SEDANTES HIPNTICOS

Docente:
Dr. Rmulo Salazar
Estudiante:
Brayan Tapia Snchez
Universidad del Tolima
Programa medicina
Teraputica

estado fcilmente reversible

disminucin de la conciencia,
actividad motora y capacidad de
respuesta al medio.

nico estado fisiolgico de

depresin del Sistema Nervioso
Central.

patolgica cualquier condicin

que implique mayor disminucin
de la actividad neurolgica
(obnubilacin, estupor, coma).

Las necesidades de sueo

muestran considerable variacin,
mostrando relacin tanto con la
edad (disminuyen con la edad)
como con el sexo del individuo
(mayores en las mujeres).

EXISTEN DIVERSOS TRASTORNOS

(CURSO NORMAL DEL SUEO)

Disomnias

son trastornos primarios de inicio

o mantencin del sueo,
somnolencia excesiva
Sonambulismo

Parasomnias

un trastorno de la conducta
durante el sueo asociado con
episodios breves o parciales de
despertar.

Terror nocturno
Bruxismo nocturno
Enuresis nocturna

Tto farmacolgico
del insomnio

sedante

hipntico

reduce la actividad,
modera la excitacin
calma al receptor

somnolencia y facilita
el inicio y la
conservacin del
estado del dormir
sueo fcil despertar

hipntico

Sedante

Benzodiazepinas

Agentes miscelneos:

Barbitricos

o Melatonina: ramelteon

Otros GABAmimticos:

o Valeriana (Valeriana
officinalis)

o
o

Alcohol (Etanol)
Agentes No Benzodiazepnicos: Zalepln,
Zolpidem, Zopiclona,
Eszopiclona.
Opioides

o Antidepresivos
o Antihistamnicos

Arquitectura del sueo

BENZODIAZEPINAS

Depresores
inespecficos SNC

Hipnosis
Ansiolisis
Miorrelajacin
Anticonvulsionante

MECANISMO DE ACCIN
Receptores GABA
Ionotrpicos
GABAA, GABAC

Metabotrpicos
GABAB

GABAA
Membranas
plasmtica del
terminal
postsinptico

Entrada masiva de
Cl
Hiperpolarizacin

estmulos
activadores
inhibicin neuronal

Induce fijacin de GABA

subtipo GABAA

Las benzodiacepinas no
se unen al sitio primario
de estos receptores

un sitio alostrico,
facilitando la transmisin
y generando un aumento
de la frecuencia de
apertura del canal

Modulacin alostrica

Cinco subtipos de sitios

Benzodiacepnicos que
modulan
alostricamente el
receptor GABA A

GABAbenzodiacepnico 1
Acciones ansioltica e
hipntico-sedantes
Cerebelo

GABAbenzodiacepnico 2
Acciones relajantes
musculares
Estriado y la espina
dorsal

GABAbenzodiacepnico 3
Receptor perifrico
Rin

FARMACOCINTICA: ABSORCIN Y BIODISPONIBILIDAD

Rapidez de absorcin
determina el inicio accin
clnica. (una dosis nica)
Primeras porciones del
aparato digestivo

Accin clnica (diferencias)

Diacepam, cloracepato
Loracepam , clordiacepxico
Paracepam, temacepam y
oxacepam

Estomago
vaco
Anticidos
(aluminio,
retrasen
vaciado
gstrico)

Va Intramuscular: muy
errtica. Loracepam

V.I: situaciones de
emergencia y bajo
estricto control medico

Ventilacin asistida (otros depresores del SNC)

Biodisponibilidad es muy alta.

