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Fundao Universidade Federal do Rio Grande

Departamento de Cincias Fisiolgicas


Setor de Farmacologia

ANALGSICOS,
ANTITRMICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Organizao: Ana Luiza Muccillo-Baisch
Colaborao: Daniela Marti Barros, Eli Sinnott Silva, Fernando Amarante Silva e Guiomar Oliveira

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

1899: registro ASPIRIN


A= acetil
spir= flor spirea
in= novos medicamentos

infuso plantas da casca do salgueiro (Salix alba


vulgaris)
1838: Pria isolou c. saliclico da salicina
1844: Cahours isolou c. Saliclico do le de
Gautria (Wintergreen)
1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por sntese
1897, 10 de agosto: Felix Hoffmann, qumico
alemo, do laboratrio do comerciante Friedrich
Bayer e do tcnico em tinturaria Johann
Weskott extraiu a frmula do aas
1899: Dreser introduziu o uso clnico do aas
1900: BAYER produz 4,2 toneladas
1919: marca pasaa domnio pblico
1994: consumo de 50 mil toneladas

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

Fundao Universidade Federal do Rio Grande


Depto de Cincias Fisiolgicas
Setor de Farmacologia

FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAO

Fisiopatologia da resposta inflamatria e dolorosa


Estmulo lesivo celular
(fsico, qumico, biolgico

Ativao do sistema
do complemento

Amstrong, 1952, 1953


Keeke e Amstrong, 1964
Guzman et al.., 1962
Lin e Guzman, 1968
Rocha e Silva, 1964
Rocha e Silva e Garcia Leme, 1972
Vane, 1971
Lewis e Whittle, 1977
Ferreira e Vane, 1979
Higgs et al.,1980
Di Rosa et al., 1971
Higgs et al., 1980
Higgs e Flower, 1981
Mobarok e Morley, 1980

Liberao e ativao de
mediadores endgenos
cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT
peptdeos: angiot, subst P e BK
acidose tecidual
produo de ons K+ e H+

Leso celular e liberao de


enzimas intracelulares

Reao inflamatria aguda


alteraes morfofisiolgicas
vasculares, infiltrado celular

Sensibilizao seletiva por substncias


algsicas durante a inflamao: BK, 5-HT e PGs*

Resoluo

Cronificao

*PGI2,PGE1, PGE2

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

Fundao Universidade Federal do Rio Grande


Depto de Cincias Fisiolgicas
Setor de Farmacologia

FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAO

Sistema de termorregulao
Temperatura corporal
Receptores cutneos
para frio e calor

Efetuadores

Centros Termorreguladores hipotalmicos


(mediao e modulao: PGs, catecolaminas,
cininas, acetilcolina)

Fluxo sangneo
Glndulas sudorparas
Ventilao pulmonar

Hipotlamo anterior: calor, sudorese, VD


hipotlamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC

Pirognios endgenos
Leuccitos e outras clulas
Pirognios exgenos

Microorganismos

Milton e Wendlant, 1971 (PGE1=febre)


Cooper et al., 1967
Jackson, 1967 (pirognio endgeno)
Feldberg e Saxena, 1971 (PGE1=hipotlamo)
Vane, 1971 (aspirina inibe PGs)
Milton, 1982 (febre PGs abortivo)

Fosfolipdios

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

Fosfolipase A2

cicloxigenases

cido aracdnico
lipoxigenases

cido 5-hidroxiperoxi
eicosatetraenoico
5-HEPTE

5-HETE

leucotrienos

PGH2/PGG2

TxA2

PGE2, PGF2

PGI2

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMTRIOS

Mecanismo de ao
Inibio perifrica e central da atividade
da enzima ciclooxigenase e subsequente
diminuio da biosntese e liberao dos
mediadores da inflamao, dor e febre
(prostaglandinas).

