa,
Remover el tejido daado,
Reparar el dao producido.
La reparacin puede ser por:
Regeneracin, reemplazo de tejido daado por tejido
similar.
Cicatrizacin reemplazo de tejido daado por cicatriz.

Fisiopatologa.Como consecuencia de la interaccin de

noxa/tejido ocurre liberacin de:
Sustancias vasoactivas que provocan:
Vasodilatacin local.
Incremento de permeabilidad capilar.
Objetivo:
Salida hacia rea daada de :
Fibringeno, limita la noxa, limita el dao.
Fagocitos (polimorfonucleares, monocitos),
erradican la noxa
Remueven el tejido daado.
Sustancias Quimiotcticas que atraen:
Fagocitos.

OBJETIVOS: DESTRUIR noxa.

LIMITAR accin de la noxa.
REMOVER el tejido daado.
REPARAR dao.
ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS.
LOS CORTICOIDES.
Los antiinflamatorios se dividen en dos grupos:
antiinflamatorios con estructura esteroide (Corticosteroides).
Antiinflamatorios sin estructura esteroide ( antiinflamatorios
antipirticos, analgsicos).
Son antiinflamatorios puros, y los corticoides son hormonas que
preservan toda su potencialidad hormonal.
Qumica.- Son hormonas segregadas por la corteza suprarrenal. Los
esteroides naturales y sintticos poseen accin antiinflamatoria. Los
naturales son sintetizados en la capa fascicular de la corteza
suprarrenal.
La biosintsis se lleva a cabo por la intervencin de la ACTH que
acta estimulando la accin del sistema adenilciclasa-AMP cclico y
como consecuencia de la cascada metablica dar lugar a la sintsis
del cortisol. A su vez el nivel de cortisol regula la secrecin de ACTH.
Por ello cada vez que se administra un corticoide, se inhibe de alguna
manera la secrecin de ACTH y por ende la secrecin de corticoides
en la corteza suprarrenal.

.
La estructura qumica en general es la del ciclopentanoperhidrofenantreno.
Clasificacin.1)Corticoides antiinflamatorios por presencia o no de fluor: Corticoides no fluorados:
Cortisona.
Hidrocortisona o cortisol.
Prednisona.
Prednisolona. Meprednisona.
Metilprednisolona.
-Corticoides fluorados:
Fluprednisolona.
Dexametasona.
Betametasona.
Parametasona.
Fluocortolona. Flumetasona.

Triamcinolona.

Accin Antiinflamatoria.- Estas drogas poseen la capacidad de

suprimir la reaccin inflamatoria en cualquiera de las fases evolutivas
(catablica, exudativa, y anablica). Por esto son considerados
drogas antiinflamatorias por excelencia.
Mecanismo de accin.- a) Estabilizacin de la menbrana
microsomal.
Inhibicin de la sintsis de intermediarios qumicos (no inhibe
especficamente a la prostaglandinsintetasa).

Farmacocintica.1) Absorcin se absorben por todas las vas

Distribucin la hidrocortisona se fija a una alfa 2 globulina, llamada la
transcortina. Cuando se satura circula unido a la albmina.
Biotrasformacin y excrecin sufren procesos de reduccin y conjugacin a
nivel heptico para ser excretados por orina.
Contraindicaciones.-Ulcera gastroduodenal.
-Psicosis.
-Osteoporosis graves.
-Tromboembolismo.
-Tuberculosis activa sin quimioterpicos.
-Insuficiencia cardaca grave (relativa).
-Hipertensin arterial (relativa). -Diabetes descompensada.
Indicaciones.Terapia sustitutiva: -Insuficiencia suprarrenal crnica.
-Insuficiencia suprarrenal aguda.
-Suprarrenalectoma bilateral.
Teraputica farmacodinmica:
-Enfermedad reumtica: fiebre reumtica,
artritis reumatoide.
espondiloartrosis anquilopoytica.
gota.
artrosis.

-Enfermedades del colgeno: lupus eritematoso

diseminado.
esclerodermia
dermatomiositis
-Enfermedades alrgicas: asma bronquial
rinitis alrgicas
dermatosis alrgicas.
-Enfermedades ctaneas: pnfigo
eczema
dermatitis exfoliativa
psoriasis.
-Enfermedades oculares: neuritis ptica
uvetis
retinitis
conjuntivitis alrgica.
-Iritis.
-Otras: Enfermedades Malignas: leucemia aguda y crnica.
Metastsis carcinomatosas.
Sndrome nefrtico.
Hepatitis.
Colitis ulcerativa.
Shock.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.
Casi todos los AINES inhiben las actividades de la
ciclooxigenasa 1 (COX-1; constitutiva) y ciclooxigenasa 2
(COX-2; inducida en el sitio de la inflamacin) y con ello la
sintsis de prostaglandinas y troboxanos.
INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE PROSTAGLANDINAS POR
ACCIN DE LOS AINES. Son consecuencia de inhibir la produccin
de prostaglandinas.
La primera enzima en la va sinttica de prostaglandina es la
prostaglandina de endoperxido sintetasa o ciclooxigenasa de
cidos grasos; esa enzima trasforma el cido araquidnico en
productos intermediarios inestables, PGI2 y PGH2. Existen dos
formas de ciclooxigenasa, llamadas ciclooxigenasa-1 (COX-1) y
ciclooxigenasa-2 (COX-2). La COX-1 es una isoforma constitutiva que
aparece en vasos sanguneos, estmago y riones y la COX-2
aparece en situaciones de inflamacin por citocinas y mediadores
inflamatorios. La biotrasformacin de los productos de
ciclooxigenasas PGG2/PGH2 difiere de un tejido a otro y depende de
las actividades enzimticas metabolizantes de PGG2/PGH2
particulares que existan.
El cido araquidnico tambin puede ser trasformado por medio de
12-lipooxigenasas en 12 HPTE y 12-HTE, o por medio de la va de la
5- lipooxigenasa en diversos leucotrienos.
La AAS y los AINES inhiben a la enzima ciclooxigenasa y la

