FARMACOLOGA DE LOS

ANESTSICOS GENERALES

DR. JUAN ARMANDO SANTILLN MARTIN

DOCENTE
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ANESTESIA

DR. JUAN ARMANDO SANTILLAN MARTIN

MDICO ANESTESILOGO
DOCENTE
UNIVERSIDAD CATLICA SANTO TORIBIO MOGROVEJO
CHICLAYO - PER

ANESTESIA GENERAL

OBJETIVOS

Conocer algunos conceptos bsicos en

anestesiologa
Conocer los pilares bsicos de la
anestesia .
Conocer las etapas de la anestesia general
Comprender la farmacologa de las
principales drogas utilizadas en la
anestesia.
Conocer las principales complicaciones e
indicaciones de los diferentes tipos de
anestesia
Dar a conocerla importancia de la

Anestesiologa (de anestesia y el

griego logos, tratado).

Estudia los problemas de fisiologa,

farmacologa, patologa, clnica (muerte
clnica, choque e intoxicaciones) y
tecnologas (aparatos que sustituyen las
funciones vitales del organismo e
instrumentos de monitorizacin para el
seguimiento de las funciones vitales a tiempo
real y diagnstico de las complicaciones peri
operatorias) relacionadas con la prctica de
la anestesia. Estudia la anestesia y los
frmacos anestsicos.

Conceptos, principios y
definiciones de la Anestesiologa

Anestesia (de an- y el griego asthesis,

sensacin). Es la abolicin de la
sensibilidad.
Anestesiar es privar de forma general o
parcial de la facultad de sentir y consiste
en crear una situacin en la que el
individuo no responde a estmulos
nociceptivos, ni los recuerda.

Conceptos, principios y
definiciones de la Anestesiologa

Sedacin. La sedacin es un estado de

indiferencia psicomotora donde el
paciente tiene una abolicin del
componente psquico del dolor,
desapareciendo el miedo al mismo.
Hipnosis. Es un estado de sueo en el
que se pierde la capacidad de despertar
frente a estmulos externos. Le falta el
componente analgsico

DEFINICIN

Anestesia general: estado transitorio

y reversible de depresin del SNC:
Perdida de la sensibilidad (anestesia)
Perdida de la conciencia (hipnosis),
Depresin de la actividad refleja
(proteccin neurovegetativa)
Perdida de la motilidad voluntaria
(miorresolucion)

"Si uno no sabe historia, no sabe nada;

es como ser una hoja y no saber que forma
parte del rbol"
"Tres grandes descubrimientos en la
historia de la Medicina
dan soporte a la Ciruga como brillantes
pilares de oro":

Primera Anestesia
Quirrgica

Morton 1846

Anestesia: Objetivo

Permitir intervenciones sobre la integridad

del cuerpo sin producir dolor

Intervenciones quirrgicas

Clsicas abiertas
Mnimamente invasivas

Procedimientos invasivos

Aliviar todo proceso doloroso

Fisiolgico:

Parto

No fisiolgico

Dolor postoperatorio, traumtico, oncolgico ...

TIPOS DE ANESTESIA
1.

Anestesia general.
a.
b.
c.

2.

Anestesia inhalatoria.
Anestesia balanceada.
Anestesia intravenosa.

Anestesia regional.
A.

anestesia axial o cercana a la mdula.

a.
b.

B.

Perifrica.
a.
b.
c.
d.
e.

3.

Anestesia medular o raqudea.

Anestesia peridural o epidural.
Anestesia de plexos nerviosos
Anestesia regional intravenosa.
Bloqueos nerviosos tronculares.
Anestesia local.
Anestesia tpica.

Anestesia combinada.