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Mecanismo da ao antinflamatria
Bloqueio da formao de PGs por inibio da
COX (Vane, 1971)
inibio da liberao de histamina (Lewis e
Whittle, 1977)

diminuio da migrao PMN e moncitos (Di


Rosa et al., 1971; Higgs et al., 1980)

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Mecanismo da ao analgsica
Bloqueio da formao de PGs por inibio da
COX (Moncada et al., 1978; Ferreira e Vane,
1979)

exceo aos fenamatos que possuem ao


antagonista sobre os receptores das PGs
(Moncada et al., 1978; Collier e Sweatman, 1968)

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Mecanismo da ao antitrmica
Bloqueio da formao de PGs por inibio da
COX (Milton e Wendlant, 1971/ PGE como
modulador na regulao da temperatura e ao
antipirtica relacionada com interferncia na
liberao de PGs; Vane, 1971)

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

As ciclooxigenases
COX-1
enzima essencial constitutiva
encontrada na maioria das clulas e tecidos
produo de PGs para manuteno de funes
fisiolgicas

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

As ciclooxigenases
COX-2
formao induzida processo inflamatrio e
interleucinas - IL1, IL2 e TNF
prostaglandinas que mediam inflamao, dor e
febre

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

As prostaglandinas

FUNES FISIOLGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

estimulao da agregao plaquetria (TXA2)


inibio (PGI)

relaxamento vascular (PGE2, PGI)


contrao (PGF, TXA)
contrao brnquica (PGF2, LCT, LTD, TXA)
relaxamento (PGE)
proteo da mucosa gstrica (PGE1, PGI)

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

As prostaglandinas
FUNES FISIOLGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

manuteno do fluxo renal e regulao do metabolismo de


Na+ e K+ (PGE1, PGI2)
induo contrao uterina (PGE, PGF2)
produo de febre (PGE2)
hiperalgesia por potencializao dos mediadores da dor
sensibilizao das terminaes nociceptivas perifricas

analgsicos
antitrmicos
antiinflamatrios no hormonais

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

As prostaglandinas
APLICAES TERAPUTICAS DAS PROSTAGLANDINAS

estimulao uterina: aborto entr 12a e 20a semana


ductus arteriosus: recm nascidos
trato gastrintestinal: anti ulceroso
agregao plaquetria: substituto da heparina
impotncia masculina: corpos cavernosos
inibidores dos leucotrienos: asma

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA
absoro VO (estmago e intestino delgado)
nveis plasmticos em 30 min; pico em 2 horas

fatores que influenciam a absoro:

composio, velocidade de desintegrao e dissoluo,


alimentos, pH, tempo de esvaziamento gstrico

constante de dissociao ( pKa= 3,5)


pH 2,5 - 91% no ionizada
pH 4,5 - 91 % ionizada

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA

(Farmacologia, Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA
distribuio: livres e ligados a protena plasmtica
(albumina)
BHE, B placentria, lquido sinovial, peritoneal,
saliva, fezes, leite, suor

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA
metabolizao e excreo

esterases mucosa GI (hidrlise)


conjugao com glicina e cido glicurnico
Aspirina
c. Saliclico

glicurondeos
(15% urina)
(10% salicilato free)

c. Salicirico
(75 % urina)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA
excreo renal

influenciada pelos fatores relacionados ao pH urinrio


e competio com outros cidos orgnicos

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

FARMACOCINTICA

SALICILATOS

INDICAES CLNICAS
analgesia - dores leves a moderadas

cefalia, dismenorria, mialgias, artralgias,


neuralgias, desconforto ps-operatrio, ps-parto,
cirurgias odontolgicas, procedimentos ortopdicos

antitrmico (ateno sndrome de REYE)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

FARMACOCINTICA

SALICILATOS

INDICAES CLNICAS
antiinflamatrio
antiagregante plaquetrio
queratoltico
revulsivo

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS
FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS

TOXICIDADE

TGI, mais freqentes com tratamento prolongado e


elevadas doses
intolerncia gstrica (dor, desconforto epigstrico,
nuseas, vmitos, anorexia)
ulcerao da mucosa com sangramento
exacerbao na presena de etanol

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS

TOXICIDADE

mecanismo proposto:

acmulo de altas concentraes de HCl e da substncia na


mucosa
liberao de O2, enzimas lisossmicas tecidos destrudos
diminuio sntese PG da microvasculatura
isquemia localizada
anxia celular
diminuio sntese PG (PGE1 e PGE2) moduladoras da
secreo

perda sangue: dose 4-5g/dia [120-350 ug], de 3 a 8


ml/dia (norma de 0,6 ml/dia)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS

