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CEFALOSPORINAS

Fabiola Avils
Mdico Interno
HAN

MECANISMOS DE
ACCIN

RESISTENCIA
RESISTENCIA BACTERIANA:
Mutacin cromosmica ( espontnea )
Mediada por plsmidos ( DNA )
MECANISMOS:
Produccin de -lactamasas (hidrolizan anillo beta
lactmico)
Alteracin de PBP (PLP) (protena ligadora de penicilina)
Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
Bombas de eflujo

RAM /
COMBINACIONES
REACCIONES ADVERSAS:
Hipersensibilidad
Toxicidad directa
Sobreinfeccin o aparicin de
resistencia

CEFALOSPORINAS
Aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremoniumde una alcantarilla en Cerdea en
1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu.

cido 7 aminocefalospornico (anillo


beta-lactmico, y,
adems, un
anillodihidrotiaznico.)

Mecanismo de accin
Similar a penicilinas
Inhibicin de la sntesis del peptidoglicano
(transpeptidacin)
Alergenicidad cruzada 5 - 10%
Resistentes en grados variables a lactamasas
Costo de cada generacin es ms alto

Cefalosporinas
Clasificacin

Cefalos
porinas

1a generacin 2a generacin

3a generacin 4a
generacin

Parente
rales

Cefazolina

Cefamandol

Cefoperazol

Cefepima

Cefalotina

Cefonicida

Cefotaxima

Cefpiroma

Cefapirina

Cefuroxima

Ceftazidima

Cefradina

Ceftizoxima
Ceftriaxona

orales

Cefradoxilo

Cefaclor

Cefdinir

Cefalexina

Cefprozil

Cefditorn

Cefradina

Cefuroxima-axetilo Cefixima
Loracarbef

Cefpodoxima
Ceftibutn

Primera generacin
(Cefazolina,
cefalexina):

Segunda generacin
(Cefuroxima,
cefoxitina, cefaclor):

Tercera generacin
(cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima)

Cuarta generacin
(cefepima)

No penetran bien las


meninges
inflamadas.
Excrecin urinaria

Excrecin renal

Penetran bien las


meninges.
Ceftriaxona puede
desplazar la bilirrubina
de la albmina puede
inducir formacin de
lodo en VB que cede
con la supresin.

Penetran bien las


meninges, excrecin
urinaria

infecciones piel y
tejidos blandos (S.
aureus y
Streptococos grupo
A), ITU, Impetigo,
quimioprofilaxis
quirrgica
(cefazolina)

ms actividad contra
gramnegativos,
infecciones
respiratorias,
urinarias y de tejidos
blandos, (neumona,
S. aureus)

Infecciones peditricas
graves como meningitis
y sepsis: neutropenia
febril (ceftazidima),
OMA (cefixime 3a)

Meningitis peditrica,
actividad
antipseudomnica,
Staphylococcus, ITU
complicadas,
quirrgicas

SUSCEPTIBILIDAD A
CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generacin
Gram positivos
Gram
negativos
____________________________________________________
Primera
++++
+
Segunda
+++
++
Tercer
+
+++
Cuarta
++
++++*
______________________________________________________________
Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta
generacin demuestran buena actividad contra P.
aeruginosa

CEFALOSPORINAS DE 5a
GENERACIN
Ceftobiprol
Uso parenteral (Canad y Suiza). No uso actual
en nios
Actividad contra SARM, S. pneumoniae
Infecciones de piel y tejidos blandos
complicadas Inf. Quirrgicas Pseudomonas
Neutropnicos Septicemia Infecciones
graves y resistentes a las previas

1. EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones alrgicas, a veces anafilaxis.
Alrgicos a penicilina tienen de 5 a 10% de
riesgo de reaccin a cefalosporinas.
Contraindicadas solamente en casos de historia
de alergia grave a penicilinas
A grandes dosis y con el tiempo
nefrotoxicidad o insuficiencia renal reversible,
sobre todo al combinarlas con gentamicina
Anemia hemoltica Coombs + y trombocitopenia
Raramente diarrea y colitis pseudomembranosa

Efectos adversos potenciales


Tipo

Especficos

Frecuencia

Hipersensibilidad

Eritema

1-3%

Urticaria

Menos 1%

Enfermedad del suero

Menos 1%

Anafilaxia

0.01%

Diarrea

1-19%

Nuseas vmitos

1-6%

Elevacin tranasaminasas

1-7%

Barro biliar

20-46% (ceftriaxona)

Gastrointestinales

Efectos adversos potenciales


Tipo

Especficos

Frecuencia

Hematolgicos

Eosinofilia

1-10%

Neutropenia/
hipoprotombinemia

Menos 1%

Alt agregacin plaquetaria/


anemia hemoltica

Menos 1%

Trombocitopenia

Menos 1-3%

Renales

Nefritis intersticial

Menos 1%

SNC

Convulsiones

Menos 1%

Falsos positivos

Coombs positivo

3%

Glucosuria

Raro

Fiebre medicamentosa/
sobreinfeccin, flebitis

Raro

Otros

Principales usos clnicos

OMA
Infecciones respiratorias altas
Rinosinusitis
Infeccin de Tejidos blandos (Staphylococus)
Celulitis (Streptococcus)
Infecciones urinarias bajas
Infecciones intraabdominales
Profilaxis quirrgica, septicemias, meningitis

Quimioprofilaxis

1. La prevencin de la propia infeccin como, por ejemplo, evitar una infeccin


estreptoccica en un nio que ha presentado una fiebre reumtica.

2. El tratamiento preventivo de una infeccin para evitar que evolucione a


enfermedad, como es el caso de la tuberculosis.

3. La prevencin de recidivas de una infeccin como, por ejemplo, la infeccin


urinaria en un nio afecto de reflujo vesicoureteral.

4. La prevencin de una infeccin, a veces por microorganismos comensales u


oportunistas, como sucede en los nios inmunodeficientes o en las heridas
quirrgicas.

TB, VIH, Plasmodium, G. lamblia, S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, B.


pertussis, Clostrydium diptheriae
Otitis aguda media recurrente (Amoxicilina)
IVU recurrente (cefaclor, nitrofurantona)
Intervencin quirrgica

Gracias por su atencin