TRATAMIENTO DEL

PARASITISMO
INTESTINAL
Dr. Luis Rodolfo Toc
Farmacologa Clnica

CLASIFICACION:
PROTOZOOS:
METAZOOS (Helmintos):

E. Histolytica
Giardia lamblia

Nemtodos:

Ascaris lumbricoides
E. Vermicularis
Trichuris trichiura, etc

Cstodos:

T. Saginata y Solium
Hymenolepis nana
Fasciolopsis buski

Tremtodos:

FUROATO DE
DILOXANIDA:
Actividad amebicida directa in vitro
Mucho ms potente que la emetina

(0.01-0.1mcg/ml.)
Excrecin: 60-90% en orina, 4-9% en
heces)
Concentracin mxima: 1 hora
Aplicaciones terapeticas: personas
asintomticas que excretan quistes

Continuacin...
Ineficaz en tx. de amebiasis extraintestinal
Eficaz en individuos asintomticos que
excretan trofozotos o en pacientes con
amebiasis no disentrica
Dosis: 500 mg. PO TID por 10 das. Nios
20 mg./Kg./da
Toxicidad: efectos colaterales leves
(flatulencia, vmito, prurito, urticaria)

5-NITROIMIDAZOLES:
Metronidazol
Tinidazol
Nimorazol
Ornidazol
Secnidazol
Benznidazol (Enf. de Chagas)

METRONIDAZOL:
EFECTOS ANTIPARASITARIOS: Es

activo contra diversos protozoarios

(trichomonas vaginalis, entamoeba
histolytica, giardia lamblia).
OTROS EFECTOS: supresin de la
inmunidad celular, mutagnesis,
carcinognesis, sensibilizacin de
clulas hipxicas a la radiacin.

Mecanismo de accin:
Metronidazol es un profrmaco.
Grupo nitro acepta electrones donados por

ferredoxinas (reaccin catalizada por

complejos de hierro y azufre).
Dichos productos intermediarios destruyen a
las clulas (reaccin con macromolcu-las
como ADN, protenas y membranas).
Prdida de la estructura helicoidal del ADN
en clulas de mamferos.

Absorcin, destino y...

Absorcin rpida y completa.
Concentracin plasmtica: 10mcg/ml.
Vida media: 8 horas.
10% ligado a protenas plasmticas.
Penetracin adecuada a lquidos y tejidos
corporales.
Metabolismo heptico principalmente
(eliminacin del 50%).

Aplicaciones
teraputicas:
Infecciones de vas genitales por tricho-

monas vaginalis en hombres y mujeres (2

gms. Dosis nica 250 mg. TID 7 das).
Todas las formas sintomticas de amebiasis (750 mg. TID 5-10 das, nios 35-50
mg/Kg/da).
Giardiasis: 250 mg. TID 7 das, nios 5
mg/Kg TID.

Efectos colaterales:
Ms comunes: Cefalea, nuseas, xerosto-

ma, sabor metlico.

Menos comunes: Vmitos, diarrea, molestias abdominales, glositis, estomatitis.
Efectos neurotxicos: mareos, vrtigos,
encefalopata, convulsiones, incoordinacin y ataxia, neuropata sensitivas.
Efecto disulfiram.

BENZIMIDAZOLES:
TIABENDAZOL: Toxicidad relativa.
MEBENDAZOL: ms utilizado.
ALBENDAZOL: Neurocisticercosis.

Accin antihelmntica:
Especialmente para tratar nemtodos

in-testinales.
Son altamente eficaces en ascaridiasis,
capilariasis intestinal, entorobiasis,
trichuriasis. Anquilostomiasis.
Utiles en infecciones nicas o mixtas.
Actividad contra las fases larvarias y
adul-tas. Destruyen huevos de ascaris y
trichu-ris.

Mecanismos de accin:
Inhibicin de la fumarato reductasa en

mitocondrias.
Disminucin del transporte de glucosa y
desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa.
Accin primaria: inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al unirse a la betatubulina (unin especfica/ conc. menores)

Absorcin, destino y...

Tiabendazol: absorcin rpida, conc. Mx.

1h., mayor excrecin por orina.

Mebendazol: absorcin incompleta e irregular, poca biodisponibilidad (22%), unin
a protenas plasmticas 95%.
Albendazol: absorcin variable e irregular,
metabolizado a sulfxido de albendazol, se
liga 70% a protenas, VM 8-9 Hrs.
distribucin adecuada en los tejidos.

