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Dra. Claudia M.
Caldern Vilchez
OBJETIVOS
Describir la anatoma y distribucin del Sistema
Nervioso Simptico (SNS).
Describir los efectos de la activacin de los
receptores adrenrgicos.
Describir las principales caractersticas de los
frmacos simpaticomimticos.
formar
una
sinapsis
con
las
fibras
sinapsis
otros
niveles
de
la
cadena.
3/ pasar por la cadena sin formar sinapsis y
terminar en un ganglio colateral impar del
sns.
LIBERACIN
DE
NEUROTRANSMISORES
QUMICOS.
LAS TERMINALES DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES
DEL SNP LIBERAN ACETILCOLINA (AC).
LAS TERMINALES DE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES
DEL
SNS
LIBERAN
NORADRENALINA
(NA),
CON
NEURONAS
PREGANGLIONARES
DE
LOS
DOS
NORADRENALINA
LOS PRIMEROS PASOS EN LA FORMACIN DE NA
TIENEN
LUGAR
EN
EL
CITOPLASMA
DE
LAS
NEURONAS SIMPTICAS.
ES PROBABLE QUE LOS ENZIMAS QUE PARTICIPAN
EN
LA
SNTESIS
PRODUCIDAS
EN
DE
LAS
NORADRENALINA
MISMAS
SIMPTICAS POSTGANGLIONARES.
SEAN
NEURONAS
NORADRENALINA
LA
NA
SE
ALMACENA
EN
LAS
VESCULAS
SINTESIS DE NORADRENALINA
NORADRENALINA
Finalizacin de la accin:
Recaptacin por tejido neuronal: ocurre a un 80% de
la NA y constituye una gran fuente de NA para ser
reutilizada.
Este transporte se a realiza contra gradiente a travs de
la bomba vacuolar de protones.
Este transporte puede ser bloqueado por diversas
sustancias como la cocana y algunos antidepresivos.
Recaptacin
por
el
tejido
no
neuronal:
el
NORADRENALINA
METABOLISMO: La pequea cantidad de NA que
escapa de ser recaptada, entra en la circulacin y
es metabolizada por la monoaminoxidasa (MAO)
y/o por la Catecol-Orto-Metil-Transferasa (COMT)
principalmente en sangre, hgado y rin.
La adrenalina liberada por la mdula suprarrenal
se inactiva a travs de las mismas enzimas siendo
el metabolito final el cido vanilmandlico.
RECEPTORES DOPAMINRGICOS
Receptores da1: son postsinpticos y se localizan
sobretodo
en
mesentricos
el
y
msculo
renales,
liso
de
aunque
los
vasos
tambin
se
RECEPTORES DOPAMINRGICOS
Receptores da2: son presinpticos tienen un
efecto similar a los 2, con inhibicin de la
liberacin
de
noradrenalina
un
efecto
vasodilatador.
En el Sistema Nervioso Central (SNC) estos
receptores tienen un papel fundamental y se
encuentran en el hipotlamo, en los ganglios de
la base.
Vasos sanguneos
Constriccin
Constriccin
Bronquios
Constriccin
TEJIDO
Msculo liso
Dilatacin
Relajacin
T.G.I.
No esfnter
Relajacin
Relajacin
(hiperpolarizacin)
(no hiperpolariz)
Esfnter
Contraccin
Relajacin
tero
Contraccin
Relajacin
Vejiga
Detrusor
Esfnter
Relajacin
Contraccin
Msculo ciliar
Relajacin
Corazn
(+) Frecuencia
Msc Estriado
(+) Fuerza
Hgado
Glucogenlisis
Liberacin de K+
Temblor
Glucogenlisis
Liplisis
Tejido Adiposo
Term nerviosas
Adrenrgica
(-) Liberacin
Colinrgica
(-) Liberacin
Glndula salival
Liberac de K+
Plaquetas
(+) Liberacin
Secrec. amilasa
Agregacin
Mastocitos
2 Mensajeros
(-) Histamina
IP3 DAG
AMPc
AMPc
AMPc
ADRENALINA
No se administra por va Oral.
Va subcutnea es limitada (vasoconstriccin).
Va IM su absorcin es buena (vasoconstriccin).
Va inhalatoria buena absorcin y accin local.
Se usa Va Tpica: instalacin conjuntival.
Su accin se evidencia a los 3-5 min IN, 6-15 Sc.
