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INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTEINA

Ante Blazevic

SNTESIS DE PROTEINA

COMPOSICIN DEL RIBOSOMA

FASES DE SNTESIS DE PROTEINA


1. Iniciacin
2. Elongacin
- Transferencia
- Reconocimiento
- Translocacin
3. Terminacin

FACTORES EN SNTESIS DE PROTEINAS

INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTEINA

Inhibidores segn tipo de ribosoma


1. Inhibidores en los Ribosomas de Procariotas
(ej. Cloramfenicol, Streptomicina )
2. Inhibidores en los Ribosomas de Eucariotas
(ej. Cicloheximidina, Toxina diftrica )
3. Inhibidores en los Ribosomas de Procariotasa y
Eukariotas
(ej. Puromicina, cido Fusidico )

Inhibidores segn actividad en subunidad de ribosoma


1. Subunidad pequea (sup)
- enlace de ARNm
- formacin complejo aminoacil-ARNt-sup-ARNm
- formacin de complejo fMet-ARNt-30S-AUG
2. Subunidad grande
- formacin de enlace peptdico
- bloqueo de factores EF-T o EF1 GTP hidrlisis
- inhibicin de actividad EF-G o EF2

Inhibidores segn fase de sntesis proteica


1. Inhibidores en la fase de Iniciacin o Activacin a
(ej. Mupirocina, Streptomicina )
2. Inhibidores en la fase de Elongacin (Transferencia,
Reconocimiento, Translocacin)
(ej. Tetraciclina, Cloramfenicol, Gentamicina )
3. Inhibidores en la fase de Terminacin
(no se conocen, si excluimos los de maduracin
prematura)

Inhibidores segn sitio de accin en el proceso de sntesis


1. Inhibidores de enzima de Activacin de aminocidos
- Inhibicin competitiva de ARNt sintetasa
2. Inhibidores de formacin de complejo de
Preiniciacin
- Se fijan en subunidad pequea de ribosoma
- Impiden la formacin de (f)Met-ARN
- Inactivan los factores de iniciacin
3. Inhibidores de complejo de Iniciacin
- Impiden unin de subunidades de ribosoma

Inhibidores segn sitio de accin en el proceso de sntesis


4. Bloqueadores de la unin a-ARNt en el sitio A
5. Bloqueadores de la disociacin de GDP de EF
6. Bloqueadores de los factores en la subfase de
transferencia dentro de la Elongacin
7. Inhibidores (competitivos) de transpeptidacin
8. Anlogos estructurales del a-ARNt (terminacin
prematura)

Inhibidores segn sitio de accin en el proceso de sntesis


9. Bloqueadores de fijacin de factores de elongacin en
subunidad grande
10. Inhibidores de translocacin
11. Inhibidores de la liberacin de EF-G
12. Inactivadores de EF en forma irreversible

Inhibidor

Accin

Cloranfenicol

Inhibe la petidiltransferasa procaritica

Estreptomicina

Inhibe la iniciacin de la cadena peptdico procaritica, tambin


induce a la lectura errnea de ARNm

Tetraciclina

Inhibe la unin del aminoacil-tARN procaritico a la subunidad


pequea del ribosoma

Neomicina

Similar en actividad a la estreptomicina

Eritromicina

Inhibe la translocacin en procariotes a travs de la subunidad


grande del ribosoma

cido Fusidico

Similar a eritromicina solamente evitando que EF-G se disocie de


la subunidad grande

Puromicina

Se asemeja a un aminoacil-tARN, interfiere con la transferencia


peptdica dando como resultado la terminacin prematura en
procariotas y eucariotas

Toxina de
Difteria

Cataliza la ribosilacin-ADP de y la inactivacin de eEF-2, el eEF2, contiene un residuo His modificado conocido como diftamida, es
este residuo el que es el blanco de la toxina de difteria.

Ricina

Cataliza la ruptura de la subunidad grande de rRNA de los


eucariotas

Cicloheximida

Inhibe la peptidiltransferasa eucaritica