Avance de la Ciruga

Figura 4.2. Componentes de la anestesia. Aquellos

favorables
y aquellos que deben de evitarse. Adaptado de Urban BW,
Bleckwenn M. Br J Anaesth 2002; 89 : 3-16

Adaptado De White DC. Anestesia: a privation of sense. An historical

introduction and some definitions. En: Consciousness awareness and
pain in general
anesthesia Rosen M, Lunn Jn Editores Buterwosths

Estn en estado gaseoso,

- T ambiental
- Tipos: oxido nitrico, ciclopropano
(desuso)
-

Gases

INHALATORIA

En estado liquido
- T ambiental
- se volatilizan para ser inhalados
- Tipos: anestesico halogenados
(sevoflurano, desflurano)

TIPOS DE ANESTESIA
GENERAL

Segn la va
de
administracin

Lquidos voltiles

- Barbituricos

ENDOVENOS
A

BALANCEADA

- TIOPENTAL (accin ultra corta)

-No barbituricos:

- Uso
combinado de
AG inhalatoria
y EV

- ketamina,
- PROPOFOL,
BZDP (lorazepam, diazepam,
midazolam),
- fentanilo,
- droperidol
Ventajas:
-Facil dosificacion de
anestesicos inhalatorios
-Ausencia de excitacin con
hipnoticos endovenosos
-Analgesia prolongada
hasta la fase postoperatoria
de los opiaceos
Forma de anestesia mas
frecuente

Caractersticas del anestsico general

ideal

Induccin y recuperacin rpidas y agradables,

Cambios rpidos en la profundidad de la
anestesia, fciles de manejar de acuerdo a la
dosis administrada
Analgesia adecuada
Adecuada relajacin de los msculos esquelticos
Amplio margen de seguridad
Adecuada estabilizacin neurovegetativa
Ausencia de reacciones adversas y efectos
txicos a dosis normales

ANALGESIA CENTRAL:
insensibilidad para el dolor, no
siente estmulos dolorosos y no
responde a ellos.
HIPNOSIS: perdida de la
conciencia, de modo que al
dormir al paciente se evita la
angustia propia del
procedimiento. Produce cierto
grado de amnesia
ESTABILIZACIN
NEUROVEGETATIVA: prdida de la
actividad refleja que pueda
afectar a los signos vitales, que
solo se alcanza con planos muy
profundos de la anestesia.
MIORRESOLUCIN: relajacin
muscular o parlisis flcida.

O
bj
eti
vo
s
de
A
G.

ETAPAS

Etapa I: Analgesia
Etapa II: excitacin o delirio.
Etapa III: anestesia quirrgica, con
progresiva prdida de conciencia y
reflejos y, relajacin muscular.
Etapa IV: parlisis bulbar

Periodo 3
Se divide en 4 planos
Plano 1

Plano 2

Plano 3

Plano 4

Comienza
cuando la
respiracin se
hace rtmica,
- termina
cuando los ojos
quedan
inmviles.
- UTILIDAD: en
este plano se
realiza la
ciruga plstica,
neurociruga, y
se operan
fracturas y
hernias

PLANO DE
MAYOR
INTERS,
- Comienza
cuando los ojos
estn fijos,
- Finaliza al
iniciarse la
parlisis de los
msculos
intercostales
inferiores.
- UTILIDAD: para
todo tipo de
intervenciones
quirrgicas
mayores

- Comienza con
la parlisis de
los msculos IC
inferiores,
- Termina con la
parlisis de
todos los
msculos IC.
- UTILIDAD: para
algunas
intervenciones
obsttricas,
para abrir y
cerrar el ABD
(abolicin del
reflejo
peritoneal)

FASE MUY
PELIGROS
- Comienza con
la parlisis de
todos los
msculos IC,
- Termina con la
parlisis del
diafragma
- En este plano
se requiere
respiracin
artificial

TIPOS DE ANESTESIA
GENERAL

Anestesia
Anestesia
Anestesia
Anestesia
Anestesia

general inhalatoria
general endovenosa
general disociativa
general balanceada
endovenosa total (TIVA)

Anestsicos endovenosos
ANESTESIA GENERAL

RECEPETORES DE BZD-1= EFECTOS HIPNTICOS , SEDANTES Y

MIORRELAJANTES. MS ABUDANTE: QUAZEPAM Y ZOLPIDEM.
RECEPTORES DE BZD-2= ANSIOLTICO Y ANTICONVULSIVANTE.

antagonista no competitiv
de losReceptores GABAAy,

CARACTERSTICAS
GENERALES

Todos los AG EV son sustancias altamente

liposolubles.
Inicio de accin muy rpida (<30 sg) debido a que
atraviesan con rapidez de la BHE, y alto flujo
sanguneo cerebral.
Producen anestesia a travs de una depresin
relativamente selectiva del SRA del encfalo.
Duracin de accin corta (min) pues sus efectos
terminan principalmente por redistribucin del
frmaco desde el SNC hacia los tejidos no bien
perfundidos.

