ANTIINFLAMATORIOS NO

ESTEROIDEOS

Escobar Alberto Katherine

Mndez Aquino Diego
Reyes Gonzlez Iris
Robles Snchez Guadalupe

INFLAMACIN

Proceso tisular constituido por una serie de

fenmenos.

Finalidad defensiva frente a agresiones.

SIGNOS DE LA INFLAMACIN

FASES CRONOLGICAS
1) una fase aguda
2) una fase subaguda tarda
3) una fase proliferativa crnica

LIBERACIN DE MEDIADORES

Todos los tejidos al lesionarse van a liberar

mediadores de la inflamacin.

La fuente principal de los mismos es el

mastocito.

El cido araquidnico formado puede seguir

dos vas metablicas:
-la de la enzima ciclo-oxigenasa que determina
la produccin de prostaglandinas (PG) y
tromboxanos
- la de la lipooxigenasa que conduce a la
formacin de leucotrienos (LT)

EFECTOS DE LOS MEDIADORES

Mediadores preformados

Histamina

Mastocito

Basofilo
Receptores H1

Vasodilatacin

permeabilidad

ENZIMAS
PROTEOLTICAS

Kininogenasa

Kiningenos

Kininas

Factores
quimiotcticos

ECF-A

Atrae
eosinofilos al
foco
inflamatorio

NFC

Induciendo
la
activacipon
de estas
celulas

Atrae y
activa al
neutrofilo

HEPARINA

Coagulacin

Favorece la
Llegada al foco
inflamatorio

Mediadores sintetizados de novo

1.

PGE2 vasodilatacin y dolor.

2.

LTB4.

3.

Factor activador de plaquetas (PAF).

LLEGADA DE MOLCULAS Y CLULAS INMUNES AL FOCO

INFLAMATORIO

2 efectos:
FASE INICIAL:

Alteraciones vasculares

2da fase

ms tarda

alteraciones
vasculares.

la liberacin de factores
quimiotcticos.

llegada de clulas inmunes

Fase inicial. Llegada de molculas

1.- INMUNOGLOBULINAS.

Los anticuerpos se unen

y bloquean

IgG

IgM e
activan
el complemento

porcin Fc (FcR)

2.FACTORES DEL
COMPLEMENTO.

se puede activar por la va

alternativa.
Los factores C3a y C5a,

acreceptores de membrana
activan al :

mastocito

basfilo

liberacin de mediadores

3. PROTENAS DE LA FASE AGUDA.: la protena C . Reactiva (PCR); capacidad

de fijar determinados grmenes

4. FACTORES DE LA COAGULACIN.

Fase tarda. Llegada de clulas

1. BASFILO: Contribuye, junto con el mastocito, a la liberacin de
mediadores.

2. NEUTRFILO. Es de las primeras clulas en llegar al foco

inflamatorio. Elimina al germen mediante fagocitosis .

3. MONOCITO/MACRFAGO:

MONOCITO

Procedentes

MACRFAGO

llegan al foco ms tardamente.

Clula presentadora de antgeno a las clulas

especficas T y B.

4. LINFOCITOS T Y B: inician la respuesta

especfica.
las clulas T
Las clulas B
comienzan a producir linfoquinas

procedentes de los
tejidos linfoides

potenciar la
inflamacin.

5.EOSINFILO. Funcin reguladora.

REGULACIN DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA

mediadores activacin: variar su concentracin o actuar sobre
distintos receptores inhibicin

1. HISTAMINA. Actuando sobre receptores H2 inhibicin de la

liberacin de mediadores.

2. PGE: (prostaglandina e): Inhibicin: Mastocito, Basfilos,

Linfocitos

3.- Heparina. Inhibe la coagulacin y la

activacin de los factores del complemento.

REPARACIN:

Llegada de fibroblastos proliferar y sintetizar colgeno.

IL-1 responsable de la activacin de los fibroblastos.

jjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjjj

ANTIINFLAMATORIOS

2 GRUPOS:

Esteroideos
NO esteroideos.(AINES)

(FARME)

PROPIEDADES LEVES:

Antihistamnicos.
Tx de la Gota

AINES

QUMICAMENTE HETEROGNEO:
Antiinflamatorios.
Analgsicos.
Antipirtico.
Inhibicin enzima ciclooxigenasa
(COX).

ANTIINFLAMATORIOS
NATURAS

CORTICOIDES

ESTEROIDES
ORIGEN

De potente accin
antiinflamatoria pero con
importantes efectos
secundarios.

CORTICOIDES VS AINES
AINES:
Como analgsicos no pertenece
a la clase de NARCTICOS.
Bloquen la sntesis de
PROSTANGLANDINAS.

