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AUTACOIDES
Autos: por si mismo
Akos: medicamento
GRUPOS:
Histamina, bradicinina, 5 HT
Fosfolipdicos:
Eicosanoides: Pg., Pc., TXA2,
leucotrienos
Fosfolpidos modificados: FAP
EICOSANOIDES
Derivados mayormente del cido
araquidnico.
Existencia en casi todos los tejidos y
lquidos orgnicos.
Produccin incrementada por
diversos estmulos, con acciones en
todas las funciones biolgicas?
esteres de colesterol
trigliceridos
fosfolpidos
DIETA
esterificacin
Acidos grasos:
Linoleico
araquidonato
Reacilacin
Estmulos mecnicos
fosfolipasas
(+)
Acido araquidnico
COX
AINEs(-)
Glucocorticoides
(-)
Bloqueadores de canales de Ca++
Inhibidores de calmodulina
12 - lipooxigenasas
Trmbox. sintasa
Prostac. Sintasa
12 HPETE
PGG2
PGI2
TXA2
5 - Lipooxigenasas
PGH2
prostac. Sintasa
5 PETE
Trombox. Sintasa
5 - HETE
LTA SINTASA
LTA4
PGE2
PGD2
PGF2 alfa
PGA
PGB
PGC
LTB4
LTC4
LTD4
SRS - A
LTE4
LTF
COX
COX 1:
Funcin
Isoforma constitutiva:
homeosttica
AINEs
Inflamacin
Estmulos:
Infecciones
Isquemia
Interaccin Ag Ac
Transtornos trmicos
Otros agentes fsicos
Mediadores:
Histamina
Bradicinina
5 HT
Pg proinflamatorias (PgE2 y PgI2)
Leucotrienos
FAP
NO
AINEs
Propiedades generales:
Antiinflamatorios
Antitrmicos
Analgsicos
Propiedades
farmacolgicas
Efecto techo
Bloqueo de la sntesis de Pg
No dependientes de Pg..
Inhibicin de la quimiotaxis
Regulacin de la produccin de
Interleucina 1
Menor produccin de radicales libres y
superxidos
Interferencia con eventos intracelulares
mediados por Ca++
MECANISMO DE
ACCION
Inhibicin de la COX
Selectividad de los AINEs:
Radio: COX - 2
COX - 1
A mayor radio: AINE ms activo sobre
COX 1 que sobre COX 2 (ASA)
CLASIFICACION 1
Preferenciales de COX 1 (Radio >2):
ASA, indometacina, piroxicam, sulindac, etc.
CLASIFICACION 2
Inhibidores inespecficos:
Diferencias < 2 de dosis comparativas:
ASA, naproxeno, etc.
Inhibidores preferenciales:
Diferencias de 2 a 100 veces en las
concentraciones necesarias para inhibir
las enzimas COX 1 vs COX 2 invitro.
Inhibidores especficos: Diferencias
superiores a las 100 veces en las dosis
comparativas.
Familias de AINEs
SALICILATOS: ASA
Antiagregante plaquetario
Alta gastrolesividad
Salicilismo
Induccin de fenmenos alrgicos
Riesgo de sndrome de Reye
De gran utilidad en procesos reumticos
tipo Fiebre reumtica.
Eliminacin facilitada acalinizacin urinaria
ANILINICOS: Paracetamol
Carece de actividad antiinflamatoria til
No posee gastrolesividad
Es muy til en procesos febriles y
dolorosos en nios
Toxicidad heptica severa en altas dosis y
tratamientos prolongados
Sinergia con opioides dbiles (tramadol)
Propacetamol: (Profrmaco) Uso
parenteral
INDOLES: Indometacina
Buena actividad antiinflamatoria
Alta toxicidad gastrointestinal (abandono
en cerca del 40% de usuarios)
En dosis nicas nocturnas pueden
incrementar la eficacia teraputica junto
a dosis diurnas menores de otros AINEs
Interferencia de terapia antihipertensiva
por retencin de lquidos
til para la fiebre en la enfermedad de
Hodgkin.
OXICANES: Piroxicam
Vida media larga que permite
administrarlo cada 24 horas
Escasa gastrolesividad relativa.
No se altera su absorcin por la
presencia de anticidos ni alimentos
Logra concentraciones plasmticas
teraputicas en 7 a 10 das
Es til en la gota
Incidencia de
Saskatchewan, Canad
Hospitalizaciones
por
25
Sangrado GI o Perforaciones
20
No-usuarios Varones
No-usuarios Mujeres
Usuarios actuales de AINEs Varones
Usuarios actuales de AINEs Mujeres
15
10
5
15
-1
9
20
-2
4
25
-2
9
30
-3
4
35
-3
9
40
-4
4
45
-4
9
50
-5
4
55
-5
9
60
-6
4
65
-6
9
70
-7
4
75
-7
9
80
-8
4
85
+
0
Grupos de edad (aos)
Perez-Gutthann et al. Epidemiology 1997;8:18-24
COANALGESIA
Recursos facilitadores o
moduladores de la accin de los
analgsicos. Tienen accin
analgsica por mecanismos poco
claros, o potencian la accin de
los verdaderos analgsicos
TIPOS
Relajantes musculares
Neuromoduladores: amitriptilina,
gabapentina pregabalina
Complejo B ??
Corticoides
Anestsicos locales
Antihistamnicos
Antiespasmdicos