CORAZON :
Efecto INOTROPO + : Aumenta la fuerza de contraccin.
Efecto CRONOTROPO + : Aumenta la FC.
Efecto DROMOTROPO + : Aumenta la velocidad de
conduccin.
Efecto BATMOTROPO + : Aumenta la excitabilidad
cardaca .
VASOS SANGUINEOS:
La adrenalina produce vasoconstriccin perifrica:
piel y mucosas (Efecto alfa 1):
A nivel del msculo estriado la adrenalina produce
vasodilatacin (efecto beta 2).
Las variaciones de FC depende si predomina el
efecto beta 1 o el reflejo vagal que depende de la PA.
OTROS EFECTOS :
RESPIRACION :
Bronco dilatacin ( efecto beta-2)
Inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios
por los mastocitos inducida por antgeno (efecto beta 2)
Disminucin de las secreciones bronquiales y de la
congestin en la mucosa (efecto beta 2)
OJO :
Produce Midriasis por contraccin del musculo radial del Iris
(efecto alfa 1). No produce prdida del reflejo fotomotor.
EFECTOS METABOLICOS :
ACCION HIPERGLICEMIANTE _
- Estimulacin de la glucogenolisis (efecto beta 2)
Inhibicin de la secrecin de insulina (efecto alfa 1)
EFECTOS METABOLICOS
.Estimulacin de secrecin de Glucagn (efecto beta)
.Accin lipoltica
Aumenta el Colesterol, fosfolpidos y lipoproteinas de baja
densidad (tambin mediados por receptores beta -2)
ACCION CALORIFICA :
CONTRAINDICACIONES::
- Hipersensibilidad al frmaco
-Glaucoma de ngulo cerrado.
-Shock (excepto anafilctico).
-Enf. Cardiaca Orgnica.
-Dilatacin cardiaca e Insuficiencia Coronaria.
-Arritmias.
-Enf. Orgnica Cerebral.
.-Arterioesclerosis cerebral.
-No usar con anestsicos en zonas de circulacin terminal.
-En pacientes que reciben beta bloqueantes selectivos.
PRECAUCIONES :
- No usar asociado a anestsicos halogenados como
Ciclopropano
porque
desencadena
arritmias
(sensibiliza al miocardio a las catecolaminas).
- Precaucin su uso en Hipertensos.
-Angina, Diabetes Mellitus, Psiconeurticos.
-No mezclar con sustancias alcalinas.
-No usar en gestantes, Lactantes.
-Insuf. Renal y Heptica.
Cronotropismo
DOPAMINA :
Precursor inmediato de la NA. No se encuentra en
la periferia pues constituye un NT central, se
localiza a nivel de sustancia negra.
DA no tiene grupo OH en su cadena lateral lo que
la hace dbil en su accin a nivel de receptores alfa.
No se administra VO porque la metaboliza: MAO,
COMT.
Tiene TVM corto por lo que se administra EV.
ACCIONES FARMACOLOGICAS :
Dosis de 1 a 5 ugs/Kg/min : DOSIS RENAL
Actua sobre los receptores vasculares dopaminrgicos (D-1)
a nivel Renal, mesentricos y Coronario : vasodilatacin.
ETILEFRINA : Dosificacin
Nios : 5 - 10 mgs vo c/ 8hs
Adultos : 5-10 mgs VO c/8hs o 25 ngs vo c/12-24 hs
Etilefrina = EFFORTIL
COMP : 5 MGS
GOTAS : O.5 MGS/GOTA
AMP. IM Y SC : 10 MGS
2) AGONISTAS ALFA 2 :
Clonidina, Metil dopa, Guanabenz, Guanfacina
CLONIDINA:
MECANISMO DE ACCION : antihipertensivo por
activacin selectiva de receptores alfa 2 (presinapticos)
Reduce la liberacin de Catecolaminas perifricas y
reduce la liberacin de renina y reduce la FC.
- Bitolterol
- Terbutalina
- Salbutamol
- Isoetarina
- Ritodrina
-Fenoterol
- Formoterol
-Pirbuterol
- Procaterol
-Salmeterol.
Vasodilatacin y broncodilatacin.
CONCLUSIONE
El SNA es la parte del sistema
S nervioso que controla
gran diversidad de funciones viscerales del organismo.
Noradrenalina
simpaticomimtico.
es
el
principal
frmaco
edicin. 1998.
BIBLIOGRAFIA