DISTRIBUCIN

(lipofilia) de molculas
benzodiacepinas

La semivida plasmticas
esenciales en la
diferenciacin de sus
efectos clnicos.
No confundir con vida
media

metabolismo
Oxidacin: (medacepam y
pracepam
Desmetilacin:
(clordiacepxido, ketazolam
y clobazam)
Hidroxilacin: alprozolam,
bromacepam clotiacepam y
desmetildiacepam)
Conjugacin o
glucoronizacin: loracepam y
oxacepam

REACCIONES ADVERSAS E
INTERACCIONES

Frmacos (gran
margen de seguridad)
(intoxicaciones agudas
por intenso de
suicidio)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Sedacin excesiva
Somnolencia
Hipotona muscular
Disminucin de reflejos
(disartria, ataxia,
confusin desorientacin)
Depresgenos (estado de
animo) menos energa y
vitalidad

Cardiorrespiratorio

V:I: depresin respiratoria (diacepam) hipotensin y

paro respiratorio

Toxicidad fetal:
Labio leporino y hendidura
palatina (diacepam) primer
trimestre

Sobredosis:
Cuando se potencian con sustancias de perfil sedante
como alcohol o barbitricos. (flumacenilo)

DEPENDENCIA Y TOLERANCIA.

Accin similar
barbitricos ( sin su
enorme toxicidad y
crear dependencia)
Hollister en 1961 sind.
De abstinencia por
clordiacepxido.
Creciente dependencia

Pacientes toma
peridica. (hrs.
suspender)

Caracteriza:
Ansiedad creciente,
inquietud,
irritabilidad temblor
insomnio anorexia,
cefalea mareo
confusin

La incidencia
gravedad del
sndrome:
Dosis tomada
habitualmente
Duracin del
tratamiento
Factores
individuales

Vida media larga

Vida media corta

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Benzodiacepinas-alcohol,
barbitricos o sedantes
Dosis altas paro respiratorio
fines suicidas (flumacenilo)

Benzodiacepinas-fenitona y
otros anticonvulsivantes
Elevaciones y
disminuciones (fenitona y
otros anticonvulsivantes)

Peligroso pacientes con riesgo padecer

convulsiones.

Determinar niveles plasmticos de

anticonvulsivantes

Anticonceptivos hormonales:
Inhibicin enzimtica de las
benzodiacepinas. Aumenta el
efecto de estas.
Benzodiacepinas/antiacidos y
farmacos que retrasan el
vaciado gastric:
Pueden retardar de forma
significativa el inicio de accin
clnica.

Anestesia o efecto hipnotico

Contraindicaciones:

Absolutas Son escasas y estn relacionadas con sus

efectos txicos o secundarios.

Maquinaria peligrosa
Conducir automviles

Trabajo en situacin de riesgo

INDICACIONES CLNICAS
Ansiedad patolgica: frmacos de eleccin
Ansiedad patolgica en sus diversas modalidades:
Ansiedad espordica reactiva de cierta intensidad; neurosis
con ansiedad o angustia, sobrecarga emocionales (estrs
sentimental, familiar, profesional)

Insomnio: como
inductores del sueo
(accin corta o ultra
corta)
Temacepan,
midazolan y triazolan

Convulsiones epilpticas: diacepam V.I es el

Tto de eleccin.

Clonacepan ciertas especificad a las dems

benzodiacepinas

Espasticidad
muscular:
enfermedades
(contractura
muscular)
Reumatolgicas,
traumatolgicas,
cefaleas con tensin
muscular, ttanos.

Abstinencia alcohlica: constituyen el

tratamiento de eleccin en el sndrome de
abstinencia alcohlica

Preanestesia y anestesia: el diacepam, el

midazolan y Loracepam ( tiles anestsicos
V.I) ciruga menor

BARBITRICOS
Deprimen de manera
reversible todos los
tejidos excitables

SNC
extraordinariamente
sensible incluso cuando
se administran a
concentraciones
anestsicas,

Intoxicacin aguda dficit

graves en la funcin
cardiovascular y otras
perifricas

Los efectos directos en los

tejidos excitables
perifricos son de poca
intensidad

Facilitadora de la sinapsis
GABArgica.
Propiedades
farmacolgicas han
disminuido mucho su uso
clnico (indicaciones
especificas)

Prolongas la apertura de los canales de

cloruro ligados a GABA

Actuando como
ligandos alostricos
facilitando la accin
del GABA endgeno.

Por si mismo la
apertura de los
canales

CLASIFICACIN DE LOS
BARBITRICOS
Absorcin
gastrointestinal rpida y
casi completa
Su inicio de accin 10-60
min.
Rectal, intramuscular y
V.I
(tratamiento
anticonvulsivo de
emergencia para
induccin y/o
mantenimiento de la
anestesia general)

Accin Prolongada: Fenobarbital.