Anestsicos generales EV

Analgesia: Opioides: fentanilo,

remifentanilo.
Hiponticos:

BNM:

Propofol
Barbitricos: tio pental sdico.
BZD: MDZ
BNM despolarizantes: Succinicolina
BNM no despolarizantes: Vecuronio,
atracurio

Analgsico + anestsico: Ketamina.

Propiedades frmacodinmicas de los AG

EV

AG EV

Inicio de accin

Duracin del efecto

Ketamina EV

30 seg

5 10 min

Ketamina IM

3 - 4 min

12 25 min

Propofol

40 seg

3 5 min

Tiopental

30 60 seg

10 30 min

Tiopental

BARBITRICO HIDROSOLUBLE.
Accin ultracorta.
Accin inespecfica sobre el receptor
GABA-A
Potente efecto hipntico.
Nivel profundo de alteracin de la
conciencia.
Escaso o nulo efecto analgsico.
Libera histamina.

Tiopental
Farmacocintica

Administrado VEV.

Circula ligado en un 85% a las prot

plasmticas.

Distribuido rapidamente especialmente

en grasas.

elevada liposolubilidad pasa la BHE.

cerebro perdida de la conciencia (1020)

Latencia corta.

Duracin de accin= 20-30 min

T = 7-10 hr-

Metabolismo heptico rpido.

Metabolito activo: pentobarbital.

Excrecin: renal

Mecanismo de accin

Acta de manera inespecfica:

receptor GABA-A-

En uniones menos especificas

que para la BZD.
Estimula actividad inhibitoria del
GABA aumenta la conduccin
del CL inhibicin de la neurona
post.sinalptica.

Tiopental
Efectos farmacolgicos

Efectos farmacolgicos

Para induccin y mantenimiento de

anestesia se administra bolo inicial de
50 mg, seguido de 100-200 mg.

Respiracin: depresin
respiratoria dosis dependiente.

SNC:

ANESTSICO:
deprime
activacin.

depresin del SNC,

SRAA y el sistema de

Depresin
progresiva
dependiente.

SNC

dosis

Sedacin anestesia general

DOSIS BAJAS NO PRODUCE ANALGESIA.

no es buen relajante muscular

ANTIHIPERTENSIVO
ENDOCRANEAL:
disminuye el consumo neuronal de
oxgeno. Protegiendo al cerebro contra la
isquemia e hipoxia

Apnea hipoventilacin.

CV: dosis bajas poco efecto CV.

Dosis altas produce: hipotension

(depresin cardiaca y
vasodilatacin)

Otros: disminuye la temperatura

corporal.

Tiopental

Reacciones
adversas
Sobredosis: depresin y paro respiratorio,
hipotensin y shock.
SNC: ansiedad, somnolencia, amnesia
retrograda,delirio.
CV: taquicardia, schok perifrico, arritmias.
TGI: nauseas y vomitos.
Resp: depresin respiratoria,
laringoespasmo o broncoespasmo.

MIDAZOLAM

BZD hipntica y sedante.

Accin amnsica y leve relajacin
muscular.
Liposoluble y gran unin a protenas
plasmticas.
Acta sobre sitio especfico GABA A.
Deprime respiracin, miocardio.
Disminuye PA y metabolismo cerebral.

Midazolam
BZD de accin corta, con propiedades sedantes,
ansiolticas, anticonvulsivantes y relajantes
musculares.
Mecanismo de accin
Potencia el efecto inhibitoria GABA en los
receptores de BZD, localizados cerca de los
receptores GABA-A dentro de la membrana
neuronal.

Midazolam
Farmacocintica
Va EV o IM.
EV: sedacin en 3 - 5 min.
Recuperacin total < 2
horas.
IM: sedacin en 15
minutos. Efecto pico en
30-60 minutos.
Biodisponibilidad: 90% IM.
V : 1-12 horas.
Metabolismo heptico
rpido.
Excretado por la orina.

Efectos farmacolgicos

SNC: reduce metabolismo cerebral,

consumo de O2 y flujo sanguneo
cerebral, dosis dependiente.
Aumenta umbral de excitacin para
convulsiones.

