FARMACOLOGA

{
Cisneros Ambrosio, Wilmer
Campos
Huacho Susanival, Russel
Matos Ordez, Erick
Robles Flores, Henrry

Dr. Dueas

CORTICOESTEROIDES:
GLUCOCORTICOIDES Y
MENERALCORTICOIDES

REGULACION DE LA SECRECION
Psicolgico
Esfuerzo fsico
Hipertermia
Hipoglucemia
Exposicin al
frio
Quemaduras
Hipotensin
Hipovolemia
Ciruga
Infecciones

CORTICOTROPINA (ACTH)

La hormona adrenocorticotrpica (ACTH) es

sintetizada como parte de una gran protena
precursora, la proopiomelanocortina (POMC) y
liberada de ella por separacin proteoltica de
residuos dibsicos por accin de la enzima
convertasa 1 prohormonal.

REGULACIN DE LA SECRECIN DE ACTH

Y GLUCOCORTICOIDES
Sistema nervioso central
Vasopresina de arginina
Retroalimentacin negativa de
glucocorticoides
Reaccin al estrs
1. La ACTH regula y mantiene la secrecin de cortisol,
activando la adenilciclasa en las zonas fascicular y
reticular, a travs de la unin a un receptor de
membrana especifico para la ACTH.
2. El AMPc estimula la esteroidognesis activando una
enzima que cataliza la transformacin del colesterol
en pregnenolona (paso limitante).

El ritmo circadiano hipotalmico que marca la secrecin de

CRH se trasmite a las suprarrenales.
La secrecin de cortisol es mxima alrededor de las 8 a.m. y
mnima en las ultimas horas de la tarde.
La secrecin diaria de cortisol en un adulto es de 14 a 20 mg.

REGULACION DE LA SECRECION DE
MINERALOCORTICOIDES

La secrecin de aldosterona no depende de la

ACTH
El mayor estimulo para la secrecin de aldosterona
es la angiotensina II, y por tanto de todos aquellos
factores que estimulen la secrecin de renina.
Deplecin de sodio y agua, reduccin en la presin
de perfusin renal, actividad adrenrgica,
prostaglandinas, sobrecarga de potasio, algunas
drogas (metoclopramida).

FARMACOLOGIA DE LOS
CORTICOIDES

POTENCIA DE LOS CORTICOIDES

Hace referencia a la capacidad de stos para
producir efectos sobre el metabolismo de los
carbohidratos, la respuesta inflamatoria y la
dinmica del Na y K.
Los esteroides se han clasificado en:
Glucocorticoides: preferentemente tienen accin
sobre los carbohidratos y la inflamacin,
Mineralocorticoides: los que afectan al Na y K,
tienen pobre accin inflamatoria.
El cortisol es el referente para el clculo de la
potencia glucocorticoide, y la aldosterona lo es
para la potencia mineralocorticoide.

FARMACOCINTICA

ungento > pomada > crema > gel > locin >
aerosol > polvos

Cuando la transcortina se satura , se unen a

albmina, y alfa 1 glicoprotena cida

FARMACODINMICA

MECANISMO DE ACCIN

rin, colon, glndula

salivales ,hipocampo, reas
periventriculares, ncleo
del tracto solitario y
corazn.

cerebro y mayora
de clulas.

MECANISMO DE ACCION DE LOS GC

1. (glucocorticoides)
Los GC actan a travs de su unin a receptores para GC
2.

3.

4.

5.

6.

(GR) citoplasmticos que permanecen inactivos.

Ingresan a la clula por difusin pasiva e interactan con
su receptor.
La interaccin GC-GR produce un cambio conformacional
en el receptor y el complejo se trasloca al ncleo celular.
En el ncleo el complejo interacta con genes especficos
modulando la transcripcin de protenas.
Las secuencias de ADN donde acta el complejo GC-GR
se denominan glucocorticoid responsive elements o
GREs.
Los efectos de los GC son ejercidos por un incremento o
una disminucin de la sntesis proteica final.

EFECTO O RESPUESTA
FARMACOLGICA

Hiperglucemia
diabetes metacorticoidea

MINERALOCORTICOIDES

Su nombre viene de la accin de estas hormonas

reflejadas sobre los electrolitos (sodio, potasio,
cloruro)
Aldosterona Desoxicorticosterona - Fludrocortisona

MECANISMO DE ACCCIN
La aldosterona activa receptores de tipo I
El complejo aldosterona receptos desencadena,
probablmente sintesis de enzimas que facilitan el
transporte de Na.

En tbulo distal y colector del rin:

Actan en las clulas principales de la nefrona,
activando bombas Na/K.
Sobre clulas intercaladas estimula secrecin de
H+ en tbulo colector, regulando bicarbonato y
equilibrio cido base.
Reduce la concentracin de Na y aumenta la de
K en la saliva y tambin en el sudor.

APLICACIONES
TERAPEUTICAS

MINERALOCORTICOIDES

Fludrocortisona

Desoxicorticosterona

Precursor de la aldosterona.
Vida media cercana a 70
min.
Concentracin plasmtica
de 0.03 g/ da.
Su secrecin se encuentra
principalmente bajo control
de la ACTH.
Acciones, efectos y
metabolismo
cualitativamente similar a la
aldosterona.

Florinef (Corticosteroide sinttico)

Hormona retenedora de sal ms
utilizada.
Elevada accin mineralocorticoide y
moderada glucocorticoide
No tiene efectos antiinflamatorios o
anticrecimiento importantes

Va de administracin
- Oral 0.1-0.2 mg / da

Indicaciones Teraputicas:

Tratar la insuficiencia adrenocortica

relacionada con deficiencia
mineralocorticoide.
Hiperpotasemia
Acidosis metablica
Hipotensin arterial

RAM Y TOXICIDAD

o por supresin.

MINERALOCORTICOIDES
RAM

Hipopotasemia
Alcalosis metablica
Volumen plasmtico
aumentado
Hipertensin

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Enfermedades que cursen
con edema
Diabetes
Osteoporosis