UNAM

FESZaragoza
TABLETAS RECUBIERTAS
SEMESTRE 2010-1

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Definicin

Comprimido o tableta generalmente de

superficie convexa, recubierta con una
o ms sustancias como azcares,
colorantes y saborizantes. La capa o
cubierta tambin puede contener los
principios activos. En las grageas con
capa entrica el recubrimiento es
resistente al fluido gstrico y permite
su desintegracin en el fluido intestinal.
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Definicin (continuacin)

Va de administracin: oral

Consideraciones de uso: liberacin

prolongada o liberacin retardada.

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Tipos de recubrimientos
Recubrimiento

con azcar

Recubrimiento

pelicular. (Film

( grageado)

coating)

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Razones para realizar

recubrimiento

Enmascarar sabor, color u olor

desagradables.
Aumentar la estabilidad mecnica durante
la fabricacin, acondicionamiento y
almacenamiento.
Proporcionar proteccin fsica y qumica
contra degradaciones por la luz, aire y
humedad.
Evitar incompatibilidades.
Facilitar administracin al presentar
superficies ms suaves y deslizantes.
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Razones para realizar

recubrimiento

Proteger frmaco contra la accin de

jugos digestivos.
Evitar efectos secundarios.
Evitar que el medicamento no se
desintegre en la boca.
Asegurar liberacin controlada del
frmaco.
Apariencia ms elegante.
Aumentar la seguridad al facilitar la
identificacin, cuestiones de marketing.
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TABLETAS RECUBIERTAS
Caractersticas
Es importante considerar que:

Tanto el producto a ser revestido

como la pelcula son sometidos a un
maltrato mecnico continuo.
El producto a ser revestido es
expuesto a condiciones de
temperatura y humedad elevadas.

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TABLETAS RECUBIERTAS
Equipos utilizados

Bombos

Pailas

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Equipos para recubrimiento

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Equipos para recubrimiento

Q.F.B TERESA BENTEZ ESCAMILLA

Consideraciones al momento de
recubrir
A.

B.
C.
D.

Integridad mecnica de la tableta o

ncleo.
Geometra del ncleo.
Solucin de recubrimiento.
Condiciones de aplicacin.

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A.

Integridad mecnica de la tableta

o ncleo.

No deben estar rotas

No deben tener erosin en la superficie
No deben tener laminacin
Deben de contar preferentemente con
una dureza entre 6-10 Kg.
Friabilidad mxima de 0.5%, de
preferencia menor a 0.1%.

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B.

Geometra del ncleo.

Es importante considerar la forma y el tamao
de la tableta. El movimiento de las tabletas
dentro del bombo o paila ser inhibido cuando
la forma se asemeja a un cubo. El movimiento
de la tableta dentro del bombo aumenta cuando
la forma se parezca a una esfera.
En trminos generales el orden a seguir es:

Redondo> ovlo > forma de cpsula > otras

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C.

Solucin de recubrimiento.

La viscosidad del fluido.

Solubilidad
El solvente utilizado.
Que la agitacin sea constante.
La tensin superficial del
revestimiento.

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D.

Condiciones de aplicacin.

Tamao de la carga
Velocidad del bombo
Velocidad de aplicacin o atomizacin (2.5 a
3.5g/min/Kg)
Velocidad de secado
Temperatura de la carga (38-42)
Temperatura del aire de entrada (50 70C)
Posicin de las pistolas
Es importante considerar que se debe evitar el
exceso de humedad sobre las tabletas.

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TABLETAS RECUBIERTAS
Recubrimientos con azcar

Aplicacin sucesiva de varias capas

de jarabe, utilizando para ello los
clsicos bombos de gragear o pailas.
Con este mtodo, la cubierta puede
incrementar el peso del comprimido
inicial entre un 30 y 70%.

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Recubrimientos con azcar

Ventajas
Excipientes

de bajo costo
No requiere equipos complejos
Procesos controlados y
documentados
Proceso no crtico, se puede
retrabajar

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Recubrimientos con azcar

Ventajas
Se

da un aspecto agradable
Las tabletas pueden ser menos duras
que para film coating, o ser quebradizas.
Aumento de peso de la forma.
En zonas con elevada humedad permite
tabletas ms estables con respecto a
film coating.

