RELAJANTES

MUSCULARES

q.f. esteban cacha Salazar

RELAJANTES MUSCULARES
ESQUELTICOS
Frmacos que actan sobre los centros
nerviosos, deprimen la actividad del
msculo esqueltico, disminuyendo el
tono y los movimientos involuntarios.
Existen dos grupos de frmacos con
acciones y finalidades diferentes:
1.Bloqueadores neuromusculares: utilizados
durante los procedimientos quirrgicos.
2.Espasmolticos: para reducir la
espasticidad en diversas afecciones
neurolgicas

1. Bloqueadores
neuromusculares
Interfieren en la transmisin en la
placa neuromuscular y no son activos
sobre el SNC, se utilizan junto a los
anestsicos generales. Ej:
atracuronio,
pancuronio,succinilcolina etc.

2. FRMACOS
ESPASMOLTICOS
TAMBIN SE LOS LLAMA RELAJANTES
MUSCULARES DE ACCIN CENTRAL
EXCEPTUANDO DANTROLENO.
EJ: - ESPASMOLTICOS.
- FRMACOS EMPLEADOS PARA EL
ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.

ESPASMOLTICOS
(RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIN CENTRAL)

1.
2.
3.
4.
5.

DIAZEPAM.
BACLOFENO.
TIZANIDINA.
DANTROLENO.
TOXINA BOTULNICA.

ESPASMOLTICOS
LOCALES
(relajantes musculares)

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

CARISOPRODOL.
CLORFENESINA.
CLORZOXAZONA.
CICLOBENZAPRINA.
METAXALONA.
METOCARBAMOL.
ORFENADRINA.

DIAZEPAM
Las BDZ facilitan la accin del GABA en el
SNC.
Tienen actividad antiespstica.
Acta en todas las sinapsis de GABAa.
Puede usarse en espasmos musculares de
cualquier orgen incluso traumatismo
muscular local.
Produce sedacin en las dosis requeridas
para reducir el tono muscular.
Dosis 4mg hasta 60mg por da como
mximo.

BACLOFENO
Es espasmoltico activo y acta como agonista del
GABA en los receptores GABAb.
Tiene funcin inhibitoria presinptica al reducir la
entrada de calcio.
Disminuye la liberacin de neurotransmisores
excitadores en el cerebro y en la mdula espinal.
No disminuye la fuerza muscular como el
dantroleno.
Vida media de 3 a4 hs.
Dosis de 15 a 100mg por da
El retiro se hace lentamente.

TIZANIDINA
Inhibe la transmisin nociceptiva en
el asta de la mdula espinal.
Comparable en eficacia con el
diacepan, baclofeno y dantroleno.
Somnolencia, hipotensin, sequedad
de la boca.

DANTROLENO
Es un derivado de la hidantona.
Mecanismo de accin espasmoltica fuera
del SNC.
Reduce la excitacin-contraccin de la
fibra muscular.
Interfiere en la liberacin de calcio.
Vida media 8hs.
25 a 100 mg por da.
Debilidad muscular generalizada y
hepatitis.

TOXINA BOTULNICA
Se usa para el espasmo muscular
local.
En parlisis cerebral.
Los beneficios perduran por meses
despus de un tratamiento nico.

ESPASMOLTICOS
Para el alivio del espasmo muscular
temporal agudo causado por traumatismo o
distensin local.
Casi todos actan como sedantes o a nivel
de la mdula espinal o el tallo enceflico.
El prototipo es la ciclobenzaprina.
Tiene acciones antimuscarnicas potentes.
Sedacin, confusin,alucinaciones visuales.
20 a 40 mg por da divididos en tres tomas.

USOS
TERAPUTICOS
Relajante muscular.
Sedante.
Fibrositis.
Tortcolis.
Reumatismo de partes blandas.
Contracturas miotendinosas.
Lumbalgias.

RAM
Mareos.
Vrtigo.
Ataxia.
Temblores.
Agitacin.
Dolor de cabeza.
Insomnio.
Hipotensin.
Asma.
Eritema.
Nauseas y vmitos.

. REACCIONES

ALRGICAS
CONOCIDAS AL
FRMACO.
. INSUFICIENCIAS
RENALES.
. INSUFICIENCIA
HEPTICA.

Citrato de orfenadrina
INDICACIONES TERAPUTICAS: alivio sintomtico
en el corto plazo de condiciones dolorosas del
sistema msculo-esqueltico como dolor dorsal
y lumbago.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Efectivo
relajante muscular y analgsico al ser
administrado por va endovenosa o por va oral.
Efecto se produce en el sistema nervioso central
Se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un
metabolito; la tofenacina, presente
aproximadamente las mismas cantidades que la
orfenadrina tiene una actividad farmacolgica
antidepresiva.

