FARMACOLOGA

ANTIBIOTICOS
Dr. Luis Enrique Martnez Montelongo
Daniela Almonte Salazar.
Marcela Saucedo Hernndez.
Jonathan Gonzlez Reyes
1

Antibiticos
betalactamicos
Estos frmacos tienen la caracterstica
comn de contar en su estructura qumica
con un anillo betalactamico, en el que
fundamenta su actividad bactericida.
La mayora de los estafilococos elaboran
enzimas conocidas como penicilinasas,
estas hidrolizan el anillo betalactamico
provocando la perdida de la actividad
bactericida de algunos antimicrobianos de
este grupo.

Penicilinas
Fue el primer antibitico que se empleo
clnicamente, entendiendo por este concepto
la definicin incorporada por Wooduff en
1942, que habla de toda sustancia qumica
que a altas diluciones mata o inhibe
microorganismos y que se obtiene de otro
microorganismo.

Estructura qumica
Las penicilinas

tienen como ncleo

fundamental, al
acido 6 aminopenicilanico, que
esta formado por
un anillo tiazolinico
adyacente al anillo
betalactamico, este
ultimo es el
responsable del
efecto bactericida.

Mecanismo de accin
Las penicilinas son antibioticos bactericidas

cuando se usan a dosis adecuadas y en

tiempo suficiente.
La rigidez y estabilidad de la pared celular se
debe a los enlaces cruzados entre la L-lisina y
el penultimo aminoacido de las cadenas
adyacentes, que siempre es D-alanina.

Farmacocintica
La penicilina tiene una vida media corta y se

elimina rpidamente por va renal,

principalmente por un mecanismo activo de
secrecin tubular (90%) y en menor medida
(10%) por filtracin glomerular, mecanismo de
transferencia.

Clasificacin e
indicadores
La penicilina G que tambien se conoce como
penicilina natural, fue la primera en su uso
quimico
La penicilina G se aplica por via intramuscular
e intravenisa
A) Las sales sodica y potasica, son penicilinas
G de accion inmediata que alcanzan su
concentracion plasmatica maxima entre 15 y
30minutos despues de haberse inyectado.

B) La penicilina G de accion inmediata. Se

deposita en el musculo y se libera

paulatinamente logrando una accion que
inicia aproximadamente de una a cuatro horas
depues de su administracion y dura de 12 a
24 horas.
C) La penicilina G benzatinica de accion
prolongada; se absorbe muy lentamente, su
aplicacin es dolorosa.

Penicilinas de alto
espectro
Son penicilinas semisinteticas, estables en

medio acido, por lo que pueden administrarse

por va oral.
La primera penicilina de alto espectro fue la
ampicilina. Mas tarde la amoxicilina mejoro la
estabilidad en el medio acido gstrico, as
como la absorcin intestinal.

interacciones
La administracin concomitante de

amoxicilina junto con eritromicina, penicilina o

tetraciclinas, disminuye la efectividad
bactericida de la penicilina por antegonismo,
por lo que no deben mezclarse
bacteriostaticos con bactericidas activos sobre
grmenes en multiplicacin.

IMIPENEM

-Farmacocintica
-Mecanismo de
accin
-Espectro
-Indicaciones

AZTREONAM

-Farmacocintica
-Mecanismos de
accin
-Espectro
-Indicaciones

MACROLIDOS

ERITROMICINA

-Farmacocintica
-Mecanismo de
accin
-Espectro

INDICACIONES, VA DE
ADMINISTRACIN Y DOSIS

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICI
NA

INDICACIONES

Eritromicina y azitromicina; antibiticos de primera

eleccin ante alergia a la penicilina.

Profilaxis para endocarditis bacteriana en pacientes
alrgicos a la penicilina.
Agente profilctico a largo plazo en prevencin de
fiebre reumtica (en pacientes alrgicos a la penicilina
o la sulfadiazina).
Tratamiento de ulcera duodenal, empleando un doble
esquema con claritromicina y omeprazol o
claritromicina y ranitidina, o un triple esquema
aadindole amoxicilina.
Espiramicina con metronidazol, agentes antibacteriano
macrlido y antiprotozoario til en la prevencin y
tratamiento de infecciones estomatolgicas agudas,
crnicas o recidivantes como abscesos de origen
periapical y periodontal, periodontitis, infecciones

INTERACCIONES
La claritromicina, eritromicina y cualquier otro macrlidos

potencializan a medicamentos anticoagulantes, inhibiendo su

metabolismo.

Los macrlidos como la azitromicina, claritromicina y

eritromicina elevan los niveles plasmticos de digoxina, la cual
metaboliza a este frmaco en aproximadamente un 10% de
los pacientes(se debe vigilar cuidadosamente a personas que
reciben digoxina con cualquier macrlido)

La admn. Concomitante de eritromicina y fluoroquinolonas

conlleva el riesgo de arritmias y de ser necesario, se debe
realizar monitoreo cardiaco del paciente en el hospital.

La eritromicina y las lincosamidas pueden antagonizarse.

El uso de concomitante de eritromicina con penicilina reporta

sinergias y antagonismos .

La claritromicina con la zidovudina(antirretroviral) ocasiona

descenso del nivel srico de zidovudina.