CV: deprime miocardio, produce

vasodilatacin arterial, disminuye PA
y GC.

Respiratorio: depresin del centro

respiratorio dosis dependiente.

MIDAZOLAM
Indicaciones
Sedacin preoperatoria,
consciente y amnesia
antergrada.
Induccin de AG.
Sedacin en UCI.

Dosis

Induccin: EV

Adultos > 60 aos: 0,15-2 mg/Kg

Adultos > 60 aos: 0,1-0,2 mg/Kg

Contraindicaciones y
precauciones

Hipersensibilidad.
Miastenia grais.
Insuf respiratoria
severa.
Nios (oral).
Insuf. heptica severa.
Glaucoma de ngulo
agudo.
Precaucin fallo cardaco
agudo y renal, EPOC,
ancianos.

RAMs

Sobredosis: excesiva somnolencia,

confusin, hipotensin, depresin
respiratoria. Usar FLUMAZENIL.

Interacciones

Antipsicticos (neurolpticos),
hipnticos, ansiolticos/sedantes,
antidepresivos, analgsicos
narcticos, antiepilpticos,
anestsicos y antihistamnicos
sedantes.

OPIOIDES: Fentanilo

MECANISMO DE ACCIN

Agonista pleno de receptores mu (sinttico)

Produce analgesia principalmente.
El fentanilo se une ()-opioide acoplado a protenas
G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la
actividad de la adenilciclasa.
De ese modo, se produce una HIPERPOLARIZACIN de
la neurona resultante suprimindose las descargas
espontneas y las respuestas evocadas.
Los opioides tambin pueden inferir en el transporte de
los iones de calcio y actuar en la membrana
presinptica interfiriendo con la liberacin de
neurotransmisores.

Farmacocintica

Por va intravenosa, tiene un comienzo de

accin menor a 30 segundos y un efecto
mximo de 5 a 15 minutos, con una
duracin de la accin de 30 a 60 minutos.
Por va epidural o intradural, el comienzo
de la accin es de 4 a 10 minutos, el efecto
mximo se alcanza en unos 30 minutos y la
duracin es de 1 a 2 horas.
Se elimina fundamentalmente por
metabolismo heptico.

ETOMIDATO
AG EV no barbitrico, derivado carboxilado del imidazol, conocido por su
estabilidad CV.
Mecanismo de
accin

Farmacocintica

Efectos farmacolgicos

Aumenta las vas

inhibitorias del
GABA en el SNC.

Inicio de accin: 30-60

seg. Duracin de 3 a 10
minutos. Relacionada
con la dosis. Unin a
proteinas: 75%
Vd: 2,5-4,5 L/Kg.
Metabolismo heptico.
Excrecin: 2%
inalterado por orina.
Resto plasmtica.
Vm: 3-5 horas.

Hipnosis sin analgesia.

SNC: reduce flujo
sanguineo cerebral,
consumo de oxgeno y PIC.
Aumenta actividad en el
foco epilptico.
Respiratorio: mnimos
efectos sobre la ventilacin.
Puede aparecer tos o hipo.
CV: mnima o ninguna
depresin. La perfusin
coronaria disminuye 50%
Otros: inhibicin reversible
dosis dependiente de la
enzima 11-b -hidroxilasa,
esencial para la produccin
de cortisol y aldosterona.

ETOMIDATO
Indicaciones
Induccin en pacientes con enfermedad CV significante.
Induccin en procedimientos neuroquirrgicos.
Procedimientos breves.
Dosis
Induccin: bolo EV de 0.3 mg/kg (0.2-0.6 mg/kg).
Se usa en unin de un opiceo a causa de su carencia de efecto
analgsico.
Contraindicaciones y precauciones
Precaucin en epilpticos.
Embarazo: categoria C. No usarse.
No usar para la sedacin prolongada debido a lasupresin
corticoadrenal.
No se recomienda su uso nios.
RAMs e interacciones
Movimientos de los ojos y mioclonias.
Incidencia alta de nuseas y vmitos.
Dolor en el punto de inyeccin EV.
Fentanil: aumenta la incidencia de nuseas y vmitos.