CONTRAINDICACIONES: Emanan de la accin parasimpaticoltica, no

en pacientes con glaucoma, retencin urinaria, miastenia gravis.
Ancianos: confusin (delirio). Recomienda dosis reducida, precaucin
en pacientes con taquicardia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO : caus
retrasos leves en el desarrollo (disminucin del peso corporal fetal y de
la ganancia de peso postnatal). se usa durante el embarazo slo si el
beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto. se
excreta a la leche humana
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sequedad bucal, nuseas,
visin borrosa, vahdos, confusin y temblor pudieran manifestarse en
algunos pacientes susceptibles a la accin parasimpaticoltica de la
orfenadrina. Sntomas desaparecen rpidamente tras la reduccin de
la posologa o la cesacin del tratamiento. Debido a los efectos
secundarios anticolinrgicos, debe ser utilizado con cuidado cuando se
maneja.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
atropina, fenotiazinas.
PRECAUCIONES EN
RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Adultos: 60 mg (una ampolleta
de 2 ml) administrada IM, No es recomendado en nios menores de 12
aos.

Clorzoxazona

(250 mg)

INDICACIONES TERAPUTICAS: indicado en

entidades del sistema osteomioarticular de
naturaleza traumtica y no traumtica como:
Fracturas luxaciones esguinces distensiones
musculares tendinosas y ligamentosas
traumatismo en latigazo de la columna cervical
desgarres musculares lumbalgias.
Sndrome de disco tortcolis espondilitis
anquilosante fibromiositis tendinitis
tendosinovitis osteoartritis bursitis radiculopatas
cervicales o lumbares cefalea tensional.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Acta a nivel central que se utiliza en condiciones dolorosas
del sistema osteomioarticular. Incide primariamente a
nivel de la mdula espinal y en las reas subcorticales del
cerebro inhibiendo los arcos reflejos multisinpticos
involucrados en la produccin y mantenimiento del
espasmo muscular de diversa etiologa. El resultado
clnico es reduccin del espasmo msculo esqueltico lo
que se acompaa de disminucin del dolor y de
incremento en la movilidad muscular.
Es metabolizada rpidamente y se excreta por orina en
forma primaria como glucurnido.
Menos de 6% de la dosis de clorzoxazona se elimina sin
cambios en la orina en 24 horas.
PRECAUCIONES GENERALES: Hepatotoxicidad, restriccin
en embarazo y lactancia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. La dosificacin
usual de 1 a 2 tabletas de 3 a 4 veces en 24 horas.

Carisoprodol(200 mg)
INDICACIONES TERAPUTICAS: accin relajante muscular
indicado en condiciones msculo-esquelticas, donde
coexistan el dolor, la inflamacin, el espasmo muscular y
la limitacin de la movilidad: traumatismos y distensiones
musculares; fracturas, luxaciones, esguinces; lumbalgias,
tortcolis, bursitis y contracturas musculares.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: relajante
muscular de accin central que no relaja directamente la
tensin del msculo esqueltico en el hombre. Su accin
relajante parece relacionarse a sus propiedades sedantes.
La aparicin de su efecto es rpida y perdura durante 4 a
6 horas.Se metaboliza en el hgado y los productos
formados se eliminan por la orina, la vida media de
eliminacin es de 8 horas. Aparece en la leche materna.

PRECAUCIONES: Ocasionalmente reaccin de

hipersensibilidad que puede aparecer en minutos o despus
de algunas horas. El uso prolongado causar adiccin en
pacientes susceptibles. Debido a su accin sedante puede
afectar el alerta fsico o mental del paciente. Por tal motivo
no se debe manejar maquinaria pesada, automviles, o que
requieran un alto grado de concentracin. no debe usarse
en nios menores de 12 aos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Somnolencia, reacciones idiosincrticas (astenia severa,
cuadripleja, mareo, ataxia, diplopa, agitacin,
desorientacin, confusin) han ocurrido en raras ocasiones
al inicio del tratamiento. Vrtigo, malestar general.
Carisoprodol: Potencializa los efectos del alcohol etlico, de
los depresores del SNC y de las drogas psicotrpicas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. Dos cpsulas en la
maana y dos cpsulas en la noche. La dosis no debe
excederse y el tratamiento no debe prolongarse por ms de
dos semanas.