TOXICIDADE

nefrotoxicidade

ingesto crnica de AAS, fenacetina e paracetamol


21 a 28% incidncia de necrose papilar e nefrite
intersticial nos pacientes artrticos
AAS, paracetamol, pirazolnicos, cido propinico,
derivados do indol, paracetamol

diminuio da funo renal

hepatotoxicidade

aumento nveis de transaminase


dose-dependente
pct doenas do tecido conjuntivo
reversveis

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS

TOXICIDADE
desequilbrio cido-bsico
doses teraputicas:

aumento consumo de O2 e produo de CO2


aumento compensatrio da respirao

[35 mg/100 mL ] : estmulo do centro respiratrio


hiperventilaop e alcalose respiratria

[elevadas] : excreo compensatria de Bic Na, K e pH do


sangue tende a voltar ao normal, porm resultando
alcalose respiratria com diminuio capacidade tampo
do sistema.

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS

TOXICIDADE
desequilbrio cido-bsico

[acima de 50 mg/100 mL ] : depresso centros


respiratrios e hipoventilao + produo de CO2

alcalose respiratria
pCO2 aumentada
[Bic] diminuda
pH sangue diminudo

acmulo de cido ltico, pirvico e cetocidos por


interferncia no metabolismo dos carbohidratos +
salicilatos cidos:
acidose metablica

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS
TOXICIDADE

CONTRA-INDICAES
pelos efeitos anticoagulantes

terapia anticoagulante
alteraes na coagulao (hemofilia,
hipoprotrmbinemia, deficincia vitamina K)
cirurgias

pelos efeitos sobre aparelho GI

lcera pptica
gastrite ou sangramento gastrintestinal

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Efeitos dos inibidores das COXs na induo de lceras


gstricas e inibio do edema de pata contralateral de
ratos com artrite
COX-1
ID
aspirina
piroxicam
indometacina
meloxicam

50 lcera (mg

-1 1
kg dia)

32,4
1,07
2,35
2,47

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

COX-2
ID

COX-2/1

-1 1
50 edema (mg kg dia)

198
0,76
0,67
0,12

6,1
0,7
0,3
0,05

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

SALICILATOS

FARMACOCINTICA
INDICAES CLNICAS
TOXICIDADE

CONTRA-INDICAES
gravidez

fechamento prematuro do ductus arteriosus


gestao prolongada
trbalho de parto prolongado
risco sangramento materno

febre crianas etiologia infeces varicela e


outros vrus tipo influenza

sndrome de Reye (leso heptica severa e encefalopatia

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Comparao entre seletividades dos AINES quanto as


ciclooxigenases (IC50 em M e razo IC50)

piroxicam
indometacina
ibuprofeno
meloxicam
nimessulida
DFU

COX-1

COX-2

COX-2/1

0,0005
0,028
4,85
4,8
9,2
>50

0,3
1,68
72,8
0,43
0,52
0,04

600
60
15
0,09
0,06
<0,001

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Classificao dos AINES (antes COX-2)


cido carboxlico
dose
aspirina
2, 4-6g/dia 2x/dia
diflunisal
0,5-1,5 g,2x/dia
salsalatos
1,5-3,0 g, 2x/dia
4x/dia
trissalicilato
1,5-3 g, 2x/dia
de Mg+

4x/dia
fenamatos
meclofenamatos
cido mefenmico

dose
50+100 mg. 3x/dia
250 mg, 4x/dia

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

cido propinico
dose
ibuprofeno
100-400mg, 4x/dia
naproxeno
250-500 mg, 2x/dia
fenoprofeno
300-600 mg,
cetoprofeno
flurbiprofeno
oxaprozina

75 mg, 3x/dia
100 mg, 3x/dia
600 mg,

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Classificao dos AINES (antes COX-2)


cido actico
dose
indometacina
25-50 mg, 3x/dia
tolmetina
400-800 mg, 3x/dia
2x/dia
sulindaco
150-200 mg, 3x/dia
diclofenaco
50-75 mg, 2x/dia
etodolaco 200-300 mg. 3 ou 4x/dia
naftilcanonas
nabumetona

