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Introduction la pharmacologie

Prsent par le Dr NJIGOU


Abdoul Rahamane

Plan
Gnralits
Pharmacocintique
Pharmacodynamique

Gnralits (1/3)

Pharmacocintique
Pharmacologie
Pharmacodynamique

Gnralits (2/3)
La pharmacologie est la science du
mdicament (pharmaco= mdicament,
logos= science)
Leffet thrapeutique dun mdicament
dpend de :
sa pharmacocintique = son devenir
dans lorganisme (absorption, distribution,
mtabolisme, limination)
sa pharmacodynamie = son action sur
lorganisme (action sur des rcpteurs, des
enzymes)

Gnralits (3/3)

Pharmacocintique: Absorption
(1/4)
le processus par lequel le mdicament
passe de son site dadministration la
circulation gnrale (site de mesure)
La voie dadministration influence cette
phase
Mcanismes de passage du mdicament:
Diffusion passive: loi de Fick
Diffusion facilite
Transport actif.

Pharmacocintique: Absorption
(2/4)
Labsorption est influence par :
Les caractristiques du mdicament :
Physico-chimiques : pKa (la forme non
ionise dun mdicament est absorbe
plus facilement)
Hydro/lipo solubilit
Taille et morphologie de la molcule
La forme galnique (sirop, comprim,
glule) qui dtermine la vitesse de
dissolution du mdicament

Pharmacocintique: Absorption
(3/4)
Les caractristiques lis lindividu :
Le pH digestif
La vitesse de vidange gastrique et la
mobilit intestinale
Lalimentation : repas riche en graisses
La prise associe de mdicament
(pansements digestifs, modificateurs de
vidange gastrique)
Lge
Les pathologies associes : digestives,
cardiaques (diminution dbit)

Pharmacocintique: Absorption
(4/4)
Evaluation de labsorption
la biodisponibilit (BA): la fraction de la dose de
mdicament administr qui atteint la circulation
gnrale et la vitesse laquelle elle latteint.
La quantit de mdicament qui atteint la circulation
gnrale (ou systmique) est fonction :
la quantit absorbe par lpithlium digestif
dgradation dans la lumire intestinale
mtabolisme au niveau des entrocytes
captage hpatique important au premier passage.

Pharmacocintique:
Distribution (1/3)
Concerne les processus de distribution du
mdicament partir de la circulation
systmique aux organes et tissus
Dterminants de la distribution:
fixation aux protines plasmatiques
diffusion tissulaire
Volume liquidiens de lorganisme: Age
(nourrisson) et Dshydratation

Pharmacocintique:
Distribution (2/3)
Rapport masse maigre/tissu adipeux:
Obsit et Age
Hmodynamique: Etat de choc et
Insuffisance cardiaque chronique
Modifications des protines plasmatiques
Diminution de la concentration
dalbumine
Grossesse
Syndrome nphrotique
Dnutrition
Grands brls
Cirrhose

Pharmacocintique:
Distribution (3/3)

Diminution AAG (Alpha1 glycoprotine


acide)
Grossesse
Contraceptifs oraux
Age : nouveau-n
Cirrhose
Augmentation de la concentration AAG
Etats inflammatoires
Affections rhumatologiques
Etats infectieux svres

Pharmacocintique:
Biotransformation
Conversion mtabolique du mdicament en un
mtabolite soluble dans leau qui sera facilement
excrt
Biotransformation:
Inactive
Active
Prodrug drug
Phases de biotransformation
Phase I: Oxydation (CYP 450) , Rduction et
Hydrolyse
Phase II: Glucuroconjugaison, Actylation et
Glutathione conjugaison

Pharmacocintique: Elimination
(1/4)
Excretion des xnobiotiques hors de lorganisme
La clairance hpatique se dcompose en deux:
clairance mtabolique et clairance biliaire
Clairance mtabolique
Clairance intrinsque qui est la capacit du ou
des systmes enzymatiques hpatiques
mtaboliser le mdicament indpendamment
des autres facteurs (dbit sanguin par
exemple). Elle traduit la fonction brute du foie.
Fraction libre plasmatique du mdicament qui
est fonction du degr de fixation protique.

Pharmacocintique: Elimination
(2/4)
On peut alors distinguer 2 situations :
Lorsque le foie extrait fortement un mdicament (Eh>
0,7), llimination mtabolique est dite dbit
dpendent.
Lorsque le foie extrait faiblement un mdicament (Eh<
0,3), llimination dpend de la clairance mtabolique
(fraction libre du mdicament et clairance intrinsque)
Clairance biliaire: Cest la capacit du systme biliaire
liminer le mdicament. Ce systme limine
principalement les molcules de forte masse
molculaire. La scrtion biliaire est le plus souvent
active par le biais de transporteurs.

Pharmacocintique: Elimination
(3/4)
Facteurs influenant la clairance hpatique
Modification du dbit sanguin hpatique :
Insuffisance cardiaque; Shunt porto-cave, repas,
mdicaments (bta-bloquants, verapamil)
Modification de la clairance intrinsque : Induction &
Inhibition enzymatique ; polymorphismes gntiques
; insuffisance hpato-cellulaire ; hypoxie ; ge
Modification de la fraction libre
Modification de la clairance biliaire: cholestase intra
et extrahpatique

Pharmacocintique: Elimination
(4/4)
Clairance rnale: Cl rnale = Cl filtration + Cl
scrtion Cl rabsorption
Facteurs influenant la clairance rnale
Modification du dbit de filtration glomrulaire :
Insuffisance rnale, insuffisance cardiaque, ge
Modification de la scrtion tubulaire :
Insuffisance rnale; insuffisance cardiaque ; ge ;
interaction mdicamenteuse
Modification de la rabsorption tubulaire : pH,
dbit fraction filtre, ge
Modification de la fraction libre

Pharmacodynamique
Pharmacodynamique: cest laction du
mdicament sur lorganisme
Agoniste: un mdicament est appel
agoniste lorsquil produit une rponse
aprs liaison un rcepteur
Antagoniste: empche la fixation de
lagoniste sur son rcepteur par
consquent pas de rponse.

Pharmacodynamique
Affinit : cest la capacit dun
mdicament se lier au rcepteur
Potency : quantit de mdicament
requise pour produire 50 % de la rponse
maximale. Ce paramtre permet de
comparer les composs dune classe.
Efficace: capacit dun mdicament
produire une rponse

Pharmacodynamique

Pharmacodynamique

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