El omeprazol eleva su nivel plasmtico con eritromicina

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACCIONES
En hipersensibilidad a los macrlidos.
En pacientes que estn bajo tratamiento con

astemizol.
El estolato de eritromicina esta contraindicado
si hay una enfermedad heptica preexistente.

METRONIDAZOL
1955 Nakamura aisl al primer nitroimidazol:

la azomicina (2-nitro-imidazol) del

Streptomyces ssp.
Cosar y Julou sintetizaron uno de ellos,

METRONIDAZOL, combatir infecciones por

TRICHOMONA VAGINALIS

En 1962 Shinn relato el alivio de los sntomas

de gingivitis ulcero necrosante en una

paciente a la que se le estaba administrando
metronidazol para tratar una triconomiasis
vaginal

Antiparasitario que se

emplea en el
tratamiento de
amibiasis intra y extra
intestinal, abscesos
amibianos hepaticos y
en triconomiasis
vaginal.
Destruye a los
Tinidazol,ornidazol,secnidaz
trofozoitos de
Entamoeba histolytica ol,beznidazol y nimorazol.

FARMACOCINTICA
Se absorbe rpido y por completo al

administrarlo por va oral.

Va intravenosa, tpica y vaginal
distribuya ampliamente tejidos y lquidos
corporales: semen, leche materna, liquido
cefalorraquideo.

MECANISMO DE ACCIN
Bactericida selectiva.
Acta en el

citoplasma mediante
un radical nitro
altamente citotoxico
que fragmenta ADN
en fase de
crecimiento.

Ambiente aerobio

disminuye la
citotoxicidad.
Bacteria aerobias y
microaerobias, son
resistentes al
metronidazol

ESPECTRO
Activo contra cocos anaerobios, Clostridium.
Acta contra Giardia lamblia,Entamoeba

histolytica, Trichomona vaginalis.

No es activo sobre Candida albicans

INDICACIONES EN ODONTOLOGA
Tratamientos de

abscesos difusos de
origen dental y
periodontal.
Prescribe con
amoxicilina
Dosis 500mg cada 8
hrs durante 7 das

Eficaz gingivitis ulcero

necrosante y lesiones
periodontales
Eficacia sobre
Porphyromonas
gingivalis y
espiroquetas

Efectos adversos
Relacionan con el

aparato digestivo:
Sabor metlico
Xerostomia
Nauseas
Vomito
Diarrea
Malestar epigastrico

AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina
Estreptomicina
Kanamicina
Tobramicina
Netilmicina
Amikacina
Neomicina
Uso hospitalario para tratar infecciones severas

diversas

FAMACOCINTICA
No se absorben al

ser administrados
por va oral

24 horas se
recupera en orina
hasta el 90% de la
dosis administrada

MECANISMO DE ACCIN
Actan en la subunidad ribosomal 30S.
Interfieren la sntesis proteica y provocan la

muerte celular.

ESPECTRO
Gentamicina,

Escherichia coli
tobramicina,amikacin
Klebsiella

a,netilmicina y
kanamicina actuan
sobre bacilos gram
negativos aerobios

pneumoniae
Proteus mirabilis
Especies de
enterobacter
Staphylococcus
aureus
Entermococcus
faecalis

INDICACIONES
Penicilina y

vancomicina
El aminoglucosido
actuara sobre
microorganismos
aerobios y un
antibiotico-B- lactamico
Tratamiento de
Septicemias,menigitis
e infecciones de origen
desconocido

Adultos dosis

maxima:
estreptomicina,
kanamicina y
amikacina 15mg/kg
Gentamicina y
tobramicina 5.5mg/kg
Netilmicina 6.5mg/kg

EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicos y

ototoxicos debido a
que se concentran
en la corteza renal
Estreptomicina o
tolbamicina
Consulta dental
externa no se
emplean

VACTOMICINA
1956 del Streptococcus

orientalis en Indonesia
y la India.
Se emplea por via
intravenosa pero nunca
por intramuscular.
Une 30%y 55%
Pacientes con
proteinas plasmaticas.
insuficiencia renal,
Penetra en bilis, liquido
vancomicina se
sinovial, hueso, liquido
acumula y ocasiona
pleural, tejido pulmonar

ototoxicidad

MECANISMO DE ACCIN
Glucopeptido que

inhibe la sntesis de
peptidoglucanos de
la pared de bacteria
sensibles

Tiene efecto

bactericida sobre
microorganismos en
fase de divisin.

ESPECTRO
Bacterias Grampositivas

especialmente las
resistentes a otros
antibioticos.
Streptococcus ABCG
Streptococcus

pneumoniae
Streptococcus viridians
Streptococcus
epidermidis

Staphylococcus

coagulasa negativo
Cocos:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium

INDICACIONES
Infecciones graves

causadas por
microorganismos
susceptibles cuando
otros antibioticos
menos toxicos esten
contraindicados o
hayan resultados
ineficaces

Estafilococos

resistentes a
meticilina
Endocarditis o
meningitis
Forma de polvo
Dosis de 30mg/kg/dia
60mg/kg/dia en
infecciones graves

EFECTOS ADVERSOS
Flebitis en el sitio de

la inyeccin
intravenosa,
escalofrios,erupcion
y fiebre
Reversible
Hipersensibilidad:
maculas cutneas y
anafilaxia

Antibiotico de uso

hospitalario
Infecciones graves:
Colitis
pseudomembranosa
meningitis