500 mg, 3x/dia

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

cido enlico
piroxicam
tenoxican

dose
20 mg, 2x/dia
20 mg,

fenilbutazona

100 mg, 3x/dia

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Reclassificao dos AINES


Inibidores seletivos

da COX-1

aspirina

Inibidores no seletivos

inibidores seletivos Inibidores altamente


seletivos

da COX-1

aspirina (altas doses)


indometacina
piroxicam
diclofenaco
ibuprofeno
nabumetona

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

da COX-2

meloxicam
etodolaco
nimesulida
salicilato

da COX-2

celecoxib
refecoxib

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Efeitos adversos dos AINES


AINES
N (%)

Pacientes que no utilizam AINES

dor abdominal
pcts avaliados com
sintomas GI
leso GI
lcera
gastrite/duodenite
total
risco relativo
lcera
nenhuma agresso
Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

(n=226)

Pacientes que utilizam


(n=334)

33 (14,6)
14 (42)

96 (27,9)
47 (49)

01 (7,1)
00 (0)
01 (7,1)

14 (29,8)
02 (4,3)
16 (34)

4,2 (p=0,16)
4,2 (p=0,16)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Doses dos AINES
FRMACOS

meloxicam
mg/dia
nimesulida
celecoxib
refecoxib

ESPECIALIDADE FARMACUTICA BRASIL

Meloxil
Nimeflan
Celebra

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

DOSES

7,5 A 15
200 mg/dia
200 a 400 mg/dia
25 a 50 mg/dia

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS PIRAZOLNICOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

efeitos GI: nusea, vmitos, desconforto epigstrico, diarria, reteno sdio, fenmenos
hemorrgicos, agranulocitose, prpura, trombocitopenia, hemoltica e anemia aplstica

CONTRA-INDICAES

GI, insuficincias heptica e renal, discrasias sanguneas, hipertenso arterial

SUBSTNCIAS
fenilbutazona
oxifenilbutazona
dipirona
apazona
feprazona

Butazolidina
Tandrex
Novalgina
Zepelan

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS PARAMINOFENOL
FARMACOCINTICA

menor grau ligao protena Plasmtica


metablito intermedirio txico

EFEITOS FARMACOLGICOS

no altera tempo sangramento


menor potncia antiinflamatria

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

doses teraputicas, baixa incidncia

CONTRA-INDICAES

hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficincias heptica e renal

SUBSTNCIAS
Fenacetina
Descon, Cibalena, , Dorilax
Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol, Drico

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS CIDO FENILACTICO
EFEITOS FARMACOLGICOS

inibio COX superior indometacina e propinicos

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI (20%): sangramentos, ulceraes ou perfurao parede


hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases

SUBSTNCIAS
Diclofenaco

Tandrilax, Arten , Voltaren , Cataflan

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DO INDOL
EFEITOS FARMACOLGICOS

inibio COX superior indometacina e propinicos

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI (+ srios): dor epigstrica, anorexia, dispepsia, nuseas, vmitos, lcera pptica,


sangramento GI
SNC: cefalia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confuso mental, alucinaes, distrbios
psiquitricos (depresso e psicoses)
neutropenia, trombocitopenia, anemia aplstica
erupes cutneas, prurido, urticria, crises agudas de asma, edema angioneurtico

CONTRA-INDICAO

doenas GI, psiquitricas, epilepsia, parkinson


insuficincia heptica e renal

SUBSTNCIAS
Indometacina
Sulindaco

Indocid
Clinoril

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS CIDO PROPINICO
EFEITOS FARMACOLGICOS

inibio COX, inibio sistema das cininas e histamina e interferncia com produo SRS

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI (5 a 10%) :
trombocitopenia, agranulocitose, erupes cutneas, cefalia, tonturas
prolongamento tempo sangramento

CONTRA-INDICAO

hipersensibilidade cruzada, doena GI


insuficincia heptica e renal

SUBSTNCIAS
Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Cetoprofeno
flurbiprofeno