Pridinol

INDICACIONES: Tratamiento relajante de las contracturas

musculaturaes del aparato locomotor, tanto de origen central
(enfermedades vasculares cerebrales, temblores por
enfermedad de Parkinson, enfermedades o lesiones de
mdula espinal, etc.) como perifrico (artrosis, por ejemplo
lumbosacra, hernia de disco intervertebral, lumbalgia por
esfuerzo, pie plano, citica, tortcolis, dolores musculares en
general, calambres nocturnos, etc).
Accin Farmacolgica: Relajantes musculares de accin
central que amortiguan los reflejos polisinpticos. La accin
se produce preponderantemente sobre las motoneuronas
espinales, Pridinol Mesilato inhibe la propagacin del estmulo
transmitido por el receptor. Disminuyendo tono muscular en
estado de reposo, no afecta la capacidad de contraccin
muscular espontnea.
Farmacocintica: Aproximadamente, el 50% de la excrecin
por va renal (en parte como Pridinol libre no modificado, en
parte como Pridinol conjugado).

POSOLOGA : - 1 comprimido de 3 veces por da.

Para los calambres nocturnos en las piernas: 1-2
comprimidos antes de acostarse.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: atropina.
REACCIONES ADVERSAS: por lo general, bien
tolerado. En las dosis indicadas son raras y
generalmente desaparecen al reducir la posologa o
al suspender el tratamiento; consisten en una ligera
sensacin de debilidad y de sequedad de boca. Con
atropina, Presentan los siguientes efectos
colaterales: sequedad de boca, sed, trastornos
transitorios de la visin, enrojecimiento y sequedad
del cutis, disminucin de la frecuencia del ritmo
cardaco seguida por un aumento de la frecuencia,
molestias al orinar, constipacin y, muy raramente,
vmitos, mareo e inseguridad al caminar.

METOCARBAMOL

(750 mg)

INDICACIONES:Relajante muscular til en el tratamiento

de espasmos musculoesquelticos secundarios a
inflamacin, trauma o estrs.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: Es un carbamato,
derivado de la guaifenesina; potente efecto relajante
musculoesqueltico de accin central, mediante un efecto
sedativo gracias a su funcin como depresor del SNC.
FARMACOCINTICA :Absorcin: tracto gastrointestinal.
Distribucin: rin e hgado, concentraciones muy bajas
en pulmn, cerebro y bazo; concentraciones bajas en
corazn y musculoesqueltico. Eliminacin: La droga y
sus metabolitos son excretados rpida y casi
completamente por orina, entre un 10-15% sin cambios,
cerca de un 40-50% como glucurnidos y sulfatos
conjugados, el resto como metabolitos no identificados y
muy poca cantidad en la heces.

FARMACODINAMIA: Mecanismo de accin. El espasmo muscular es

debido a una dolorosa contraccin muscular involuntaria que
puede originarse en movimientos inadecuados y/o involuntarios
por trauma, ejercicios, estrs o inflamacin. Los relajantes de
accin central son utilizados para el manejo de estas patologas
debido al reflejo muscular espstico que produce rigidez muscular
y acta como un mecanismo protectivo para prevenir el
movimiento y dao futuro de la parte afectada.
El METOCARBAMOL impide la transmisin de
los impulsos dolorosos originados en los msculos, tendones y
articulaciones a nivel de las neuronas internunciales en la mdula
espinal, inhibiendo la liberacin de neurotransmisores, impidiendo
la estimulacin de las fibras motoras, reduciendo la excitabilidad,
logrando as su efecto relajante muscular. Sus beneficios se
atribuyen a las propiedades sedativas y a su actividad selectiva
sobre el SNC a nivel de las neuronas internunciales de la mdula
espinal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES:En pacientes con
falla renal o heptica,. No debe utilizarse en el tratamiento de la
hiperactividad muscular secundaria a desrdenes neurolgicos
crnicos como parlisis cerebral y otras disquinecias, tambin
potenciar los efectos de los anorexian-tes y anticolinrgicos.
Comprometen la capacidad para realizar actividades que requieran
nimo vigilante.

EFECTOS ADVERSOS: Frecuente es la somnolencia, el mareo y

sensacin de aturdimiento. Visin borrosa, cefalea, anorexia,
fiebre y nusea, pueden ocurrir despus de la administracin
oral. leo adinmico ha sido reportado en algunas personas
despus de recibir 10 g de METOCARBAMOL en forma oral.
alrgicas con urticaria, prurito, rash, erupcin drmica,
conjuntivitis con congestin nasal, pueden ocurrir en pacientes
que reciben METOCARBAMOL.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: potencia a otros
depresores del SNC incluyendo el alcohol. No debe ser
prescrito durante el embarazo y lactancia, podra usarse solo
en caso extremo, cuando su beneficio justifique el posible
riesgo para el feto. Pediatra: La seguridad y eficacia en nios
menores de 12 aos no ha sido bien establecida hasta el
momento.
POSOLOGIA :Adulto,dosis inicial (primer da): 1 a 2 tabletas, 4
veces al da; y dosis de mantenimiento de 1 a 2 tabletas 3
veces al da.