Diferentes presentaciones

Tpica Oftlmica

AINE Prototipo

CIDOS ORGNICOS:

Derivados del cido proplico

cido actico

Todos competidores del CIDO

ARAQUIDNICO por el sitio activo
da la CICLOOXIGENASA.

cidos enlicos

PARACETAMOL ???

Se excluye de los AINES 2012.

Poca o nula accin antiinflamatoria.

Efectos teraputicos

Antiinflamatorios
Analgsicos.
Antipirticos.

FARMACODINAMIA Y
FARMACOCINTICA
DE LOS AINES

ABSORCIN : Rpida y completa en la vas gastrointestinales.

ALCANZAN CONSENTRACIONES : Mximas 1-4hrs.

PRESENCIA DE ALIMENTOS:
tiende a retrasar la ABSORCN.
Sin modificar la C. Mx.

Ligados extensamente a
Protenas (95-99%).

METABOLISMO
EXCRECIN

SUBNZIMA DE CITOCROMO P450

AINES
Hepatopata.
Nefropata avanzada.

EFECTOS ADVERSOS
FARMACODINMICOS

MECANISMO DE ACCIN
PG:
Produccin dolor
Inflamacin
Fiebre
Actividad dif.
Tejidos=
Responsable:
Efectos teraputicos
(Y adversos) AINES

PG

Soporte renal - func.

Plaquetaria.

Proteccin mucosa
gastroduodenal.

Prod. (dolor-inflamacin)
articulaciones.

Enzima CONSTITUTIVA
Actividad= participacin (PGTromboxanos)
Control func. Fisiolgicas.

COX-1

COX2

Enz. INDUCIBLE
Bajo circunstancias patolgicas
Por diversas citoquinas-Med. Inflamacin(COX-2): Tej.
Daado/inflamado.

AINES
1/COX-2

no selectiva, act. Enz. COX-

+ COX-1 = Efec. Secundarios:

Renal
Gastrointestinal
Coagulacin

Detalle de acciones

EFECTO ANALGESICO

Bloquea:
Impulso dolor
Va perifrica

: PG y
sntesis- acciones (sust.
Sensibilizan receptores dolor: estimulacin
qumica/mecanica.

EFECTO ANTIINFLAMATORIO

Perifricamente-> Tej. Inflamado

PG (sitios, sntesis, acciones):

mediadores locales- R. Inflamatoria
(migracin leucocitaria)

de (liberacin/accin) enzimas
lisosomales.

& acciones otros proc. Cl./inmunolgicos: Tej.

Conectivo/Mesenquimatoso

EFECTO ANTIPIRETICO

Centro regulador temperatura:

hipotalmico

vasodilatacin perifrica

= flujo sanguneo (piel) =

enrojecimiento/perdida calor

Accin central:

actividad PG en
Hipotlamo.

EFECTO ANTIRREUMATICO Y
ANTIGOTOSO

Mecanismos
analgsicos/antiinflamatorios.

En articulaciones PG (inducenprolongan) Infl.

= Vasodilatacin: influjo (cl.-MPI)

EFECTO
ANTIDISMENORREICO
sntesis/actividad PG-dolor-Sx dismenorrea primaria

contractibilidad & presin uterina

perfusin uterina

Alivia:

Dolor
isquemico/espamodic
o
Sx extrauterinos
Dolor cabeza
Nauseas
Vomito

Profilaxis & supresin de

cabeza vascular

Accin analgsica

actividad PG = prevencin/alivio
dolores cabezavasodilatacin/constriccin: nivel
cerebral: sustancias

Otras acciones

AINES
agregacin plaquetaria ->
reversible

Irreversible-> aspirina = prolonga

tiempo sangrado

Efecto: acetilacin irreversible COX

plaquetaria

= menor formacin TAX2 (efecto

antiagregante plaquetario).

Recuperacin funcin
plaquetaria

1 da
discontinuar:

Diclofenaco
Flurbiprofeno
Ibuprofeno
Indometacina
Sulindaco

2 das discontinuar:
Tolmentin
4 das:
Naproxeno
2 semanas (agentes
liberacin lenta):
Oxaprozin
Piroxicam

AINES de uso Oftlmico

Tpicos Colirios

Principales problemas en consulta

Especfico/ Inespecfico
Corticoesteroides AINES

Objetivos

Evitar
Prevencin
Evitar miosis trans-operatoria
Disminuir

ndoles
fenilacetatos
cido fenilalcanoico

nuevos AINEs: bromfenaco y nepafenaco.

PGs en Ojo

Aumento

permeabilidad de la
barrera hematoocular

Inhibicin de la COX

KETOROLACO
Solucin oftlmica

Mecanismo de
accin
AINE

Analgsico - des inflamatorio

COX
prostaglandinas en H.A. va oftlmica.