ANESTESIA DISOCIATIVA
ANESTESIA GENERAL

KETAMINA

Derivado de la fenciclidina
Hidrosoluble, metabolismo heptico
Comienzo de accin rpido
Antagoniza al complejo NMDA
Efecto analgsico importante
Prdida de la conciencia relacionada con la
dosis, y anestesia disociativa.
No deprime respiracin
Salivacin aumentada

KETAMINA
Mecanismo de accin
Accin antagnica sobre el complejo
NMDA.
Accin muscarnica en SNC: agonista
colinrgico dbil (usar siempre con
atropina).
Estimula receptores opioides a nivel de la
corteza insular, putamen y tlamo:
efectos analgsicos.
Estimula liberacin de catecolaminas:
aumento FC, contractilidad, PA y flujo
sanguneo cerebral.

Farmacocintica
Va IM o EV.
EV: perodo de latencia: 30 -60 seg.
Despierta: 10- 15 min.
IM: PL de 5 min.
Muy lipoflico
Rpida absorcin
Amplia distribucin
(tricompartimental)
Elevada [] en cerebro (4-5 v > que
en plasma), tej adiposo, pulmones e
hgado.
Metabolismo heptico, T = 4 h.
Excrecin renal: 90%. Inalterado:
4%, fecal: 5%.

Efectos farmacolgicos
Potente agente hipntico y analgsico.
SNC: depresin de los centros tlamocorticales, activa hipocampo.
Anestesia disociativa: analgesia y
amnesia sin prdida de la Fx
respiratoria ni reflejos farngeos y
larngeos. Aumento de la PIC, flujo
sanguneo y metabolismo cerebral.
CV: aumento FC, PA, GC y consumo de
O2 por miocardio.
Respiratorio: broncodilatacin por
estmulo B2 y musc liso bronquial.
Incremento de secreciones salivales y
bronquiales.
Ojos: midriasis, nistagmos, aumento
PIO.
Otros: aumento del tono muscular.

Indicaciones

Induccin de anestesia para

procedimientos breves o diagnsticos.

Anestesia EV, asociado a una BZD.

Sedacin para procedimientos cortos

en nios o jvenes.

Induccin de pacientes asmticos.

Contraindicaciones y precauciones

Hipersensibilidad

Peligro por aumento PA: HTA, ICC, IM,

TEC.

Peligro por aumento de PIC: ECV:

Enfermedades neurolgicas y
psiquitricas.

Infeccin respiratoria.

Gestantes: riesgo D.

KETAMINA
Dosis
Anestesia Qx: 2 mg/Kg EV -> 30 seg,
dura 5-10 min.
10 mg/Kg IM -> 3-4 min, dura 12- 25
min.
Mantenimiento: de dosis de induccin.
Preparados comerciales
Ketalar (vial por 50 mg/10 mL)

KETAMINA
RAMs
SNC: delirio de EMG: confusin, ilusiones y
temor. Fenmeno de disociacin,
alucionaciones, confusin, excitacin,
pesadillas, mov tnico-clnicos, depresin
respiratoria, apnea.
CV: HTA, taquicardia, hipotensin,
bradicardia (si se usa con halotano).
Piel: eritema transitorio, rash morbiliforme.
Ojo y ORL: diplopa, nistagmos,
laringoespasmo, salivacin.
TGI: anorexia, nuseas, vmitos, sialorrea.

ANESTESIA ENDOVENOSA TOTAL (tiva)

ANESTESIA GENERAL

Definicin

Tcnica de AG usando una combinacin de drogas

administradas slo por va EV, en ausencia de
agentes inhalatorios halogenados y de xido
nitroso.
Permite la induccin y mantencin de la anestesia
general con una infusin controlada de hipnticos,
opioides y relajantes musculares.
Tcnica de anestesia general en la que se
administran los frmacos exclusivamente por va
endovenosa en ausencia de agentes inhalatorios

La anestesia total intravenosa (TIVA) es

una tcnica de alta predictibilidad clnica
la cual permite mantener una adecuada
estabilidad hemodinmica.
La ketamina es el nico anestsico
intravenoso con propiedades hipnticas,
analgsicas y amnsicas, derivada de las
fenciclidinas.

PROPOFOL

Altamente liposoluble
(emulsin).
Irritante por va EV.
Alto metabolismo heptico: Vm
muy corta.
Rpida recuperacin, agradable
despertar.
Accin por receptores GABA- A.
Depresin respiratoria segn
dosis.
Disminuye PA, PIC y PIO.
No tiene efecto analgsico.
No inhibe la funcin
corticosuprarrenal.
Efecto antiemtico.

