ERITROMICINA

MACROLIDOS
Abarca varios antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que se
caracterizan por presentar un anillo lactnico grande, macrocclico, de
donde deriva el nombre. El representante principal es la eritromicina
que fue aislapa inicialmente del hongo Streptomycetes erythreus.

ERITROMICINA

FARMACOCINTICA

Vas de administracin

Preparados enterales

estolato
estearato
etilsuccinato

Preparados parenterales

gluceptato
lactobionato
sales hidrosolubles (ev)

Preparados topicos

solucin
ungento
crema

Absorcin:

Eritromicina se absorbe de forma incompleta en la parte superior del ID.

La absorcin es interrumpida por alimentos
Para proteger de la acides y mejorar la absorcin se disearon eritromicina con capa
entrica.
Para favorecer la absorcin se de desarrollaron varias sales y esteres acidoestebles:

El esterato
El estolato de
eritromicina
etilsuccinato
de
eritromicina

(sal de un ster) menos susceptible al acido y su

absorcin no se modifica con alimentos.

(sal) se absorbe mejor cuando se toma en ayunas

o antes de las comida.

ster) absorbe igual en ayunas o estomago lleno.

Absorcin:
La preparacin mas usada es el etilsuccinato por que resiste mejor la
acides y su absorcin no es perturbada por los linimentos.
Los alimentos intervienen poco en la absorcin de los nuevos macrolidos
( roxitromicina, azitromicina y claritromicina).
Las formas parenterales de eritromicina (lactobionato y gluceptato)
tambin se absorben por va IM pero no es recomendable por el dolor

Distribucin:
Circulan unidos a
protenas plasmticas
(alfa 1 glicoprotena) y
difunden al liquido
intercelular.

Alcanza la actividad
antibacteriana en todo
sitio excepto: cerebro,
LCR y saliva.

Las mayores
concentraciones se
reportan en el Hgado,
Va biliar y Bazo

Alcanzan altas
concentraciones
intracelulares por lo
que son tiles contra
(chlamydia)

En el liquido prosttico
alcanza una
concentracin de 40%
en los niveles
plasmticos

etabolismo y excrecin
Los macrolidos se metabolizan principalmente a nivel heptico por el
citocromo p450 mediante (desmetilacion,hidroxilacion y conjugacin)
Excrecin
hepatobiliar
Excrecin renal

Se excreta principalmente por la bilis y las

heces
Solo el 2-5% se elimina inalterada en la orina, en 12-15% en
una dosis EV.

ecanismo de accin y resistencia:

Los macrolidos son antibiticos principalmente bacteriostticos, que inhibe la
sntesis proteica mediante su unin a la subunidad 50-S
A la eritromicina le clasifican unas veces como bactericidas y
bacteriostticos la diferencia depende de:

Su concentracin
Del microorganismo
Del inoculo
De la sensibilidad
Fase de proliferacin

esistencia bacteriana
Resistencia natural

Usual en los bacilos gramnegativos (enterobacterias) debido a su

incapacidad para atravesar la pared celular

Resistencia adquirida
Mediados
por
plsmidos.
Cromosomial

Codifica una enzima metilaza, que modifica el

ARN del ribosoma bacteriano, disminuyendo
su afinidad por el antibitico
Mutaciones que determinan cambios en la protena
receptora de la subunidad 50-S del ribosoma
bacteriano

ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
ERITROMICINA
Posee actividad elevada frente a Streptococus
pygenes y S. pneumoniae. Es un antibitico de
alternativa en pacientes alrgicos a penicilina.

Altamente susceptibles
la mayora de
patgenos respiratorios
de importancia clnica:
S. pygenes,
neumococo y S.
viridans.
Otros son el
corynebacterium
diphteriae y Listeria
monocytogenes.
Bacillus y el Clostridium

Los bacilos entricos

generalmente son
resistentes, en tanto
que los cocobacilos
gramnegativos lo son
en grado variable.
Son sensibles la
mayoria de: Neisseria,
Bordetella, Brucella,
Campylobacter, y
Legionella.

INDICACIONES CLNICAS

INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS:

INFECCIONES RESPIRATORIAS ALTAS

ERITROMICI
NA

TOS CONVULSIVA
OTITIS MEDIA
DIFTERIA
INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS
BLANDOS
ENFERMEDADD DE LEGIONARIOS
PROFILAXIS DE LA FIEBRE
REUMTICA
INFECCIONES
GASTROINTESTINALES
INFECCIONES GENITALES

DOSIFICACIN HABITUAL
ERITROMICINA
Dosis diaria promedia: 500mg (rangos de 2501000mg)
VO.
Intervalo de dosis : c/6h.
Duracin del tratamiento: 7-10 das
Ajuste de dosis:
RN (0-7 DAS): 20 MG/KG/DA, EN DOSIS C/12hs
Nios: 30-50 mg/kg/da, dosis c/ 6hs
Adultos: 2-4 g/da, dosis: c/6 hs
IR: no requiere ajustar la dosis.
Insuficiencia heptica: evitar en hepatopata grave.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES
nica contraindicacin es la hipersensibilidad a los
macrlidos
PRECAUSIONES
Uso en gestantes, durante la lactacin. Peditrico,
geritrico, Insuficiencia heptica.

RAMs
REACCIONES ALRGICAS: Rara vez puede aparecer
fiebre, eosinofilia e hipersensibilidad cutnea
HEPATOTOXICIDAD: La hepatitis cilestsica reversible
es la mas notable por su gravedad, Causada
rincipalmente por estolato de eritromicina (1/1000
tratamientos)
Luego de 10-20 das parece, dolor abdominal, nuseas
y vmitos que pueden acompaarse de ictericia.
TRANSTORNOS DIGESTIVOS (dolor abdominal,
nuseas y vmitos)
PANCREATITIS
OTOTOXICIDAD, HEMATOTOXICIDAD,
NEFROTOXICIDAD, FLEBITIS