Acular, acularen: cada ml

contiene:

Ketorolaco tromelamina. 5.0 mg

Vehiculo q.b.p 1.0ml
Frasco: 5 y 10 mg.

Indicaciones teraputicas

Profilaxis
Antiinflamatorio
Analgesico

Reduccin inflamatoria tras Cx catarata

Indicado:

Prurito
Hiperemia conjuntival
Cuerpo extrao (C. alrgica)

En estados post- quirurgicos:

Inflamaciones crnicas no infecciosas:

Conjuntivitis
Queratoconjuntivitis
Epiescleritis

Farmacocintica Farmacodinamia

Antipiretica
PGE2 en H.A
Concentracin PGE2 80 pg/ml en
vehiculo
28 pg/ml ACULAREN

Sistmicamente NO constriccin pupilar

+ efectivo Sol. Oftalmica C. Alergica

estacional.
2 gotas (0.1)ml

Sol. Oftalmica 12 & 1 hr antes CX

catarata
Ef. Terapeutico 8/9 px
Conc. Ketorolaco 95nm/ml H.A
Rango: 40-170nm/ml

Contraindicaciones

Hipersensibilidad
Sensibilidad cruzada AAS y otros AINE
Nios

Advertencias e
precauciones

Tx hemorragias
Hemorragias
Operaciones oculares complicadas
Enervacion corneal
Diabetes miellitus

Ojo seco
Def. epiteliales corneales
Artritis R.

Puede provocar:

Enmascarar signos infeccin

Queratitis
Rotura epitelial
Adelgazamiento crnea y erosin

Ulceracin/perforacin corneal

Precaucin

Uso concomitante corticoesteroides

tpicos en px suceptibles ruptura epitelio
corneal
Evitar uso LC.

Interacciones medicamentosas y
de otro genero

Uso concomitante corticoesteroides

tpicos incrementa potencial problema
cicatrizacin.

Riesgo potencial sensibilidad

cruzada:

Ac. Acetilsalicilico
Derivados Ac. Fenilcetico
Otros agentes AINES

Drogas AINES

Riesgo potencial tiempo sangrado

interferencia frmaco en agregacin
tromboctica.

Embarazo

No existen datos en mujeres

embarazadas
Beneficio justifica riesgo

Lactancia

EVITAR
Ketorolaco trometamol va sistemica se
excreta por leche materna

Dosis y va de
administracin

1 o 2 gotas (0.25mg) 4 veces al da

prurito C. alergica
Estudios clnicos amparan tx x6 semanas

Efectos sobre la capacidad de

conducir

Visin borrosa transitoria

Afecta capacidad conducir o manejar
maquinas

Px debe esperar a que su visin sea ntida

para manejo.

Reacciones adversas

Escozor
Queratitis superficial (punctata)
Dolor ocular
Reac. alrgica localizada

Edema ocular/palpebral
Irritacin ocular
Hiperemia conjuntival

Recomendaciones para
almacenamiento

Temperatura ambiente, no ms 30C

Protjase de la luz

Leyendas de proteccin

Venta requiere Rx mdica

No se deje al alcance de los nios

ALLERGAN, S.A. de C.V.

Hecho en Brasil por:
Allergan Productos Farmacuticos Ltda.
* Marca registrada

DICLOFENACO

Mecanismo de
accin

Evitar la sntesis de prostaglandinas mediante

la inhibicin de la ciclooxigenasa(COX).

FORMULACIN

Cada ml de SOLUCIN contiene:

Diclofenaco sdico............................. 1.0 mg

Vehculo, 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Inhibicin de la miosis

La inflamacin y el dolor postoperatorio.

Indicado en el
infeccioso del ojo

estado

inflamatorio

no

CONTRAINDOCACIONES

Hipersensibilidad
En pacientes (ataques de asma urticaria o
rinitis aguda).

EFECTOS SECUNDARIOS

Ardor
Picazn
Cefalea
Hiperemia
Visin borrosa
Sensibilidad a la luz

DOSIS

1gota/6 hrs por 2 semanas

1gota/6hrs por 3 das
1gota C /6hras

NOMBRE COMERCIAL

LODYFEN

VOLTAREN

DICLOFENACO SODICO -

DICLOFENACO

FLOGOKEN

INDOMETACINA
OFTALMICA

NOMBRE COMERCIAL:
LABORATORIO: MERCK SHARP & DOHME
DE MEXICO.

Suspensin de indometacina a 1% p/ aplicacin tpica ocular.

PRESENTACION: Caja con frasco mbar con 3 ml y gotero .

INDOMETACINA

Perteneciente a la familia de derivados del CIDO INDOLACTICO.

Con propiedades analgsicas y antipirticas.