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Recubrimientos con azcar

Desventajas
Proceso

delicado
Mltiples etapas
Proceso largo ( de 24 horas a varios
das)
Recubrimiento frgil (choques,
friccin)
Aumento del peso de la forma

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Recubrimientos con azcar

Componentes
Sacarosa. Solucin al 50-65% con
preparaciones en fro o en caliente.

Aglutinantes.

Aumentar fuerza y
elasticidad. Ejemplos: gelatina, agar-agar,
alginatos, dextrina, goma acacia, PVP.
Diluyentes. Favorecer el crecimiento
estructural.

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Recubrimientos con azcar

Componentes
Lubricantes. Reducir friccin y prevenir formacin de
polvos durante el secado. Ejemplo: talco, estereatos.

Agentes

de pulido: Lubricar y unir lo s finos.

Combinacin de jarabes y goma acacia.
Abrillantadores.

Aumentar la reflexin e intensidad del

color. Ejemplos: ceras, esteres, siliconas.
Colorantes.

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Recubrimientos con azcar

Ejemplo de solucin de
recubrimiento

Excipiente

Concentracin

Sacarosa

58 65 %

Gelatina o goma
acacia
PEG

0.5 1.0 %

Aerosil

0.5 1.0 %

Dixido de
titanio
Colorante

0.05 0.1 %

Agua purificada

cs 100%

1-3 %

cs

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Recubrimientos con azcar

Proceso de fabricacin
AISLAMIENTO DEL NUCLEO

CRECIMIENTO O
ENGROSAMIENTO DEL NUCLEO

ABRILLANTADO O PULIDO

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Recubrimientos con azcar

Proceso de fabricacin
Aislamiento del ncleo. Formacin de
una pelcula de aislamiento impermeable
que proteja al ncleo de los lquidos de
recubrimiento, facilita la adhesin de las
capas posteriores, enmascarar
irregularidades de las tabletas y de la
abrasin del proceso.

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Recubrimientos con azcar

Proceso de fabricacin
Crecimiento o engrosamiento.
Aumento del espesor del recubrimiento,
redondear y darle su forma definitiva,
esta etapa suele incluir unas 30 capas.
Durante este proceso es muy importante
verificar la temperatura de secado (entre
60 C- 80 C), si es muy lento existe
pegado entre los ncleos, si es muy
rpido la superficie es desigual.
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Recubrimientos con azcar

Proceso de fabricacin
Abrillantado o pulido. Si las grageas
quedan muy rugosas se puede realizar
un alisado, que consiste en aplicar de 5 a
10 capas de jarabe diluido,
posteriormente se adiciona solucin
orgnica de ceras o en copos, para darles
brillo y conseguir una buena apariencia.

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TABLETAS RECUBIERTAS
Recubrimientos pelicular
Consiste en la deposicin, habitualmente
por atomizacin de una fina capa de
polmero que rodea el ncleo del
comprimido. El polmero puede ir
disuelto en disolventes orgnicos u
acuosos, o bien dispersados en agua.

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Recubrimientos pelicular
Ventajas
Recubrimiento no especifico
Enmascarar friabilidad
Mejorar la apariencia visual
Aumentar estabilidad al proteger al
frmaco

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Recubrimientos pelicular
Ventajas
Recubrimiento especifico
Formas gastrorresistentes (evitar
pH
y
proteccin)
Formas de liberacin modificada.

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Recubrimientos pelicular
Desventajas
Proceso que requiere de personal
calificado
Se requiere de mas
durante el grageado
Riesgos al
orgnicos

trabajar

equipo

con

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que

solventes

Recubrimientos pelicular
Componentes
Polmeros.
Macromolculas
de
unidades repetidas dispuestas en
cadenas lineales o ramificadas. Estos
pueden ser solubles en solventes
acuosos y orgnicos, o dispersables en
agua.
Ejemplos:
Metilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa, PVP, goma
laca
Shellac,
gluten,
Eudragits,
silicones.
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Recubrimientos pelicular
Componentes
Plastificantes. Materiales de bajo
peso molecular con la capacidad de
alterar las propiedades fsicas del
polmero y capaz de convertirlo en un
material capaz de formar una pelcula.
Ejemplos: PEG, citratos, ftalatos,
glicerina, aceite de ricino.

