Anticonvulsivantes

Int. Guillermo Snchez V.

Mecanismo de accin
Bloqueo

de los canales de
Na+ (principal).

Inhibicin

Ca+.

de los canales de

Uso Clnico
Convulsiones

parciales.

Convulsiones

generalizadas T-

C.

Estatus

epileptico.

Farmacocintica
Absorcin

gastrointestinal lenta.
Tiempo requerido para lograr su mx.
efecto es 3-12 hs.
No se recomienda va IM.
Alta fijacin a las protenas plasmticas.
TVM: 7-42 hs.
Metabolismo heptico: sist. Oxidasa
P450.

Interacciones
Con

frmacos con gran afinidad a

protenas.
Fenobarbital y Carbamazepina
disminuyen su concentracin
mediante estimulacin de enzimas
microsmicas hepticas.
INH: inhibe su metabolismo, por lo
que incrementa su concentracin.

Efectos adversos

Ataxia, diplopia,
nistagmus.
Hipertrofia
gingival.
Hirsutismo.
Facies tosca.
Dficit de folato.
Hipocalcemia.
Arritmias.

Exantema cutneo.
Neuropata
perifrica.
Discrasias
sanguneas.
Hepatotoxicidad.

Concentraciones teraputicas
y dosificacin
Niveles

teraputicos estndar
10-20 mg/dl
Dosis:
Dosis

5-10 mg/kg/da

de ataque SE: 20mg/kg/do,

velocidad de infusin 1mg/kg/min
diluido en SF.

Mecanismo de accin
Bloquea

canales de Na+.

Disminuye

CA+.

la captacin de

Uso clnico
Convulsiones

parciales.

Convulsiones

Generalizadas T-C.

Farmacocintica

Va oral: Su biodisponibilidad es del 72%-96%.

Es absorbido de forma lenta e irregular.
Difunde fcilmente a travs de las membranas
celulares.
Atraviesa la barrera HE alcanzando en el cerebro
concentraciones similares a las plasmticas.
Es metabolizada en el hgado en un 96-97%,
induce su propio metabolismo heptico
Se elimina mayoritariamente con la orina en forma
de metabolitos y un 2-3% en forma inalterada.
TVM: 8-20 hs.

Interacciones
Fenitona

y fenobarbital pueden
disminuir su concentracin mediante
estimulacin enzimtica.

Efectos secundarios
Diplopia, ataxia.
Malestar GI leve .
Hiponatremia.
Leucopenia.
Hepatotoxicidad.
Somnolencia
Exantema cutneo, discrasias
sanguneas.

Concentraciones teraputicas
y dosificacin
Dosis:

10-20 mg/kg/da

Niveles

teraputicos: 8-12mg/dl

Ac. Valproico
M.

de Accin: bloqueo de canales de

Na+ y aumento de la conductancia de
K+.
TVM: 6-16hs.
Indicaciones: crisis T-C generalizadas,
Ausencias, crisis mioclnicas, crisis
parciales.
Efectos Adversos: trastornos GI leves,
alopecia, temblor, hepatotoxicidad.

Ac. Valproico
Interacciones:

inhibe el metabolismo
de fenitona, fenobarbital y
carbamazepina, lo que origina un
aumento de sus concentraciones.
Dosis: 10-20 mg/kg/da
Niveles teraputicos: 50-100mg/dl

Fenobarbital
M.

de Accin: acta sobre el receptor

de GABA al aumentar la duracin de
la apertura de los canales de cloro.
TVM: 48-150 hs.
Uso clnico: convulsiones neonatales,
crisis parciales y generalizadas, SE.
Efectos adversos: sedacin,
trastornos cognitivos.

Fenobarbital
Ac.

Valproico interfiere en su
metabolismo.
Dosis: 5-10 mg/kg/da.
Niveles teraputicos: 15-40 mg/dl

Lamotrigina
Inhibe la liberacin de glutamato y
aspartato
Indicada en sndromes mioclnicos
Efectos adversos: Somnolencia, mareo,
cefalea, insomnio, temblor, ataxia, visin
borrosa o doble. Urticaria.

Etosuccimida

Inhibidor del canal de Ca 2+ tipo T

dependiente de voltaje, por lo tanto inhibe la
propagacin de la actividad elctrica anormal
en el SNC
1a eleccin en el tx de las crisis de ausencia
Administracin oral
Efectos adversos: Nusea, vmito.
Somnolencia, letargo, mareo, agitacin,
ansiedad, incapacidad para concentrarse.
Sndrome de Stevens-Johnson (urticaria).
Leucopenia, anemia aplstica, trombocitopenia

Gabapentina
Estimulante de la actividad gabargica
Anlogo del cido -aminobutrico til
en el control de crisis parciales simples
y complejas
Administracin oral
RAM: Ataxia, somnolencia, fatiga,
mareo, mialgia, temblor, visin borrosa

Diazepam
Benzodiazepina:

Se une a un sitio del

receptor GABA
Aumenta la frecuencia de apertura
Potencia la accin del GABA
Usos: 1a eleccin en el status epilepticus
Reacciones adversas: somnolencia,
mareo, fatiga, ataxia y cambios de
conducta. Puede ocurrir depresin
respiratoria y/o cardiaca cuando se
administra i.v.