Mecanismo de accin:

Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas.

La inhibicin de la migracin leucocitaria a las reas inflamadas.

Otros mecanismos son:

La inhibicin de las fosfodiesterasas con el aumento de las concentraciones

intracelulares del ADENOSIN MONOFOSFATO.

Estos efectos anti-inflamatorios pueden

contribuir al efecto analgsico.

No se conoce muy bien el mecanismo del efecto antipirtico

Se cree que acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas en el
hipotlamo.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Para la prevencin del edema macular qustico

consecutivo a la extraccin de catarata.

La indometacina parece estabilizar la barrera sangre/humor acuoso.

(HEMATOACUOSA)

FARMACOCINTICA
LA ABSORCIN: tracto digestivo.
CON administracin c/ anticidos o alimentos las
concentraciones plasmticas son menores.

La indometacina se METABOLIZA en el hgado

experimentando una recirculacin enteroheptica.

LA ELIMINACIN: bifsica:
1 hora la primera fase
De 2 a 11 horas la segunda fase.

Aproximadamente el 30% se EXCRETA COMO INDOMETACINA. en orina,

el resto eliminado en las heces.

DOSIS:

Puede ser diferente para c/PX:

Dosis adultos:
1 gota c/ 6 hrs el da previo a la operacin.
1 gota 45 mins antes de la intervencin.
1 gota C/ 6 horas durante 10 a a12 das despus de la ciruga.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

FLURBIPROFENO

MECANISMO DE ACCIN

Inhibicin de la enzima ciclooxigenasa esencial

en la sntesis de las prostaglandinas.

FORMULACIN
Cada ml de solucin contiene:
Flurbiprofeno sdico.................. 0.3 mg
Vehculo c.b.p.......................... 1.0 m

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Mantenimiento
de
midriasis transoperatoria de
extraccin
catarata extracapsular.

la
de

CONTRAINDICACIONES

Queratitis dendrtica provocada por herpes

simple.
Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico

EFECTOS SECUNDARIOS

Ardor transitorio
Mnima irritacin ocular

DOSIS

4 - 6 gotas/aplicando una gota cada 30

minutos empezando de 2 a 3 horas.

1 gota / 4 horas. Durante una semana.

NOMBRE COMERCIAL

OCUFEN LIQUIFILM

ALLERGAN

BROMFENACO
ACCIN TERAPUTICA

Antiinflamatorio ocular.

Marca de fbrica comn, Nombres : Bromday, Prolensa,

Xibrom

Se emplea tpicamente en una solucin

oftlmica (colirio) al 0.09%

USOS TERAPUTICOS:

Para combatir el edema y los fenmenos

inflamatorios oculares (posciruga de cataratas).

mecanismo se accin
Bloquean la sntesis de prostaglandinas inhibiendo (COX) 1 y 2.

A nivel ocular las prostaglandinas provocan:

Vasodilatacin capilar.

Aumentan la permeabilidad vascular y la presin intraocular.

Dosificacin.

Aplicar 1 gota 2 veces al da en el ojo sometido a la ciruga de

cataratas y continuando 15 das durante el perodo posoperatorio.

Reacciones adversas.

hiperemia y congestin conjuntival.

Irritacin.
Prurito.
Iritis.
sensacin de ardor y quemazn.

recauciones y advertencias.

Uso prolongado iritis, lcera

o erosin corneal y demorar el
proceso de cicatrizacin.

cuidados y control en px:

DIABTICOS.
Con sndrome de ojo seco en artritis reumatoidea.
Defectos del epitelio corneal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al frmaco.
No menores de 18 aos.

NEPAFENACO

Profrmaco Tejidos Vasculares

Retina/Coroides
Mejor tolerabilidad
Amfenaco
0,1%

Mecanismo de accin

Inhibe ciclooxigenasa

S/ efectos PIO

Cmax: 1hr H. acuoso

Excipiente: Cloruro de Benzalconio

NEVANAC

Alcon
Colirio
1 ml de suspensin
Amarillo
7,4

Indicaciones

Inflamacin Cx Cataratas
Profilaxis
Tx y Prof. De EQM
PreQx y PostQX

Tpico oftlmica

Reduccin de riesgo1gta.3/da

Prevencin y Tx1gta. 3/da

Pacientes con Insuficiencia

Nios o adolescentes

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

No usar L.C.

Corticoides

Agitar

No inyectar

No ingerir

Evitar
exposicin sol

Advertencias y precauciones

Queratitis
Cicatrizacin Concomitancia
Infecciones oftalmolgicas
L.C 15 min

No mujeres

Embarazo

LACTANCIA?

bajo

No se
Recomienda

Embarazo
Lactancia
Efectos sobre la capacidad de
conducir
Reacciones adversas