Aspek Farmakokinetik

Piroxicam

Absorbsi
Piroxicam diabsorbsi secara cepat
melalui rute oral (Fraksi Absorbsi
hampir 100%).
piroxicam diabsorbsi pada usus kecil
dengan keadaan pH sekitar 6,5
Tmax 2-5 jam
T1/2 pada rentang 30 60 jam

Permeabilitas

Sel Caco-2 menunjukkan kemampuan untuk transport ion, gula dan pep
Data
permeabilitas absorbsi piroxicam secara
Sel caco-2 adalah sel usus yang telah terdifferensiasi dengan baik yang

Penentuan secara

Penyerapan pada usus diperlukan untuk menentukan bioavailabilitas pa

Metode

Nilai

Standar yang

Permeabilitas

diterima

(rendah/tinggi)

Mass-balance
Fa = 100%
Pengukuran
Peff in vivo = 6.65 104 cm/s
permeabilitas secara Peff in vivo = 10.40 5.93 104 cm/s
In vivo pada manusia

Fa 90% or 85%
Peff in vivo>1.34
104 cm/s

Tinggi
Tinggi
Tinggi

Pengukuran
Peff in situ = 2.26 0.37 104 cm/s
permeabilitas secara rat Peff ratio (test/IS) = 28.1
In situ pada tikus

Lower limit of
90% CI for rat
Peff ratio
(test/IS)>0.8

Tinggi
Tinggi

Pengukuran
permeabilitas secara
In vitro pada sel
monolayer (Caco-2)

Papp in vitro>10
106 cm/s

Tinggi

Log P >1.72
C Log P>1.35
Extensive
metabolisme
(70%)

Rendah
Tinggi
Tinggi

Papp in vitro = 24.1 1.3 106 cm/s

Papp in vitro = 23.5 1.2 106 cm/s
Papp in vitro = 19.7 1.3 106 cm/s
Papp in vitro = 21.0 1.0 106 cm/s
Papp in vitro = 46.25 6.43 106 cm/s
Papp in vitro = 91.3 1.2 106 cm/s

Pengukuran logP dan Log P = 0.29

C log P
C Log P = 1.98
Evaluasi
intensitas Sekitar 90%95%
metabolisme

Distribusi
Sekitar 99% piroxciam berikatan
dengan protein plasma.
Tingginya ikatan protein plasma
piroxicam akan membatasi distribusi
terutama pada plasma volume
distribusi piroxicam menjadi rendah,
sekitar 0.14 L/kg yang merupakan
nilai khas untuk obat AINS (Anti
Inflamasi Non Steroid).

Metabolisme dan Ekskresi

Piroxicam di metabolisme dengan banyak jalur diantaranya hidroksilasi

Disolusi

kecepatan
metode
basket
100rpm dan suhu 37
Kriteria pelepasan
lebih dari
75% selama
menit dari
jumlah
ya
: lebih dari harus
75% jumlah
piroxicam
harus 45
dilepaskan
pada
menit
suhu 37 keranjang dalam larutan asam klorida 0,1M sebanyak 900 mL
metode

Metode pengukuran
Menurut
farmakope Inggris
disolusi2013,
menurut
pengukuran
USP untuk
disolusi
piroxica
di
simulasi cairan lambung sebanyak 900mL tanpa enzim pepsin
kecepatan putaran 50rpm.

Bioequivalen secara In vivo

Pengujian bioekuivalen pada piroxicam
dengan berbagai formulasi di Jerman :
Subjek

Model penelitian

Aspek
farmakokinetik

Kriteria BE

Hasil

28 relawan Dosis tunggal, random, 2

sehat
periode crossover dengan
15 hari periode washout

AUC, Cmax

90%

Bioequivalen

16 relawan Dosis tunggal, random, 1

sehat
periode crossover dengan
18 hari periode washout

AUC, Cmax,
T 1/2

90%

Bioequivalen

28 relawan Dosis tunggal, random, 2

sehat
periode crossover dengan
24 hari periode washout

AUC, Cmax,
T 1/2

90%

Bioequivalen