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GENERALIDADE
S
CSAR GARCA
CASALLAS
MEDICINA INTERNA
FARMACOLOGA CLNICA
MICROORGANISMOS
VIRUS
HONGOS
BACTERIAS
PARSITOS
CLASIFICACIN
SEGN SU MORFOLOGA
COCOS
BACILOS
ESPIROQUETAS
CLASIFICACIN
CLASIFICACIN
SEGN SU METABOLISMO
AEROBIAS
ANAEROBIAS
FACULTATIVAS
BACILOS GRAM
NEGATIVOS
Escherichiae coli
Proteus mirabilis
Enterobacter
Acinetobacter
Pseudomona aeruginosa
Klebsiella pneumoniae
Salmonella
Shigella
Serratia
Haemophilus influenzae
Brucella
Vibrio cholerae
Haemophilus drucreyi
Campylobacter yeyuni
Bacteroides fragilis
MICOBACTERIAS (BAAR)
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium avium
intracelular
Mycobacterium leprae
ESPIROQUETAS
Treponema pallidum
ACTINOMICETOS
Actinomyces israelii
MISCELANEAS
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia trachomatis
Pneumocystis carinii
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
Clostridium
Streptococos
anaerobios
Prevotella
Porphyromonas
Sistema
inmune
(inmunidad
natural y
Agentes
infecciosos
AGENTES ANTIINFECCIOSOS
Antimicrobiano
Antibitico
Generalidades
ANTIMICROBIANOS
Bacteriostticos
Inhiben el crecimiento del
microorganismo
Bactericidas
Matan a los microorganismos sin
necesidad de destruirlos o
lisarlos
Bacteriolticos
Matan a los microorganismos por
lisis
Evaluacin de la
susceptibilidad a un antibitico
La susceptibilidad a antimicrobianos, junto
con la identidad de la bacteria aislada y
ciertos factores del hospedero constituyen
las bases para la eleccin de una terapia
antimicrobiana adecuada
Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana in vitro:
Test por dilucin
Test por difusin
Definiciones
Concentracin inhibitoria mnima
(CIM)
Corresponde a la menor concentracin
de antimicrobiano que inhibe el
crecimiento bacteriano luego de 18 a
24 hs de incubacin.
Concentracin bactericida mnima
(CBM )
Corresponde a la menor concentracin
capaz de matar un 99,9% la poblacin
bacteriana.
Antibiograma por
dilucin
Resultado cuantitativo,
que permite
determinar CIM
En medio lquido (dilucin en caldo) o en
medio slido (dilucin en agar).
Mtodo complejo y de alto costo.
CIM
Valoracin de antibiticos
Concentracin mnima
inhibitoria
Los conocimientos de la
farmacocintica y
farmacodinamia de los
antibiticos son
necesarios para la
adecuada
interpretacin de los
estudios de
sensibilidad.
Farmacocintica
Farmacodinamia
Farmacodinamia
tiempo
Beta lactmicos
Macrlidos
Clindamicina
Farmacodinamia
tiempo
Aminoglucsidos
Quinolonas
Metronidazol
Farmacodinamia
Efecto postantibitico
Persistencia del efecto lesivo para
las bacterias a pesar de que la
concentracin del ATB en un medio
de cultivo es menor que su CIM. El
frmaco se concentra y permanece
dentro del microorganismo.
Aminoglucsidos (8 hs)
Inexistente para Betalactmicos
Clasificacin del
Mecanismo de accin de los
antimicrobianos
Inhibicin de la sntesis de la
pared celular.
Inhibicin de las funciones de la
membrana celular.
Inhibicin de la sntesis de
protenas
Inhibicin de la sntesis de
cidos nucleicos
Inhibicin de la sntesis de
la pared celular
BETALACTMICO
S
GLICOPEPTIDOS
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemos
Monobactamos
Vancomicina
Teicoplanina
FOSFOMICINA
Peptidoglican
ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOS
PENICILINAS
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Nafcilina
Penicilinas de amplio
espectro
1) Sin actividad sobre Pseudomonas aeruginosa
1) Sin actividad sobre Pseudomonas aeruginosa
Ampicilina
Amoxicilina
Carbenicilina
Ticarcilina
- Ureidopenicilinas:
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Cefalosporinas
Bactericidas de amplio espectro.