Alquinol hipntico
Rpido efecto y
eliminacin.
Rpida recuperacin
y agradable
despertar (usado en
procedimientos
ambulatorios).
Sin efecto
analgsico.

PROPOFOL
Mecanismo de accin
Dos hiptesis:
Alteracin de la
membrana, como los
agentes inhalatorios
(alteracin de la
permeabilidad al
sodio)
Interaccin con un
sitio para AG en el
receptor GABA-A,
facilitando apertura
del canal de cloro.

Farmacocintica

Efectos farmacolgicos

Solo por va EV
Modelo bi o
tricompartimental segn
adm en bolo o infusin,
con fenmeno de
acumulacin.
Unin a protenas del
95%.
Perodo de latencia =
tiopental
Lipoflico, gran vol de
distribucin.
Metabolismo heptico, 10
veces ms rpido q
tiopental.
T : 30 60 min
Excrecin renal (70% en
24 h)

SNC: potente efecto

hipntico, no analgesia. Dosis
bajas: sedacin y amnesia.
Control act epilptica,
disminuye metabolismo
cerebral y la PIC. Baja
probabilidad de nuseas y
vmitos.
CV: disminuye su fx.
Respiratorio: efecto depresor
pronunciado (hasta apnea)
dosis dependiente,
potenciado por opioides.
Otros: disminuye presin
intraocular.

PROPOFOL
Utilidad clnica
AG: induccin y mantenimiento.
Ciruga ambulatoria.
Ciruga oftalmolgica.
Sedacin en UCI (ventilacin mecnica prolongada).
Pacientes con porfiria.
Dosis
Induccin de AG:
Adultos: En bolo o perfusin continua: 40 mg cada 10 seg hasta sntomas de
inicio de anestesia.
< 55 aos: 1,5- 2,5 mg/Kg
> 55 aos: dosis inferior
Nios > 1 mes: segn rpta.
Nios > 8 aos: 2,5 mg/Kg
Mantenimiento de AG:
Adultos: perfusin continua 4- 12 mg/Kg/h
Bolos repetidos: incrementos 25-50 mg
Sedacin en UCI en > 17 aos: 0,3- 4 mg/Kg/h en perfusin continua.
Sedacin superficial para intervenciones Qx:
0,5- 1 mg/Kg durante 1-5 min para iniciar, 1,5- 4,5 mg/Kg/h para mantener.

Preparados comerciales
Diprivan: Amp x 10mg/mL

Propofol
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad al propofol
Evaluar riesgo/beneficio: embarazo, trastornos CV, aumento de PIC,
disfuncin circulatoria cerebral, trastornos de lpidos o pancreatitis,
epilepsia, IR, Insuf heptica, Insuf respiratoria.
Hipercolesterolemia: aumenta TG.
Gestantes: riesgo B.
Lactancia: se excreta en leche materna. No efectos de RN.
Ancianos: no se recomienda uso.

BNM

VECURONIO
ATRACURIO

Succinilcolina
(DISTENSL)

BNM NO DESP

INICIO

DURACIN

METABOLISMO

ATRACURIO

2,5-5 MIN

30-40 MIN

ESTERASAS

VECURONIO

2-3 MIN

60.90 MIN

HEPATICO

30 SEG

5-8 MIN

COLINESTERASA
PLASMATICA

BNM DESP.
SUCCINIL
COLINA

DOSIS:
ATRACURIO 0,4MG/KG
VECURONIO0,1/MG/KG
SUCCINIL COLINA 1MG/KG

AG. INHALATORIOS

Gases y lquidos voltiles.

Va: inhalatoria
Poseen caractersticas que facilitan el
proceso de induccin. En la prctica se
les prefiere usarlos en el
MANTENIMIENTO.
Debido: AI se eliminan rpido dado que
no requieren ser metabolizados antes de
ser eliminados por el pulmn.

Clasificacin
Familia

Representantes

1G

xido nitroso
Cloroformo

2G

Etileno, ciclopropano, fluroxano.