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Recubrimientos pelicular
Componentes
Colorantes. Pueden ser orgnicos o
inorgnicos,
o
lacas.
Ejemplos:
eritrosina, oxidos de hierro, etc.
Solventes. Para solubilizar o dispersar
polmero. Ejemplos: agua, acetona,
etanol.
Antiadherentes: Evitar el pegado de
los ncleos. Ejemplos: Estereato de
magnesio, aerosil, talco.
Estabilizantes o tensoactivos. Cuando
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Recubrimiento pelicular
Proceso de fabricacin
Cargar el bombo y
calentar los ncleos.
Aplicacin de la pelcula
previamente preparada
por medio de aspersin.
Secado de pelcula
mediante aplicacin de
aire caliente. (40-45C
con solventes orgnicos,
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60 con soluciones

Recubrimientos pelicular
Clasificacin de Polmeros en funcin
de la solubilidad.
A. Solubles a todo pH.

B.Solubles a pH fisiolgico.
C.Insolubles a todo pH.

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Recubrimientos pelicular
A. Solubles a todo pH.
Polmeros de
liberacin inmediata, por lo general son
:
Recubrimientos gastrosolubles
Dan proteccin al principio activo
Apariencia (marketing)
Identificacin o
administracin.

confort

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de

la

Recubrimientos pelicular
A. Solubles a todo pH. Ejemplos:
Excipiente
Metilcelulosa
Hidroxipropil
metil celulosa
Derivados
acrilicos
(Eudragits)
PVP

Nombres
comerciales
Methocel, Opadry
Pharmacoat,
Sepifilm
Eudragit E,
Eudragit RD

Kollidon,
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ESCAMILLA
Plasdone

Recubrimientos pelicular
B. Solubles a pH fisiolgico. Por lo general
son los entricos.
pH neutro o ligeramente alcalino
Gastrorresistentes o enterosolubles
Ventana de absorcin intestinal
Identificacin o
administracin.

confort

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de

la

Recubrimientos pelicular
B. Solubles a pH fisiolgico. Ejemplos:
Excipiente

Nombres
comerciales
CAP, Aquateric

Acetophtalato de
celulosa
Hidroxipropil metil HP 50, HP 55
celulosa ftalato
Derivados acrilicos Eudragit L,
(Eudragits)
Eudragit l-100/S
Acetoftalato de
Opadry Oya,
polivinilo (PVAP)
Coateric
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ESCAMILLA

Recubrimientos pelicular

Polmeros entricos. Ejemplos:

Tipo

Polmero

Orgnico/acuos Acetato ftalato de

o
celulosa
Orgnico/acuos
o
Orgnico

Acetato ftalato de
polivinilo

pH
Disolucin
> 5.0
> 5.5

Hidroxipropil
HP 50 > 5.0
metilcelulosa ftalato HP 55 > 5.5
Orgnico/acuos Celulosa acetato
6.0
o
ftalato
Orgnico
Polimetacrilato
7.0
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metilmetacrilato

Recubrimientos pelicular
C. Insolubles a todo pH. Modifican la
liberacin del principio activo.
Permeables o semipermeables
Hidrfobos
Es necesario utilizar plastificantes,
tensoactivos y estabilizantes.
Prolongar la accin del principio
activo
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Recubrimientos pelicular
C. Insolubles a todo pH. Ejemplos:
Excipiente
Etilcelulosa

Siliconas
Derivados
acrilicos
(Eudragits)

Nombres
comerciales
Aquacoat,
Aqualon ECD 30,
Surelease
Silastic
Eudragit NE-30D,
Eudragit RSRS30D
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Comparacin de tipos de
recubrimientos

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Problemas
frecuentes
recubrimiento

durante

1. Ocultamiento, erosin del logotipo de la

tableta
2. Erosin, decoloracin de la orilla de las
tabletas
3. Picado y desprendimiento de la pelcula
4. Rompimiento
5. Pegado
6. Rugosidad o piel de naranja
7. Descarapelado
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el

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Control de Calidad de Tabletas

recubiertas

Descripcin
Identidad
Variacin de peso y peso promedio
Dureza
Tiempo de desintegracin
Disolucin o Liberacin
Contenido de humedad
Valoracin
Uniformidad de dosis
Solventes residuales
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