Se clasifican en cefalosporinas de: primera,
segunda,
tercera y cuarta generacin.
Cefalosporinas de primera
generacin
Cefalotina
Cefaloridina
Cefalozina
Cefradina
Cefaloglicina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefalosporinas de segunda
generacin
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefotetan
Cefonicida
Pseudomonas aeruginosa.
ORAL
Cefaclor
Axetil-Cefuroxima
Cefprozil
Loracarbef
Cefalosporinas de tercera
generacin
grampositivos
H.influenzae
P.aeruginosa, y otras bacterias gramnegativas.
Cefotaxima
Moxalactam
Cefoperazona
Cefsulodina
Cefixima
ORAL
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefalosporinas de cuarta
generacin
CEFEPIME
CEFPIROME
CARBAPEMEM
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
Ertapenem
presenta la
mejor alternativa
teraputica frente a
infecciones producidas
por enterobacterias
productoras de BLEE.
MONOBACTAMICO
S
AZTREONAM
INHIBIDORES BETALACAMICOS
Se manifiesta a travs de la formacin
cido clavulnico de un complejo estable, irreversible (Sulbactam
lactamasa-inhibidor de -lactamasa),
Tazobactam
siendo posteriormente destruida la
molcula, por esta razn se denominan
inhibidores suicidas.
Polimixina
Anfotericina
B
Azoles
Inhibicin de la sntesis de
protenas
Aminoglucsidos 30
S
Tetraciclinas
Macrlidos
Cloranfenicol
Clindamicina
50
Linezolid
S
- Demeclociclina
2. Derivados semisintticos de la tetraciclina:
- Doxiciclina
- Minociclina
Mecanismo de accin de
Tetraciclina
Bloqueo de la translacin
por tetraciclina
2.- Dientes y Huesos: color gris amarillento dientes (80%) al formar quelatos
con Ca++;
Incompatibilidades
Anfenicoles.
Mecanismo de accin de
Cloranfenicol
Hematolgica:
Clasificacin de antibiticos
macrlidos
Otras propiedades
farmacocinticas de macrlidos
Lincosamidas
Lincomicina
Clindamicina
Streptomyces lincolensis
Caractersticas farmacocinticas
y farmacolgicas de
Clindamicina selincosamidas
absorbe bien por va oral
(biodisponibilidad del 90%)
Oxazoladinonas
-Se absorbe 100% va intestinal,
vida media es de 5 hrs
fijacin a protenas plasmticas es de 30-35%
-El 60% del metabolismo se realiza por va hptica, 30% renal y
10% por heces
- Bacteriostticas aunque se comportan como bactericidas frente a
B. fragilis, C. perfringens y algunos estreptococos
-Eficacia de oxazolidona se dirige principalmente a infecciones de
piel y tejidos blandos, neumona e infecciones por Gram positivo
multirresisrentes
Utilizado para erradicar portadores nasales de S. aureus
-Dosificacin oral o intravenosa
- Frmaco bien tolerado pero puede aparecer intolerancia
gastrointestinal, erupcin cutnea y cefalea
-No se aconseja administracin en lactantes ya que no se disponen
Mecanismo de Accin de
Linezolid
Factores
de
ARN iniciaci
n
m
30 S y
50
S
mRNA
tRNAf
MET
Linezolid
30 S
70
S
Pptido
Terminacin
Elongacin
Factores
elongacin
Aminociclitol
es
(-)
Mecanismo pasivo no
dependiente de E
Mecanismo dependiente de E
(F. oxidativa)
(-)
(-) (+)(-) (+)(-)
(+)
(+)
(-)
Aminoglicsi
dos
Bacilo Gram
negativo
Penetracin espacio
periplsmico
Penetracin M.
citoplasmtica
Fase I dependiente de E
Inhibida por : cationes
divalentes
reduccin pH
hiperosmolaridad
Fae II
dependiente de
E
Efecto
bactericida
Efectos no deseados de
aminoglicsidos
1. Nefrotoxicidad:
Se aprecia en un 5-25% de los pacientes y se relaciona
directamente con la cantidad de frmaco
Se desconoce el mecanismo exacto de la nefrotoxicidad
(AMG acumulan en corteza renal)
Aparece proteinuria, cilindruria, aumento creatinina en
sangre
Reversible suspendido el tratamiento
Mayor riesgo se observa en ancianos, sexo femenino,
hipotensos.