Dejados de lado por su alto poder
explosivo

3G

HALOTANO
Metoxiflurano
Enflurano

4G

Isoflurano
desflurano
SEVOFLURANO

FARMACOCINTICA

Su efecto final depende de que se logre una concentracin

teraputica en el SNC.

Tres factores afectan la captacin del anestsico:

Solubilidad en la sangre
Los agentes insolubles (xido nitroso) son captados por la
sangre con menor avidez que los solubles (halotano) las
concentraciones alveolares de los insolubles se elevan ms
rpido que las de los solubles, y la induccin es ms rpida.
Ventilacin pulmonar que hace llegar al anestsico a los
alveolos.
El GC que mantiene un nivel adecuado de perfusin
pulmonar, permitiendo el paso del anestsico desde el
alveolo hacia la sangre arterial.
Concentracin del anestsico en el aire inspirado.

CONCENTRACIN ALVEOLAR MNIMA

Concentracin alveolar minima que debe

alcanzar el anestsico inhaltorio, a una
atmosfera de presin para PREVENIR EL
MOVIMIENTO EN UN 50% DE INDIVIDUOS
SOMETIDOS A ESTMULOS DOLOROS..
SE USA PARA COMPARAR LA POTENCIA DE LOS
AG INHALATORIOS: MAYOR CAM, MENOR
POTENCIA.
Halotano: CAM 0.75%
Isoflurano: CAM 1,15%
sevoforano: CAM 2.0%

ELIMINACIN

La recuperacin de la anestesia depende de la disminucin

de la concentracin en tejidos del cerebro.

La eliminacin puede ser por biotransformacin, prdida

transcutnea o exhalacin.

La va ms importante de eliminacin es el alveolo.

FARMACODINAMIA

La accin anestsica general

se
puede
deber
a
alteraciones en cualquiera
de los sistemas celulares que
incluyen canales inicos,
funciones
de
segundos
mensajeros o receptores de
neurotransmisores.

Las
reas
enceflicas
especficas afectadas por
varios anestsicos incluyen
el
sistema
reticular
activador,
la
corteza
cerebral,
el
ncleo
cuneiforme,
la
corteza
olfatoria y el hipocampo.

Tambin
deprimen
la
transmisin
excitatoria

La potencia anestsica de los

agentes
por
inhalacin
se
correlaciona de manera directa con
su solubilidad en lpidos

Los
anestsicos
halogenados
potencian
la
accin
de
los
bloqueantes
neuromusculares
y
tienen propiedades miorrelajantes
por s mismos

HALOTANO

AG de tercera generacin
Poco poder analgsico
CAM 0.75%
Absorcin rpida en la mucosa respiratoria
La dosis usual en adultos para:

La induccin de la anestesia debe ser

determinada de forma individual.
El mantenimiento de la anestesia es la
inhalacin de 0,5% a 1,5%.

HALOTANO

Efectos
sistemas

sobre

rganos

Cardiovascular: PA por depresin

miocrdica directa. Sensibilizacin
del
corazn
a
los
efectos
arritmognicos de la adrenalina
(no usar dosis >1.5 g/kg)
Respiratorio: respiracin rpida y
poco profunda, PaCO2 en reposo,
umbral apneico. Mecanismos:
central
(depresin
bulbar)
y
perifrico
(disfuncin
mm.
intercostales).
Broncodilatador
potente
Cerebral:

flujo
sanguneo
cerebral,
amortigua
la
autorregulacin.

Biotransformacin

Oxidacin
heptica
por
enzimas citocromo P-450.
Principal metabolito: c.
Trifluoroactico
Puede provocar toxicidad
heptica (rara) necrosis
centrolobulillar
Contraindicaciones

Disfuncin heptica
Masas intracraneales
Hipovolemia
Enfermedad cardaca grave
(estenosis artica)

EFECTOS ADVERSOS

ARRITMIA CARDIACA
HEPATOTOXICIDAD
HIPERTERMIA MALIGNA

Sevoflurano

Anestsico inhalatorio
de cuarta generacin.
CAM 2.13%
Fco x 250 ml
Olor agradable.
No produce escozor
Poco soluble en
sangre por lo cual la
induccin y
recuperacin son
rpidas.

No produce analgesia residual.

Depresin respiratoria dosis

dependiente.

Mayor incidencia de vmitos.