Artril, Motrim
Naprosyn
Algipron
Profenid

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DO OXICAN
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI (16%), cefalia, zumbidos, edema, prurido, erupes cutneas, aumento transaminases,


anemias, traombocitopenia, leucopenia, eosinifilia

CONTRA-INDICAO

doena GI, alterao na coagulao

SUBSTNCIAS
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam

Feldene
Tilatil, Tenoxen

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


FENAMATOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI: dispepsia, desconforto gstrico


anemia hemoltica

CONTRA-INDICAO

doena GI, alterao na funo renal

SUBSTNCIAS
cido mefenmico
cido flufenmico
cido etofenmico
cido meclofenmico
cido tolfenmico

Ponstan
Mobilisin assoc.
Bayro-gel

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DO CIDO PIRROLACTICO
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

GI: dispepsia, desconforto gstrico


SNC: cefalia, nervosismo, ansiedade, insnia, distrbios visuais
hipersensibilidade

SUBSTNCIAS
Etodolaco
Tolmetin
Zomepiraco

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DA BUTANONA
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

menor incidncia de efeitos GI do que aspirina e outras drogas


erupes cutneas, cefalia, tontura, zumbidos e prurido

SUBSTNCIAS
Nabumetona
Proquazona

Reliflex

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DO CIDO CARBMICO
EFEITOS FARMACOLGICOS

inibidor PGs fraco


mecanismo central analgsico noradrenrgico
analgsico somente

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES


SUBSTNCIAS
Flurpirtina

Katadolon

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA
EFEITOS FARMACOLGICOS

inibidor PGs fraco


mecanismo central analgsico noradrenrgico
analgsico somente

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES


SUBSTNCIAS
Nimesulida

Scaflan, Antiflogil, Neosulida, Sintalgin

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Efeitos colaterais especficos
FRMACOS

Salicilatos
aas

Pirazolnicos
fenilbutazona
oxifenilbutazona

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

lcera pptica, sangue oculto nas fezes,


alteraes visuais e auditivas, distrbios
do equilbrio cido-bsico
lcera pptica, leucemia, leucopenia,
agranulocitose e anemia aplstica

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Efeitos colaterais especficos
FRMACOS

Oxicans
meloxicam
piroxicam
tenoxicam
Fenamatos
c. Mefenmico

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

reaes GI, edema, sonolncia, dor de cabea,


alteraes dermatolgicas

nuseas, vmitos, dor abdominal, lcera pptica


e diarria, anemia hemoltica

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Efeitos colaterais especficos
FRMACOS

c. Propinico
ibuprofeno
cetoprofeno
naproxeno
flurbiporfeno

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

efeitos GI, cutneos e sonolncia, edema e


aumento da uria

Indolacticos
dor de cabea, vertigem, confuso, distrbios
indometacina
psquicos (depresso grave, psicose,
sulindaco
alucinaes e suicdio), oculares e
gastrointestinais
Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Efeitos colaterais especficos
FRMACOS

c. Actico
diclofenaco
cetorolaco
tolmetina
Aminofenis

Sulfonaldico
nimesulida

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

efeitos GI, elevao de transaminases,


agranulocitose

reaes em pele, neutropenia, trombocitopenia,


hepatotoxicidade (doses acima de 10 a 15 g)
efeitos GI, pele e SNC

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


Efeitos colaterais especficos
FRMACOS

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

Alcanonas
nabumetona

efeitos GI, cefalia, tontura e prurido

Etodolaco

efeitos GI

Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS

PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS


ANTIINFLAMATRIOS
diarria e hemorragia gastrointestinal
dispepsia e lcera pptica
disfuno e falncias renal ( necrose papilar aguda, nefrite
intersticial crnica, diminuio do fluxo sangneo renal e do
ritmo de filtrao glomerular e da reteno de sal e gua)

inibio da agregao plaquetria e aumento do tempo de


sangramento
alterao dos testes de funo renal e ictercia
interao com outras drogas
Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002)

ANALGSICOS, ANTITRMICOS E ANTIINFLAMATRIOS


ANTIINFLAMATRIOS: PERSPECTIVAS PARA O FUTURO
INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE
ROLIPRAN - patologias com alteraes de linfcitos T ou
cininas (TNF), choque sptico, encefalomielite, esclerose
mltipla
MECANISMO DE AO:

Inibio liberao mediadores inflamatrios


supresso migrao de leuccitos
inibio expresso clulas de adeso
induo produo IL-10 (atividade inibitria)
estimulao sntese e liberao esterides e catecolaminas
induo de apoptose