2. Ototoxicidad:
Afecta rama coclear y vestibular
Afecta 0.5 5% pacientes y es reversible suspendido el
antibitico
Gentamicina, tobramicina y estreptomicina inducen toxicidad
-Topoisomerasa
II (DNA
girasa)
-Topoisomerasa IV
QUINOLONAS
Son bactericidas.
Quinolonas de primera
generacin
Reducido espectro. Accin sobre bacterias
Gram (-)
Quinolonas de segunda
generacin
Amplio espectro. Accin sobre
P.aeruginosa
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Fleroxacino
Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacina
Quinolonas de tercera
generacin
Amplian el espectro sobre bacterias
grampositivas
Levofloxacino
Tosufloxacino
Sparfloxacino
Quinolonas de cuarta
generacin
Aumentan el espectro sobre bacterias
anaerobias
Moxifloxacino
Gatifloxacino
Clinafloxacino
Sitafloxacino
Tovrafloxacino
Gemifloxacino
Balofloxacino
Pazufloxacino
Sulfonamidas
Sulfonamidas
inhiben la
dihidropteroil-sintetasa
Las sulfas
Sulfonamidas
Sulfonamidas
Clasificacin
Sulfonamidas
Absorcin
y excrecin rpida
Absorcin rpida y excrecin
lenta
No absorbibles
Uso tpico
Trimetoprim
Bacteriosttico de amplio
espectro.
SulfametoxazolTrimetoprim
(5 : 1)
Nombre comercial : Cotrimoxazol, Septrin ,
Bactrimel
Bactericida de amplio
espectro
El trimetoprim se absorbe con mayor
rapidez.
La combinacin torna lenta la absorcin
del
sulfametoxazol .
Aplicaciones terapeticas
del Sulfametoxazol -Trimetoprim
NITROFURANOS
Bacteristicos de amplio espectro.
Nitrofurantona
Furazolidona
Nifuroxida
Nitrofurazona
(Furacin)
ESPECTRO
Resistencia
a los antimicrobianos
Falta de sensibilidad de un
microorganismo frente a un frmaco.
El origen de la resistencia a
los frmacos puede ser de
dos tipos:
Natural bacterias
intrnsecamente resistentes.
Seleccin
Adquirido el uso de ATB hace
que organismos sensibles adquieran
mecanismos de resistencia
Resistencia adquirida
Recombinacin cromosmica.
Recombinacin gentica y/o
transferencia de plsmidos.
Transferencia de bacterias mutadas
entre individuos afectados.
Resistencia cruzada
Limitacin de la resistencia
a los frmacos
Antimicrobianos empleados en
combinacin
Quimioprofilaxis antimicrobiana
Seleccin de los
antibiticos
La seleccin racional de los
antimicrobianos depende de:
Diagnstico.
Impresin clnica + muestra
representativa para estudio
bacteriolgico antes de iniciar la
administracin de los
antimicrobianos.
Seleccin de los
antibiticos
La suposicin de un microorganismo
causal se basa en las siguientes
consideraciones:
1) sitio de infeccin
2) edad del paciente
3) factores predisponentes mecnicos
4) factores predisponentes del
husped
Faringitis
Strep.pyogenes
Otitis / Sinusitis
S.pyogenes /Neumococo /
M.catharralis /H.influenzae
Neumona tpica
S.aureus /Neumococo / PSA /Kleb.
Pneumoniae
Neumona atpica
Mycoplasma pneumoniae / Chlamydia
pneumoniae
Neumona inmusup. Pneumocystis carinii
Meningitis
Neumococo / Meningococo /
H.Influenzae
Celulitis
Staph.aureus / Strep.pyogenes
Osteomielitis
Staph.aureus
Infeccion urinaria
Enterococcus /E.coli /Proteus
/Enterobacter /PSA
Uretritis inespecfica Ureoplasma urealyticum/Chlamydia t.
Cervicitis
Chlamydia trachomatis
Infecciones genitales Neisseria gonorrhoeae
Colitis por ATB
Clostridium difficile
Seleccin de los
antibiticos
Combinacin de
Antimicrobianos
Indicaciones
Quimioprofilaxis
Antimicrobiana
Quimioprofilaxis
Antimicrobiana
Ejemplos
GRACIAS