Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
ANTIVRICOS
Karla Mara Gmez Cabrera
FRMACOS ANTIVRICOS
PARA EL TRATAMIENTO
DE INFECCIONES POR
VIRUS DISTINTOS DEL
VIH
Anlogos de los
nucleosidos
ACICLOVIR
Es un anlogo acclico del nuclesido 2desoxiguanosina cuya actividad antivrica
esta limitada a algunos virus del HERPES:
Herpes simple 1 y 2 (10 veces mas
potente)
Virus de la varicela-zoster
Virus de Epstein-Barr
Citomegalovirus
Mecanismo de accin
O Ejerce
su
actividad
antivrica
mediante la inhibicin de la sntesis
del ADN del virus.
Pe
ne
in c tra
fe
ct lula la
el ada
vir
us por
Requiere 3 pasos de
fosforilacin para su
activacin
ina
c
n
di
i
m
Ti
sa
Aciclovirmonofosfato
Forma
activa
del
frmaco
Aciclovir-trifosfato
Compite con el
nuclesido natural
inhibiendo a la
ADN-polimerasa y
actuando
como
finalizador de la
cadena de ADN
Farmacocintica
O Administracin: Oral, intravenosa o tpica
O Biodisponibilidad: Va oral es pobre (15 y
30 % de la dosis administrada
O Unin a protenas escasa pero difusin
intravenosa
concentraciones
sricas 5-10 mg/l
Va oral: 10 veces menor que la
intravenosa
Reacciones adversas
O Es un frmaco muy seguro.
Va
VALACICLOVIR
Es el valilster de aciclovir que, tras la ingestin
por va oral despus de una hidrlisis enzimtica
se trasforma de forma completa en aciclovir
O Mecanismo de accin: IGUAL AL ACICLOVIR
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va oral
Biodisponibilidad del 85 90 % de la dosis
administrada
Tras su absorcin se hidroliza liberando aciclovir
y valina
Pacientes con insuficiencia renal la dosis debe
reducirse
Vida media de eliminacin: 2.5 a 3.3 hrs
Reacciones adversas
PENCICLOVIR-FAMCICLOVIR
Es un anlogo acclico de la guanosina
con actividad clnicamente relevante
frente a algunos virus herpes.
El famciclovir es el diacetilster de
penciclovir
que
tras
su
administracin oral es rpidamente
trasformado en este ultimo
Mecanismo de accin
Tras su penetracin en la clula
infectada, el penciclovir sufre tres
fosforilaciones.
La primera fosforilacion es mediante
Actividad antivrica
O Activo frente:
VHS-1
VHS-2
VVZ
Farmacocintica
O Apenas
absorbible
(penciclovir)
por
va
oral
O El
O Semivida: 2 hrs
O Sin
embargo
las
concentraciones
intracelulares de la forma activa se
mantienen elevadas por lo que el
frmaco se administra cmodamente
O Metabolismo:
Heptico
renal (elevado)
O Excrecin: Renal (70%)
(escaso),
Reacciones adversas
O Frmaco muy bien tolerado
Las reacciones mas frecuentes son:
Cefalea
Nuseas
Vmitos
GANCICLOVIR
Es un anlogo acclico de la guanosina,
con una actividad frente al CMV 10
veces superior a la del aciclovir.
La prevencin y el tx del CMV son la
Mecanismo de accin
Enzima
s vricas
Ganciclovir
monofosfa
to
Forma
activa
Ganciclovir
-trifosfato
La
resistencia
al
frmaco
aparece
mediante cepas del
virus que no producen
timidincinasa o que
no
reconocen
al
ganciclovir
como
sustrato
Acta
como
finalizador
de la
cadena de
ADN
Farmacocintica
O Administracin: Oral, intravenosa y
intravirea.
O Biodisponibilidad:
oral
(menor al
10%)
O El frmaco se distribuye ampliamente
por
el
organismo
y
alcanza
concentraciones en LCR DEL 30-68%.
Con una mnima unin a protenas.
O Cruza
barrera placentaria
elimina por leche materna
se
Reacciones adversas
O Toxicidad medular (reversible)
O Fiebre,
exantema
cutneo,
y
elevacin de enzimas hepticas.
O Excepcionalmente se han descrito
alteraciones neurolgicas y de la
funcin renal
VALGANCICLOVIR
O Es el L-ester valina del ganciclovir .
O Su biodisponibilidad oral el superior
Mecanismo de accin
O Iguales al ganciclovir
Farmacocintica
O Biodisponibilidad: oral (60%)
O Su absorcin es mayor si se toma
con comida.