Tiempo de recuperacin ms largo .

Delirios y agitacin en nios.

SEVOFLURANO

Propiedades fsicas

Agente
halogenado
con flor.
Excelente eleccin por
ausencia de picor e
incrementos
rpidos
en la concentracin
alveolar.
Baja solubilidad en
sangre rpida en
concentracin alveolar
al interrumpirlo.

Efectos sistmicos

Cardiovascular: leve de
contractilidad miocrdica,
resistencia vascular
sistmica y PA.
Respiratorio: deprime
respiracin y revierte
broncoespasmo.
Cerebral: ligero de flujo
sanguneo cerebral y PIC.
Concentraciones elevadas
alteran la autorregulacin
del flujo sanguneo.
Renal: deterioro de la
funcin renal

1. GE Morgan, Jr. Anestesiologa clnica. 3a edicin. Editorial Manual

Moderno 2003.

SEVOFLURANO
Biotraformacin

Enzima
heptica
microsomal P-450
Los salicilatos del tipo de
la cal de hidrxido de
bario
o
cal
sodada
pueden
degradar
el
sevoflurano y producir un
producto final nefrotxico.
Se recomiendan flujos
<2L/min para anestesias
cortas y evitar su uso en
pacientes con alteracin
renal preexistente.

Contraindicaciones

Hipovolemia
intensa
Susceptibilidad a
hipertermia
maligna
Hipertensin
intracraneana

1. GE Morgan, Jr. Anestesiologa clnica. 3a edicin. Editorial Manual

Moderno 2003.

Las concentraciones para induccin y mantenimiento

de la anestesia deben individualizarse para cada caso
de acuerdo con la edad y estado clnico del paciente.

Induccin: Concentraciones inspiradas de hasta 5%

de Sevoflurano producen anestesia quirrgica en
adultos y hasta 7% en nios, en ambos casos en menos de
dos minutos.
Mantenimiento: Los niveles de anestesia quirrgica
pueden ser sostenidos con concentraciones de 0.5 a
3% de Sevoflurano con o sin el uso concomitante de xido
nitroso.
El anciano requiere concentraciones menores que los
adultos para el mantenimiento de la anestesia.

REACCIONES ADVERSAS
HIPERTERMIA

MALIGNA

NAUSEAS, VOMITOS

ESCALOFRIOS EN EL POSTOPERATORIO

DEPRESION CARDIORRESPIRATORIA

Isoflurano
Caracteristicas

Efectos

CAM= 1.15%

Metabolismo: heptico.

No produce dao renal ni heptico

No mutgeno, no teratgeno, no
carcinognico.

Se elimina va resp: 95% inalterado

Disminuye el metabolismo
cerebral.

Broncodilatacion

Disminucin de la resistencia
vascular pulmonar.
Disminucin de RVP, disminuye
PA

Efecto miorrelajante

Hipertermia maligna

Complicacin
grave
caracterizada
por
estado
hipermetablico del msculo esqueltico que se presenta
durante la anestesia general o en el posoperatorio
inmediato.
Desencadenantes ms frecuentes: anestsicos inhalatorios,
paralizantes musculares (succinilcolina).
La reaccin es de carcter farmacogentico,
Clnica: taquicardia injustificada, arritmias, exantema
cutneo, cianosis, sudoracin, inestabilidad de la PA,
temperatura corporal (hasta 43C), rigidez muscular de
extensin,
acidosis
metablica,
hiperpotasemia,
mioglobinuria y CPK srica.
Tratamiento: dantroleno 1-2 mg/kg IV, puede repetirse c/510 min hasta una dosis total de 10 mg/kg. Mantener la
medicacin por 12-24 horas.
Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed. Editorial Masson. Espaa; 2004

CONCLUSIONES

La anestesia general es el estado

transitorio y reversible de depresin del
SNC, en el que hay prdida de la
conciencia.
Para la induccin y el mantenimiento
anestsico, se pueden usar agentes:
inhalados y endovenosos.
Los agentes EV se usan generalmente en
la induccin, y los inhalados en el
mantenimiento.

Referencias

Anestesiologa clnica. GE Morgan,

Jr.4a edicin. Editorial Manual Moderno
2010.

Flores J. Farmacologa Humana. 4

ed. Editorial Masson. Espaa; 2004

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