CLASIFICACION QUIMICA.1.- Derivados del OXICAM:

Piroxicam.
Tenoxicam.
2.- Derivados de las PIRAZOLONAS:
Oxifenbutazona.
Fenilbutazona.
3.- Derivados de los ACIDOS CARBOXILICOS:
Salicilatos:
AAS.
Diflunisal.
Acidos Fenmicos:
Meclofenamato.
Acido Mefenamico.
Acidos Propinicos:
Ibuprofen.
Naproxeno.
Fenoprofeno.
Tiaprofeno.

4.- Derivados del Acido Actico:

Acidos Indolacticos:
Indometacina.
Glucometacina.
Acidos Benzenacticos:
Diclofenaco.
Ketoprofeno.
Acidos Pirrolacticos:
Tolmetino.
Zomepirac.
5.- Derivados de la sulfonanilida:
Nimesulide.

POTENCIA RELATIVA DE LOS AINES.DROGA

Accin
Analgsica

1. AAS y Salicilatos
++

+++

2.Fenilbutazona
+

++

3.Indometacina
++
4.Acidos Antranlicos
+

Accin
Accin
Antiinflamatoria
Antipirtica.
++
+

++
++

5.Dvdos Ac. Propinico +

+

+++
++
++

CARACTERISTICAS DE LOS AINES.Son frmacos que se caracterizan por:

Poseer efecto analgsico.
Mejorar la capacidad funcional.
Disminuir la inflamacin.
Son sintomticos, (tratan el sntoma).
No remiten enfermedad de fondo.
Son generalmente liposolubles.
Concentrarse preferentemente en tejido sinovial
inflamado.
Ser en algunos casos prodrogas.

FARMACOCINETICA BASICA. GENERALIDADES.Absorcin oral completa.

Eliminacin pre-sistmica mnima o nula.
Biodisponibilidad alta.
Acoplamiento farmacolgico alto.
Volumen de distribucin bajo.
Metabolismo heptico.
Excrecin biliar predominantemente; renal mnima o nula.
FARMACODINAMIA BASICA. GENERALIDADES.Acciones farmacolgicas:
Inhibicin de la ciclooxigenasa.
Todos.
Inhibicin de la lipooxigenasa
Diclofenaco.
Indometacina.
Inhibicin de NAPH-oxidasa.
Indometacina.
Piroxicam.
Ibuprofeno.
Salicilatos.
Nimesulide
Inhibicin de sintsis del Factor reumatoide por linfocitos B.
Funciones miscelneas:
Inhibicin de fosfolipasa C.
Inhibicin de sintsis de proteoglicanos.
Inhibicin de flujos de iones trasmenbrana.

Inhibicin de flujos de iones trasmenbrana.

2.- Efectos Farmacolgicos:
Antiinflamatorio.
Analgsico.
Antipirtico.
Antiagregante plaquetario.
Antiespasmdico uterino.
Obtener cierre del ductus arterioso persistente.
3.- Modos de accin farmacolgicos:
Inhibicin de sintsis de PGs.
Inhibicin de sintsis de LTs.
Inhibicin de sintsis de Radicales activos de
oxgeno.
4.- Tipo de accin farmacolgico.
Inhibidor.

5.- Mecanismo de accin

farmacolgico.
a) Qumico.
6.- Efector.
Aparato locomotor, preferencial.
Tejidos blandos.
REACCIONES ADVERSAS
GENERALIDADES.
Gastrointestinales.
Nefrotxicos.
Hipertensin Arterial.
Drmicas.
Hematolgicas.

5.- Mecanismo de accin

farmacolgico.
a) Qumico.
6.- Efector.
Aparato locomotor, preferencial.
Tejidos blandos.
REACCIONES ADVERSAS
GENERALIDADES.
Gastrointestinales.
Nefrotxicos.
Hipertensin Arterial.
Drmicas.
Hematolgicas.

PRECAUCIONES.- 1) Hemorragia digestiva.

Ulcera pptica.
Embarazo.
lactancia.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia heptica.
Coagulopatas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Con agentes hipoglucemiantes.
Con agentes anticoagulantes.
Con diurticos.
Con aminoglucsidos.
Con digoxina.
Con fenitona.
Con barbitricos.
Con anticidos.

INDICACIONES.Afecciones articulares: Artrosis

Artritis reumatoidea
Artritis sptica
Artritis psorisica Artritis gotosa
Sndrome de Reiter.
Artropata asociada a colagenopata: lupus eritematoso
polimiositis.
Reumatismo periarticular: Tendinitis Tenosinovitis
Bursitis Fibrositis.
Reumatismos extrarticulares.
Patrologa traumatolgica y ortopdica: Esguinces
Entorsis Fracturas inmovilizadas.
Otras: Estomatitis Flemones Abscesos dentales
Alveolitis Periodontitis Extracciones dentales.

GRACIAS