O Tras su absorcin se trasforma
completamente en ganciclovir
Reacciones adversas
O Toxicidad medular (15%)
Indicaciones teraputicas
O CMV (tratamiento de retinitis y
profilaxis en pacientes
trasplantados)
RIBAVIRINA
Es un anlogo de la guanosina que en
su molcula presenta un anillo
incompleta de purina y que tiene
actividad in vitro frente a una gran
cantidad de virus.
Mecanismo de accin
O No
Farmacocintica
O Administracin: Oral, intravenosa o
en aerosol.
O Biodisponibilidad:
Oral (50-60%),
igual por inhalacin y por va
intravenosa son 10 veces mayor.
O Farmacocintica
compleja,
se
acumula en clulas principalmente
hemates donde se metaboliza
O Se excreta en rin
Reacciones adversas
O Teratognica y mutagnica
O Contraindicado en embarazo
O Las personas que lo toman (fem y mas)
cutneo y broncoespasmo.
Indicaciones teraputicas
O Tx en aerosol para infecciones por
VRS en nios.
O Va oral en conjunto con interfern
Lassa (arenavirus)
TRIFLURIDINA
Es un anlogo halogenado de la
desoxiuridina con actividad in vitro
frente al VHS y adenovirus.
Indicacin clnica:
Tx de la queratoconjuntivitis por VHS por va tpica
(solucin oftlmica 1%)
EXCELENTE ABSORCION CORNEAL
LAMIVUDINA
O Se
describir a profundidad
tratamiento del SIDA.
en
el
ENTECAVIR
Es un anlogo de la guanosina que
inhibe de manera selectiva la
replicacin del VHB.
ANALOGOS DE
NUCLETIDOS
CIDOFOVIR
Es un anlogo acclico fosforilado de la
citosina con una excelente actividad in
vitro frente a todos los virus herpes.
accin antivrica
CI
CE NAS
LU AS
L
ES AR
Fosforilado
Actividad:
VHS
CMV
VEB
CEPAS
RESISTENTES A
ANALOGOS DE
NUCLEOSIDOS
Acta como
inhibidor
competitivo de la
ADN-polimerasa del
virus
Farmacocintica
O No se absorbe por va oral
O Solo
se
administra
intravenosa o intravitrea.
O SEMIVIDA:
20-30
(administracin semanal)
por
va
HRS
un 80%
Reacciones adversas
O Frmaco gravemente nefrotxico
O Su toxicidad renal puede reducirse
metablica
fiebre
acidosis
Indicaciones teraputicas
O Indicacin clnica en tx de la rinitis
ADEFOVIR
Es un analogo de la adenina con
actividad in vitro frente al VHB y al VIH
as como algunos virus herpes.
Mecanismo de accin y act.
antivrica
o No requiere enzimas vricas para
ejercer su accin.
o Similar al del cidofovir
Farmacocintica
O No se absorbe va oral, por lo que se
Reacciones adversas
O Toxicidad renal el tx prolongados
O En dosis normales: Cefalea, astenia,
dispepsia
TENOFIR
Anlogo acclico de los nucletidos con
una actividad muy similar a adenofir
frente a:
VHB
VIH
Y
se ha demostrado eficaz en la
coinfeccin por ambos virus
ANALOGOS DE LOS
PIROFOSFATOS
FOSCARNET
Es un anlogo orgnico del pirofosfato
inorgnico, con actividad frente a una
gran variedad de virus.
Mecanismo de accin
O No requiere fosforilacin intracelular
O Se
Farmacocintica
O Administracin: Va intravenosa (va
oral no se absorbe)
O No se metaboliza
O Difunde bien a los tejidos, LCR y
hueso
O Excrecin: Renal
Reacciones adversas
O Nefrotxicidad
O Alteraciones
ionicas: hipocalcemia,
hipercalcemia,
hipofosfatemia
,hipomagnesemia e hipopotasemia.
O Menor
frecuencia
asociado
a
convulsiones, cefalea, fiebre, ulceras
en las mucosas y en el pene,
anemia, leucopenia
Interacciones teraputicas
O Tx
los
AMINAS
TRICICLINAS
AMANTADINA
Es una amina tricclica con actividad
exclusiva frente al virus de la gripe A.
Mecanismo de accin
No es bien conocido, pero al parecer
Farmacocintica
O Se absorbe bien por va oral
O No se metaboliza
O SEMIVIDA: 12-17 hrs
O Excrecin: Renal
Efectos adversos
Toxicidad neurolgica (en ancianos)
Diarrea, exantema cutneo, efectos
Indicaciones teraputicas
O Prevencin y tratamiento para el
virus de la gripe A
RIMANTADINA
Frmaco similar a la amantadina
Metabolismo: Heptico
Con
Bibliografa:
O P. Lorenzo; A. Moreno; I. Lizasoain; JC
Leza;
M.A
Moro;
A.
Portols.
Farmacologa
bsica
y
clnica.
Velzquez. 18 edicin. Editorial
panamericana