Aplicaciones
teraputicas:

Tiabendazol: larva migrans cutnea (cre-

ma 15%), estrongiloidiasis 25 mg/Kg/d. Se

evita por su toxicidad.
Mebendazol: muy eficaz en infecciones
por nemtodos. Infecciones mixtas. Dosis
100mg BID 3 das en mayores de 2 aos.
Albendazol: innocuo y altamente eficaz
contra nemtodos. Dosis 400 mg DU en
mayores de 2 aos.

Efectos adversos:
Tiabendazol: muy txico, anorexia, nu-

seas, vmito, mareos, diarrea, cansancio,

somnolencia. Infrecuentemente: eritema
multiforme, edema angioneurtico, choque, convulsiones, colestasis intrahepatica
Mebendazol: no ocasiona toxicidad
sistmica. A dosis altas alergias, alopecia,
neutropenia reversible, agranulocitosis,
hipospermia. Embriotxico y teratgeno.

Efectos adversos:
Albendazol: pocos efectos adversos.
Dolor abdominal, diarrea, nuseas,
mareos y cefalea.
El efecto adverso ms
frecuente es incre-mento de TGO y
TGP. Espordicamente ictericia,
colestasis qumica.
Es
teratgeno y embriotxico.

PAMOATO DE PIRANTEL:
Eficaz para tratar helmintos: ascaris, uncinarias, oxiuros. Ineficaz contra Trichuris T.
Bloquea por despolarizacin la unin neuromuscular (activacin persistente de los
receptores nicotnicos--parlisis
espstica). Inhibe las colinesterasas.
Se absorbe en poca cantidad. Excrecin
15% por la orina, resto por las heces.

Continuacin...
Dosis nica: 11 mg/Kg. Mximo 1 g.
Por va parenteral produce bloqueo

neuro-muscular completo en animales.

Efectos colaterales: sntomas GI leves,
cefalea, mareos, erupciones y fiebre.
No se recomienda en embarazadas y
menores de 2 aos.
Antagonismo con piperazina.

PRAZICUANTEL:
Util en el tratamiento de cstodos y tre-

mtodos. No afecta a nemtodos.

Accin antihelmntica: intensifica la actividad muscular, seguida de contraccin y
parlisis espstica.
A
concentraciones mayores causa dao de
tegumentos lo que activa los mecanismos
de defensa del husped y culmina con
destruccin de los parsitos.

Mecanismo de accin:
Se desconoce su mecanismo molecular en
la membrana del parsito que es su objetivo primario.

Aumenta la permeabilidad de la membrana a algunos cationes monovalentes y

divalentes, en particular, al calcio. Lo anterior induce contraccin muscular.

Absorcin, destino y...

Se absorbe fcilmente, con conc.

Mximas en 1-2 hrs.

80% se liga a protenas plasmticas.
Vida media 0.8-2 hrs.
70% se excreta por la orina en forma
de metabolitos, el resto es eliminada
por la bilis.

Aplicaciones
teraputicas:
Esquistosomiasis y clonorquiasis (EUA).
Hymenolepis nana, Tenias Saginata y
Solium.

Dosis nica: 40 mh/Kg. 20 mg/Kg con

4-6 hrs. de diferencia.

Efectos colaterales:
Dolor abdominal, nuseas, cefalea,

ma-reos y somnolencia.
Ocasionalmente fiebre, prurito,
urticaria, artralgias y mialgias.
Es innocuo en nios mayores de 4
aos, y lo toleran mejor que los
adultos.
No es mutagnico ni carcinognico.

NICLOSAMIDA:
Posee notable actividad contra casi todos
los cstodos que infectan a los humanos.
Mecanismo de accin: 1. Inhibe la respiracin celular y bloquea la captacin de
glucosa. 2. Su accin principal consiste
en bloquear la fosforilacin anaerbica
del ADP por la mitocondria del parsito
(proceso productor de energa).

Continuacin...
Medicamento de segunda eleccin, des-

pus del prazicuantel, para tratar infecciones intestinales por cstodos.

Su accin letal contra el verme adulto no
avarca a los huevos (riesgo de NCC).
Dosis nica despus de una comida 2 g.
En nios entre 11-34 Kg. 1 g., menores de
2 aos 0.5 g. En T. Solium dar purgante.

Continuacin...
Tx. para Hymenolepis nana 2 g/d. por 7

das.
Se absorbe muy poco de las vas GI.
Carece prcticamente de efectos adversos,
salvo molestias GI muy ocasionales.
No efectos adversos en embarazadas.
No altera las funciones hepticas o
renales.

 G R A C I A
S !!!