- Accin Intermedia: Amobarbital

Accin Corta: Secobarbital, pentobarbital

Tiene una distribucin

muy amplia
Barrea placentaria
Redistribucin (tejidos
muscular y adiposo)
El fin de la accin no
depende de la vida
media de eliminacin.

tiopental

Eliminacin delos barbitricos es por

biotransformacion heptica con excrecin
renal de los metabolitos.

ACCIONES FARMACOLGICAS
Accin hipntica
sedante:
Acortamiento de la
latencia del sueo,

Aumento total del sueo

Decremento del numero
de despertares nocturnos.

No preservan la
arquitectura del sueo,
deprimen el periodo de
movimiento ocular (sueo
REM)

Acciones conductuales:
efecto ansioltico y depresor
del estado de animo

Acciones psicomotoras:
comunes (tendencia a
cometer errores al realizar
diversas tareas)
Acciones sobre la memoria:
alteran la memoria , suele ser
menor intensidad que las
benzodiacepinas.

Acciones cardiovasculares:
mnimas, ligera disminucin
de la PA
Induccin enzimtica:
inhiben de manera
importante las enzimas
microsomales heptica.

REACCIONES ADVERSAS

Se relacionan con
efectos del SNC.

Toxicidad similar
La depresin de los
barbitricos se
relacionan
linealmente con las
dosis. (coma muerte)

Se altera la percepcin del dolor.

Tiene ventana teraputica estrecha

Hipotermia, hipotensin, colapso circulatorio,

depresin respiratoria.

USOS TERAPUTICOS
Ya no se utilizan para
trastornos del sueo

Uso mas importante actual:

fenobarbital

Dado que es un poderoso

inductor enzimtico, se le
utiliza con cierta frecuencia
para el tratamiento de la
hiperbilirrubinemia
neonatal.

Tratamiento crnico y de
emergencia de la epilepsias
y otros desordenes
convulsivos

Primidona : epilepsia

OTROS GABAMIMTICOS

Zolpidem, Zalepln,
Zopiclona, Eszopiclona

Existen tres tipos

qumicos

que son capaces de

unirse al sitio de las
benzodiacepinas

causando
modificaciones
semejantes en la
transmisin
GABArgica

Zolpidem
(imidazopiridina)

Se fijara con diferentes

afinidades a las diversa
subunidades del receptor
Explica la respuesta
farmacolgica obtenida
con cada uno de los y con
respecto a las
benzodiazepinas

Zalepln:
(pirazolopirimidina)
Zopiclona y
Eszopiclona:

su alto
costo
Duracin del efecto del
Zolpidem, la Zopiclona
y la Eszopiclona es
parecida.

Zalepln es mas corta.

Efecto hipntico mas
selectivo

Son frmacos bien tolerado

Reacciones adversas: mareo,
Cefalea trastornos
gastrointestinales (menor que
las benzodiacepinas)

Nos e asocian a
relajacin muscular o
accin
Anticonvulsionante

ANTIHISTAMNICOS
Primera generacin son
capaces de atravesar la
berrera hemato-enceflica

Ejerciendo un efecto
inhibitorio de la
transmisin histaminrgica
central

( depresin generalizada,
manifestaciones como
sedacin y fatiga fcil)

Ocupan receptores
ubicados en localizaciones
como: corteza frontal y
temporal e hipocampo y el
tallo enceflico,

VALERIANA
Sesquiterpenos, iridoides,
alcaloides, lignanos, AA
GABA; tirosina,
glutamina y arginina.
Capacidad hipntica:
sesquiterpenos

Eficacia hipntica no
comprobada ensayos

Melatonina: hormona
endgena producida por la
glndula pineal (solo de
noche)

Regulacin de los ciclos del

sueo; de los ritmos
hormonales y la T corporal.

Ramelteon frmaco agonista

de MT1 y MT2

Debe considerrselo
un sntoma antes
como una
enfermedad

Higiene del sueo:

Horario constante;
disminuir tiempo en
la cama

Zolpidem

Farmacoterapia :
benzodiacepina de
accin corta
(triazolam)

DME
Suspender
controlado el
problema

Tratamiento del insomnio

GRACIAS